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目 录 1

前言 1

绪 论 1

抗生素的过去、现在和将来 1

一、化学治疗学的发展 1

二、抗生素的发展和它的黄金时代 1

三、我国抗生素研究的概况 5

四、近二十年来抗生素研究的发展 8

总 论 25

第一章抗生素和抗生素的来源 25

一、微生物来源 26

二、微生物以外的生物所产生的抗生素 31

三、抗生素的新来源 33

四、其他 36

第二章抗生素的生物合成 41

一、四环素类抗生素的生物合成 42

二、多烯大环内酯类抗生素的生物合成 45

三、大环内酯类抗生素的生物合成 49

四、β－内酰胺类抗生素的生物合成 53

五、氨基环醇类抗生素的生物合成 56

六、肽类抗生素的生物合成 64

七、放线菌素的生物合成 70

八、安莎类抗生素的生物合成 72

第三章抗生素的作用机制 76

一、引言 76

二、抗生素抑制细菌细胞壁的合成 78

二、遗传与变异 1 80

三、筛选 1 87

三、抗生素和真菌细胞壁的合成 91

四、作用于细胞质膜的抗生素 92

五、抑制基因功能的抗生素 95

六、干扰遗传信息的转译、抑制蛋白质生物合成的抗生素 101

七、作用于能量代谢系统的抗生素 110

八、作为抗代谢物的抗生素 111

第四章抗生素的实际应用 117

一、抗生素在医学临床上的应用 117

二、抗生素在兽医学上和动物饲料方面的应用 119

三、抗生素在农业上的应用 122

一、抗细菌抗生素的筛选 127

第五章抗生素的筛选和鉴别方法 127

二、抗肿瘤抗生素的筛选 134

三、源于微生物的酶抑制剂的筛选 143

四、筛选新抗生素的新设想 146

五、抗生素的色谱法 151

第六章细菌对抗生素的耐药性 161

一、引言 161

二、耐药性的生物化学机制 163

三、耐药性生化模式的遗传结构 171

第七章抗生素产生菌选育 177

一、引…言 177

四、代谢调节与育种 200

五、产生菌新基因型的研究和开发 206

六、遗传重组 212

第八章β－内酰胺类抗生素 225

个 论 225

一、青霉素族 226

二、头孢菌素族 240

三、抗菌与耐药 254

四、新型的β－内酰胺族抗生素 264

五、小结 282

第九章氨基环醇类抗生素 284

一、分类 284

二、各族的主要抗生素 285

三、一般性质 297

四、结构改造 300

五、发展前景 310

第十章四环素类抗生素 312

一、引言 312

二、菌种与发酵 313

三、提炼及理化性质 314

四、生物合成机制 317

五、化学改造 320

六、抗菌谱 327

七、作用方式 330

八、耐药性 331

九、临床药理学 332

十、临床应用 333

十一、毒副作用 335

十二、农用和非医疗应用 335

第十一章大环内酯类抗生素 337

一、大环内酯类抗生素的一般性质 337

二、大环内酯类抗生素的分类 338

三、十六元大环内酯族抗生素 339

四、十四元大环内酯族抗生素 350

五、十二元大环内酯族抗生素 353

六、大环内酯类抗生素的结构改造 354

七、大环内酯类抗生素的生物合成 357

一、引言 361

二、结构分类 361

第十二章蒽环类抗生素 361

三、蒽环类抗生素的产生及性质 363

四、生物学活性 365

五、体内分布和毒性 366

六、临床应用 367

七、临床毒副作用 368

八、柔毛霉素和亚德里亚霉素的衍生物 368

九、其他化合物 371

十、小结 372

第十三章安莎霉素类抗生素 373

一、分类 373

二、萘安莎霉素 376

三、苯安莎霉素 394

第十四章多烯大环内酯类抗生素 401

一、多烯大环内酯类抗生素的一般性质 401

二、多烯大环内酯类抗生素的产生菌 403

三、多烯大环内酯类抗生素的生物活性、毒性和副作用 403

四、多烯大环内酯类抗生素的化学结构的研究 405

五、多烯大环内酯类抗生素的各个族 408

六、几种重要的多烯大环内酯类抗生素 415

第十五章放线菌素类抗生素 423

一、命名 423

二、分离与鉴别 425

三、结构测定 428

四、性质和应用 431

五、结构改造与类似物全合成 435

六、结构和活性的关系 439

一、引言 443

第十六章多醚类抗生素 443

二、饱和的多醚抗生素族 445

三、不饱和的多醚抗生素族 448

第十七章肽类抗生素 453

一、引言 453

二、线状肽抗生素族 455

三、环状肽抗生素族 457

四、环孢菌素 459

一、引言 472

第十八章核苷类抗生素 472

二、C—C核苷抗生素族 473

三、N—C核苷抗生素族 474

第十九章微生物产生的酶抑制剂 481

一、蛋白酶抑制剂 481

二、细胞膜表面酶抑制剂 486

三、糖苷酶及淀粉酶抑制剂 488

四、肾上腺素合成酶抑制剂 490

六、多胺生物合成酶抑制剂 495

五、环磷腺苷磷酸二酯酶抑制剂 495

七、胆固醇生物合成酶抑制剂 496

八、小结 497

第二十章农业抗生素 500

一、研究和利用农业抗生素的意义 500

二、农业抗生素的发展过程 501

三、农业上大面积使用的抗生素 503

附录一、我国历年报道的新抗生素 514

二、抗生素名词 520