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绪论 1

一、化学制药工艺学的研究对象 1

二、研究化学制药工艺学的重要性 1

三、化学制药工艺学的研究内容 2

四、本课程教学内容安排与学习方法和要求 3

第一章 化学药物合成路线的设计方法 5

第一节 设计药物合成路线的目的 5

第二节 设计药物合成路线的方法 6

一、类型反应法 6

二、分子对称法 7

三、逐步综合法 8

四、追溯求源法（逆合成分析法） 13

参考文献 16

第二章 碳-氮键的合成 17

第一节 氮原子对饱和碳原子的亲核取代反应 17

一、卤代烃和氨或胺的反应 17

二、醇和氨或胺的反应 19

三、环氧化合物和胺的反应 19

四、乙烯亚胺和胺的反应 20

第二节 氮原子对不饱和碳原子的亲核取代反应 21

一、酸酐和胺的反应 21

二、羧酸酯和氨或胺的反应 21

三、酰卤和氨或胺的反应 22

四、羧酸和氨或胺的反应 22

五、氨或胺对卤代苯的芳香族亲核取代反应 23

六、酚类化合物和氨或胺的反应 24

七、活性氢化合物的胺化 25

八、由C-C键向C-N键转换的重排反应 25

第三节 氮原子对不饱和碳原子的亲核脱水缩合反应 26

一、烯胺的合成 26

二、还原胺化及其相关反应 26

三、Eschweiler-Clarke反应和叔胺的合成 27

四、醛酮的还原胺化（Leuckart反应） 28

五、其他代表性的脱水缩合反应 28

第四节 氮原子对不饱和碳原子的亲核加成反应 29

一、胺（氨）对双键的加成（Michael反应） 29

二、腈对双键的加成（Ritter反应） 29

第五节 亲核性碳原子和亲电性氮原子之间的反应 29

一、脂肪族活性亚甲基亲电取代反应 29

二、芳环的亲电取代反应 30

参考文献 31

第三章 碳-氧键和碳-硫键的合成 32

第一节 碳-氧键的合成 32

一、醇键的形成 32

二、醚键的形成 35

三、酯键的形成 37

四、碳-氧双键（羰基）的形成 39

第二节 碳-硫键的合成 40

一、硫酚或硫醇与卤代烃或酯反应 40

二、卤代烃与硫化钠或多硫化钠反应 40

三、直接与硫黄反应 40

参考文献 41

第四章 芳香族化合物的取代反应 42

第一节 芳香族化合物的亲电取代反应 42

一、硝化反应 42

二、磺化反应 44

三、卤化反应 46

四、Friedel-Crafts反应 47

第二节 芳香族化合物的亲核取代反应 48

一、芳香族化合物的SN 1反应 48

二、芳香族化合物的SN2反应 49

三、苯炔反应 50

参考文献 50

第五章 碳-碳键的合成 51

第一节 碳-碳双键的形成反应 51

一、加成消除反应 51

二、取代消除反应 54

第二节 碳-碳单键的形成反应 54

一、饱和碳原子的亲核取代反应 54

二、亲核加成反应 56

三、羰基化合物的亲核取代反应 57

四、Diels-Alder反应 59

参考文献 59

第六章 杂环化合物的合成 61

第一节 含1个杂原子的五元杂环化合物 61

一、呋喃衍生物 62

二、吡咯衍生物 65

三、噻吩衍生物 66

四、吲哚、异吲哚及咔唑衍生物 67

第二节 含2个以上杂原子的五元杂环化合物 70

一、咪唑及吡唑衍生物 70

二、？唑和异？唑衍生物 72

三、噻唑衍生物 73

四、其他五元杂环衍生物 75

第三节 含1个杂原子的六元杂环化合物 76

一、吡啶衍生物 76

二、喹啉及异喹啉衍生物 77

三、苯并吡喃酮、香豆素及黄酮类衍生物 80

第四节 含2个以上杂原子的六元杂环化合物 81

一、嘧啶类衍生物 81

二、吡嗪类衍生物 83

三、哒嗪类衍生物 84

四、吩噻嗪类衍生物 85

第五节 含3个以上杂原子的复合杂环化合物 85

一、嘌呤衍生物 85

二、蝶啶衍生物 86

参考文献 88

第七章 药物合成工艺中的绿色化学 89

第一节 绿色化学概述 89

第二节 绿色化学的原则和常用手段 90

一、绿色化学的原则 90

二、绿色化学的常用手段 92

第三节 水溶剂有机合成及其在药物合成工艺中的应用 96

一、水溶剂有机合成的特点 96

二、水溶剂有机合成类型 97

第四节 无溶剂有机合成及其在药物合成工艺中的应用 100

一、无溶剂有机合成的特点 100

二、无溶剂有机合成的反应方法及实例 101

第五节 药物制造中的微波反应 103

一、微波反应的原理和实验技术 103

二、微波催化在药物合成中的应用 105

第六节 药物合成中的绿色化学实例 108

一、阿瑞匹坦的原子经济性合成新工艺 108

二、舍曲林的环境友好的新合成路线 109

参考文献 110

第八章 药物合成中的相转移催化反应 111

第一节 概述 111

一、相转移催化反应的定义和由来 111

二、相转移催化反应技术在制药工业中的应用简介 112

第二节 相转移催化反应的原理 113

第三节 相转移催化剂的种类 114

一、季铵盐类相转移催化剂 114

二、聚醚类相转移催化剂 115

三、相转移催化树脂 115

四、手性相转移催化剂 116

第四节 相转移催化剂的制备 117

一、季铵盐类相转移催化剂的制备 117

二、冠醚类相转移催化剂的制备 118

第五节 影响相转移催化反应的因素 119

一、反应溶剂的影响和选择 119

二、相转移催化剂的选择和用量 120

三、相转移催化反应中水的作用 121

四、影响相转移催化反应的其他因素 121

五、相转移催化剂的分离和再生 122

第六节 相转移催化反应在药物合成中的应用实例 122

一、碳原子上的烷基化反应 122

二、碳负离子与羰基及其他亲电试剂的反应 125

三、醚类化合物的合成 127

四、酯类的合成 128

五、氮原子上的烷基化反应 130

六、二氯碳烯的生成和应用 131

七、氧化和还原反应 134

八、相转移催化的不对称合成 135

参考文献 136

第九章 手性药物的拆分技术 137

第一节 概述 137

一、手性及手性化合物 137

二、手性化合物或光学活性化合物的命名 138

三、与化学手性有关的其他基本概念 140

四、手性药物及研究手性药物的意义 141

五、获得手性药物的主要技术与方法 142

第二节 手性药物与受体及与生物活性之间的关系 143

一、手性药物与受体 144

二、手性药物与生物活性的关系 144

第三节 手性药物的拆分方法 147

一、外消旋混合物、外消旋化合物和外消旋固溶体 148

二、直接结晶拆分外消旋混合物 149

三、化学拆分法 154

四、复合拆分和包合拆分法 160

五、包结拆分和手性药物的制备 161

六、萃取拆分法 163

七、酶拆分法 164

八、色谱拆分法 169

第四节 动力学拆分技术 171

一、动力学拆分 171

二、动态动力学拆分 176

参考文献 181

第十章 化学合成药物的工艺研究 183

第一节 药物合成工艺路线的评价与选择 183

一、药物合成工艺路线的评价标准 183

二、药物合成工艺路线的选择 183

第二节 化学药物合成工艺的实验室研究 192

一、反应物的浓度与配料比 193

二、加料次序和方式 199

三、化学反应温度和压力 201

四、反应时间与终点控制 203

五、溶剂的选择和溶剂化效应 204

六、催化剂 210

七、酶催化 216

八、酸碱度 222

九、搅拌器形式和搅拌速率 223

参考文献 224

第十一章 中试放大研究与生产工艺规程制定 225

第一节 中试放大研究 225

一、中试放大的重要性和方法 225

二、中试放大研究的任务和主要内容 228

三、中试放大的装置和中试车间 231

四、中试放大的安全问题 232

第二节 物料衡算 235

一、物料衡算的理论基础 235

二、物料衡算的计算基准 235

三、物料衡算的步骤 236

四、中试放大物料计算的步骤 238

第三节 生产工艺规程制定 238

一、生产工艺规程的主要作用 239

二、制定生产工艺规程的原始资料和基本内容 239

三、生产工艺规程的制定和修订 240

参考文献 241

第十二章 化学制药厂的安全生产和“三废”防治 242

第一节 化学制药厂的安全生产 242

一、医药生产工艺过程安全的基本要求 242

二、物料性质及安全设计的要求和措施 243

三、反应的危险性及安全设计的要求和措施 244

四、单元操作的安全及安全设计的要求和措施 246

五、工艺流程的安全及安全设计的要求和措施 248

六、危险废物处理过程的安全要求和措施 251

七、医药工艺过程安全设计的审核 252

八、医药工艺过程安全设计的评价 253

九、新药研发过程工艺安全性评价实例 253

第二节 化学制药厂的“三废”防治 256

一、相关的名词与概念 257

二、化学制药企业“三废”的特点和危害 258

三、化学制药企业“三废”的消除和减少 259

四、化学制药企业“三废”的无害化处理 263

参考文献 277

附录 试验设计方法和计算机技术在工艺研究中的应用 278

第一节 概述 278

第二节 计算机用于工艺研究的基本原理与步骤 278

第三节 试验设计方法 281

一、单因素试验设计及优化方法 281

二、多因素试验设计 283

第四节 优化统计模型的建立 290

一、多元线性回归分析 291

二、多元线性逐步回归分析 294

三、线性模型的推广 295

第五节 无约束多变量函数的最优化方法 297

一、梯度法 298

二、单纯形法 299

参考文献 302