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第一章 晶体成核热力学与动力学基础 1

第一节 成核 2

第二节 成核热力学 3

一、化学势 3

二、结晶途径与结晶驱动力——过饱和度 4

三、成核功与临界晶核 7

第三节 成核动力学 14

一、经典成核动力学模型 14

二、其他成核动力学理论 21

第四节 奥斯瓦尔德分步规则 22

一、定义 22

二、理论阐释 22

参考文献 24

第二章 晶体生长与晶体结构 27

第一节 晶体生长理论 27

一、晶体的层生长理论 27

二、晶体的阶梯状生长理论 29

三、晶体的螺旋位错生长理论 30

第二节 晶面发育的原理 34

一、晶面生长速率 34

二、布拉维法则 36

三、居里-伍尔夫原理 37

四、周期键链理论 38

第三节 晶体生长的影响因素 38

一、过饱和度 38

二、溶剂 44

三、温度 46

四、杂质 47

五、涡流 48

六、奥斯瓦尔德熟化 48

第四节 晶体的结构 49

一、点阵、点群、空间群 49

二、晶胞 54

三、晶系 54

第五节 晶习 55

一、晶习概述 56

二、晶习的制备 57

三、影响晶习形成的因素 60

四、不同晶习对药物理化性质的影响 63

参考文献 65

第三章 药物多晶型 69

第一节 多晶型简介 69

一、多晶型的历史 69

二、多晶型的定义 70

三、多晶型的命名 70

四、药物多晶型现象 70

五、晶型与晶习的区别 71

第二节 多晶型的分类 72

一、构型多晶型 72

二、构象多晶型 72

三、堆积多晶型 73

第三节 多晶型的转变 76

一、单变和互变关系 76

二、多晶型转变的评价 78

第四节 多晶型对药物药学性质的影响 82

一、熔点 82

二、溶解度 83

三、溶出度 83

四、机械特性 84

五、化学稳定性 84

六、药动学和药效学 85

第五节 多晶型的制备 86

一、溶剂结晶法 87

二、熔融冷却结晶 92

三、升华结晶 93

四、粉碎／研磨结晶 94

五、喷雾干燥法结晶 94

六、脱溶剂法结晶 95

七、高通量晶型筛选 95

第六节 多晶型的预测 97

一、由结构特征预测多晶型 97

二、计算机技术预测多晶型 98

参考文献 98

第四章 水合物 103

第一节 水合物的形成 103

第二节 水合物的分类 104

一、按化学计量比分类 104

二、按结合方式分类 105

第三节 药物水合物的性质 106

一、溶解度 107

二、溶出速率 107

三、粉体学性质 107

四、机械性质 108

五、稳定性 110

六、生物利用度 111

第四节 水合物的相变 112

一、水合物的二元相图 112

二、水合物在多元溶剂中的相变 113

三、影响水合物相转变的因素 114

第五节 水合物的制备 116

一、溶液结晶法 116

二、混悬液法 117

三、蒸汽吸附法 117

四、冷冻干燥法 118

五、反应沉淀法 118

第六节 水合物的表征 118

一、热分析法 119

二、X-射线衍射法 120

三、傅里叶转换红外光谱法 121

四、固态核磁共振法 121

五、其他 123

参考文献 124

第五章 药物无定形 127

第一节 固体无定形态概述 127

一、无定形态与晶态的联系 127

二、无定形态与晶态的比较 128

三、固体药物无定形多态现象 129

第二节 药物无定形的理化性质 131

一、玻璃化转变 132

二、结构弛豫 134

三、刚性与脆性 134

四、溶解度 135

五、溶出速率 136

六、吸湿性 137

七、可压性 137

第三节 药物无定形的转晶 138

一、药物无定形在储存过程中的转晶 138

二、药物无定形在溶出过程中的转晶 139

三、无定形结晶理论 140

四、药物无定形稳定性的影响因素 142

五、溶出过程中的“弹簧-降落伞”现象 147

六、凝胶化现象 148

第四节 固体药物无定形的制备工艺 150

一、溶剂法 150

二、研磨法 151

三、熔融冷却法 151

四、去溶剂化法 151

第五节 无定形制剂的研发 153

一、药物无定形的优势 153

二、提高药物无定形稳定性的方法 153

参考文献 156

第六章 药物共晶 162

第一节 药物共晶简介 162

一、共晶的形成原理 163

二、共晶与其他晶体形态的比较 164

第二节 药物共晶的设计及筛选 166

一、共晶的设计依据 166

二、共晶的筛选 166

第三节 药物共晶的理化性质 170

一、熔点 170

二、溶解度 171

三、溶出度 173

四、稳定性 173

五、生物利用度 177

六、机械性质 178

第四节 药物共晶热力学 179

一、溶度积 179

二、溶解度相图 181

三、溶解焓 182

四、共晶形成的反应自由能 183

五、共晶三相图 184

第五节 药物共晶的动力学 187

一、共晶成核动力学 187

二、共晶生长动力学 189

第六节 药物共晶的制备与表征 191

一、药物共晶的制备 191

二、药物共晶的表征 193

第七节 FDA和EMA对共晶的指导原则 196

参考文献 198

第七章 药物共无定形 202

第一节 药物共无定形概况 202

一、定义与分类 202

二、药物共无定形的形成 203

三、Gordon-Taylor方程 205

第二节 药物共无定形的制备方法 206

一、熔融-骤冷法 206

二、溶剂挥发法 206

三、球磨法／低温球磨法 207

四、冻干法 207

五、喷雾干燥技术 207

六、影响药物共无定形形成的主要因素 208

第三节 药物共无定形的理化性质 208

一、溶解度及过饱和溶出度 208

二、特性溶出速率 209

三、可压性 211

四、稳定性 211

第四节 药物共无定形的体内药代动力学研究 213

一、BCSⅡ类药物 214

二、BCS Ⅳ类药物 214

参考文献 215

第八章 制剂处方工艺对药物晶型转变的影响 219

第一节 药物晶型转变的类型 219

一、多晶型转化 219

二、溶剂化物间转变 220

三、共晶-母体转化或共晶-共晶交换 220

四、无定形转晶 221

五、共无定形-晶体转化或共无定形-共晶转化 221

第二节 影响药物晶型转变的因素 221

一、热诱导 222

二、湿度诱导 222

三、溶剂诱导 222

四、机械压力诱导 223

第三节 制剂处方工艺对药物晶型转变的影响 224

一、粉碎 224

二、制粒 224

三、干燥 226

四、压片 229

五、包衣 230

第四节 制剂开发过程中的晶型检测 231

第五节 制剂开发中避免药物晶型转变的方法 233

一、原料药晶型的选择 234

二、辅料的选择 234

三、制剂工艺的选择 235

四、包材的选择 235

五、储存条件的选择 235

参考文献 236

第九章 多晶型药物仿制药的研发 240

第一节 多晶型药物的粉体学研究 241

一、粒度 241

二、流动性 245

三、压缩性质 247

四、吸湿性与润湿性 247

第二节 多晶型药物仿制药的体外溶出度试验 250

一、有区分力溶出度试验方法的建立 251

二、体外多条溶出曲线的比较 253

三、生物药剂学分类系统与溶出度方法的建立 255

第三节 多晶型药物仿制药的稳定性评价 256

一、原料药的稳定性考察 256

二、制剂的稳定性考察 257

第四节 多晶型药物仿制药中多晶型控制方法的制定 258

一、制定多晶型检查项的必要性 260

二、原料药多晶型检查项的制定 261

三、制剂多晶型检查项的制定 261

四、仿制药中多晶型控制方法的实例分析 262

第五节 多晶型药物仿制药的一致性评价 263

一、工作内容 263

二、评价内容 264

三、化学仿制药生物等效性试验备案范围 266

四、人体生物等效性试验豁免指导原则 266

第六节 晶型药物的专利保护 270

一、晶型药物专利概述 271

二、晶型药物专利申请文件撰写 272

三、晶型专利撰写的注意事项 273

四、药物晶型专利保护实例分析 274

参考文献 276

第十章 药物晶型的检测技术与质量控制 282

第一节 药物晶型的检测技术 282

一、显微镜技术 282

二、热分析技术 284

三、X-射线衍射分析 289

四、振动光谱法 292

五、固态核磁共振法 295

六、其他分析技术 297

第二节 原料药及制剂中药物晶型的质量控制 298

一、原料药及制剂中药物晶型控制的必要性 298

二、药物质量标准中制定多晶型项目的考虑 299

三、原料药及制剂中晶型质量控制的方法 299

四、各国药典对原料药及制剂中药物晶型的控制 308

参考文献 314

缩略词中英文对照 318

附录 320

附录1 各国药典收载的多晶型药物 320

附录2 各国药典收载的水合物 324

附录3 各国药典收载的无定形物 331