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第一章 药物合成反应实验基本常识 1

第一节 事故预防与安全 1

（一）火灾与爆炸 1

（二）化学毒害与污染 2

（三）事故处置与预防 2

第二节 实验预习与思考 4

（一）预习 4

（二）药物合成反应文献资料 5

第三节 记录与报告 9

第二章 药物合成反应基本实验技术 13

第一节 合成反应装置 13

（一）回流与搅拌 13

（二）无水无氧操作 13

（三）加热与制冷 15

第二节 分离纯化方法 18

（一）蒸馏 19

（二）色谱方法 22

（三）重结晶与过滤 27

（四）干燥 30

第三章 一般药物反应实验 32

实验一 1-苯基-3-甲基-5-吡唑啉酮的合成 32

实验二 4-氨基-1,2,4-三唑-5-酮的合成 33

实验三 L-苏氨酸甲酯盐酸盐的合成 35

实验四 N-苄基乙酰苯胺的合成 36

实验五 N-苄氧羰酰基L-羟脯氨酸的合成 37

实验六 γ-苯基-γ-氧代-α-丁烯酸的合成 38

实验七 丙二酸亚异丙酯的合成 39

实验八 乳酸正丁酯的合成 41

实验九 2-（4-氯苯甲酰）苯甲酸的合成 43

实验十 DL-扁桃酸的合成及拆分 44

实验十一 L-抗坏血酸棕榈酸酯的合成 47

实验十二 氯代环己烷的合成 48

实验十三 DL-α-苯乙胺的制备及外消旋体的拆分 50

实验十四 葡甲胺合成 52

实验十五 青霉素G钾盐的氧化 55

实验十六 （R）-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸的合成 56

实验十七 2-甲基-4-甲氧甲基-5-氰基-6-羟基吡啶的合成 58

实验十八 对硝基苯乙腈的合成 59

实验十九 对硝基苯乙酸的合成 61

实验二十 烯丙基丙二酸的合成 62

第四章 药物合成综合实验 65

实验一 乳酸米力农的合成 65

实验二 利巴韦林的合成 67

实验三 尼群地平的合成 69

实验四 巴比妥酸的合成 70

实验五 曲尼司特的合成 72

实验六 盐酸普鲁卡因的合成 73

实验七 盐酸苯海索的合成 76

实验八 苯佐卡因的合成 78

实验九 硫代巴比妥酸的合成 80

实验十 维生素K3的合成 82

实验十一 葡萄糖酸钙的合成 83

实验十二 葡萄糖酸锌的合成 85

实验十三 阿司匹林的合成 86

实验十四 奥沙普秦的合成 88

实验十五 贝诺酯的合成 89

实验十六 苯妥英钠的合成 91

实验十七 盐酸萘替芬的合成 94

实验十八 丙戊酸钠的合成 96

实验十九 布洛芬的合成 98

实验二十 醋酸胍那苄的合成 100

实验二十一 己酮可可碱的合成 101

实验二十二 来曲唑的合成 104

实验二十三 联苯乙酸的合成 105

实验二十四 扑热息痛的合成 107

实验二十五 曲匹地尔的合成 109

实验二十六 盐酸胍法辛的合成 110

实验二十七 依匹唑的合成 112

参考文献 115