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第1章 蛋白激酶抑制剂 1

1.1 舒尼替尼 3

1.1.1 舒尼替尼概述 3

1.1.2 舒尼替尼的逆向合成分析 4

1.1.3 舒尼替尼的合成路线及评价 4

1.2 达沙替尼 17

1.2.1 达沙替尼概述 17

1.2.2 达沙替尼的逆向合成分析 18

1.2.3 达沙替尼的合成路线及评价 19

1.3 厄洛替尼 30

1.3.1 厄洛替尼概述 30

1.3.2 厄洛替尼的逆向合成分析 32

1.3.3 厄洛替尼的合成路线及评价 33

1.4 索拉非尼 43

1.4.1 索拉非尼概述 43

1.4.2 索拉非尼的逆向合成分析 45

1.4.3 索拉非尼的合成路线及评价 46

1.5 恩沙托林 56

1.5.1 恩沙托林概述 56

1.5.2 恩沙托林的逆向合成分析 57

1.5.3 恩沙托林的合成路线及评价 59

第2章 核苷类似物抗癌药 66

2.1 氯法拉滨 67

2.1.1 氯法拉滨概述 67

2.1.2 氯法拉滨的逆向合成分析 67

2.1.3 氯法拉滨的合成路线及评价 68

2.2 吉西他滨 76

2.2.1 吉西他滨概述 76

2.2.2 吉西他滨的逆向合成分析 77

2.2.3 吉西他滨的合成路线及评价 78

2.3 地西他滨 83

2.3.1 地西他滨概述 83

2.3.2 地西他滨的逆向合成分析 84

2.3.3 地西他滨的合成路线及评价 84

第3章 半合成天然抗癌药 91

3.1 多西他赛 91

3.1.1 多西他赛概述 91

3.1.2 多西他赛的逆向合成分析 92

3.1.3 多西他赛的合成路线及评价 93

3.2 拓扑替康 100

3.2.1 拓扑替康概述 100

3.2.2 拓扑替康的逆向合成分析 101

3.2.3 拓扑替康的合成路线及评价 102

第4章 烷化剂及其他抗肿瘤药 107

4.1 替莫唑胺 108

4.1.1 替莫唑胺概述 108

4.1.2 替莫唑胺的逆向合成分析 109

4.1.3 替莫唑胺的合成路线及评价 110

4.2 奥沙利铂 117

4.2.1 奥沙利铂概述 117

4.2.2 奥沙利铂的逆向合成分析 118

4.2.3 奥沙利铂的合成路线及评价 119

4.3 来那度胺 124

4.3.1 来那度胺概述 124

4.3.2 来那度胺的逆向合成分析 125

4.3.3 来那度胺的合成路线及评价 126

4.4 伊班膦酸 135

4.4.1 伊班膦酸概述 135

4.4.2 伊班膦酸钠的逆向合成分析 137

4.4.3 伊班膦酸的合成路线及评价 138

第5章 心血管系统药物 146

5.1 匹伐他汀钙 147

5.1.1 匹伐他汀钙概述 147

5.1.2 匹伐他汀钙的逆向合成分析 148

5.1.3 匹伐他汀钙的合成路线及评价 149

5.2 伊洛前列素 159

5.2.1 伊洛前列素概述 159

5.2.2 伊洛前列素的逆向合成分析 160

5.2.3 伊洛前列素的合成路线及评价 161

5.3 奥美沙坦酯 182

5.3.1 奥美沙坦酯概述 182

5.3.2 奥美沙坦酯的逆向合成分析 183

5.3.3 奥美沙坦酯的合成路线及评价 184

5.4 阿利克仑 200

5.4.1 阿利克仑概述 200

5.4.2 阿利克仑的逆向合成分析 202

5.4.3 阿利克仑的合成路线及评价 203

5.5 雷诺嗪 214

5.5.1 雷诺嗪概述 214

5.5.2 雷诺嗪的逆向合成分析 214

5.5.3 雷诺嗪的合成路线及评价 214

第6章 抗病毒药 220

6.1 恩替卡韦 221

6.1.1 恩替卡韦概述 221

6.1.2 恩替卡韦的逆向合成分析 222

6.1.3 恩替卡韦的合成路线及评价 223

6.2 替比夫定 239

6.2.1 替比夫定概述 239

6.2.2 替比夫定的逆向合成分析 239

6.2.3 替比夫定的合成路线及评价 240

第7章 抗抑郁药 249

7.1 艾司西酞普兰 250

7.1.1 艾司西酞普兰概述 250

7.1.2 艾司西酞普兰的逆向合成分析 251

7.1.3 艾司西酞普兰的合成路线及评价 252

7.2 度洛西汀 262

7.2.1 度洛西汀概述 262

7.2.2 度洛西汀的逆向合成分析 262

7.2.3 度洛西汀的合成路线及评价 263

第8章 抗哮喘药 279

8.1 环索奈德 280

8.1.1 环索奈德概述 280

8.1.2 环索奈德的逆向合成分析 281

8.1.3 环索奈德的合成路线及评价 281

8.2 福莫特罗 284

8.2.1 福莫特罗概述 284

8.2.2 福莫特罗的逆向合成分析 285

8.2.3 福莫特罗的合成路线及评价 285

8.3 塞曲司特 297

8.3.1 塞曲司特概述 297

8.3.2 塞曲司特的逆向合成分析 297

8.3.3 塞曲司特的合成路线及评价 297

第9章 喹诺酮类抗菌药 304

9.1 巴洛沙星 305

9.1.1 巴洛沙星概述 305

9.1.2 巴洛沙星的逆向合成分析 306

9.1.3 巴洛沙星的合成路线及评价 307

9.2 革替沙星 315

9.2.1 革替沙星概述 315

9.2.2 革替沙星的逆向合成分析 315

9.2.3 革替沙星的合成路线及评价 317

第10章 非甾体抗炎药 325

10.1 依托西布 326

10.1.1 依托西布概述 326

10.1.2 依托西布的逆向合成分析 327

10.1.3 依托西布的合成路线及评价 328

第11章 其他类药物 336

11.1 抗老年痴呆药盐酸美金刚 337

11.1.1 盐酸美金刚概述 337

11.1.2 盐酸美金刚的逆向合成分析 338

11.1.3 盐酸美金刚的合成路线及评价 339

11.2 抗便秘药鲁比前列酮 346

11.2.1 鲁比前列酮概述 346

11.2.2 鲁比前列酮的逆向合成分析 348

11.2.3 鲁比前列酮的合成路线及评价 351

11.3 抗呕吐药阿瑞匹坦 359

11.3.1 阿瑞匹坦概述 359

11.3.2 阿瑞匹坦的逆向合成分析 360

11.3.3 阿瑞匹坦的合成路线及评价 361

11.4 抗失眠药茚地普隆 373

11.4.1 茚地普隆概述 373

11.4.2 茚地普隆的逆向合成分析 373

11.4.3 茚地普隆的合成路线及评价 374

11.5 减肥药列莫那班 382

11.5.1 列莫那班概述 382

11.5.2 列莫那班的逆向合成分析 382

11.5.3 列莫那班的合成路线及评价 383

11.6 戒烟药伐仑克林 394

11.6.1 伐仑克林概述 394

11.6.2 伐仑克林的逆向合成分析 394

11.6.3 伐仑克林的合成路线及评价 395

附录1 20家制药巨头2014年财报排名 406

附录2 药物商品名称与相应的中英文名称 410

附录3 主要缩略用语的中英文对照 411

附录4 主要人名反应的中英文对照 416