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第1章 总论 村田敏郎 1

1.1 生物药剂学的定义 1

1.2 药物的体内命运 2

1.3 药物的吸收、分布、代谢和排泄 3

1.3.1 血药浓度 3

1.3.2 体内分布 5

1.3.3 药物代谢 6

1.4.1 稳定性同位素标记化合物 10

1.4 新药研制与生物药剂学 10

1.4.2 人体的代谢研究 11

1.4.3 人体的生物药剂学研究的指导原则 11

1.5 结语 11

第2章 吸收 有田隆一、中野真汎、濑崎仁 15

2.1 消化管吸收 15

2.1.1 消化管上皮细胞膜及药物的吸收机制 15

2.1.2 消化管的解剖生理 19

2.1.3 药物的物理性质对消化管吸收的影响 27

2.1.4 食物和附加剂的影响 37

2.1.5 口服给药的特点 42

2.1.6 口腔吸收 43

2.1.7 直肠吸收 44

2.1.8 消化管吸收实验法 47

2.2 非口服制剂的吸收 53

2.2.1 注射部位的吸收 53

2.2.2 皮肤吸收 65

2.2.3 其它剂型与吸收 73

3.1 前言 79

第3章 分布概论 村西昌三 79

3.2 表观分布容积 81

3.3 影响分布的因素 82

3.3.1 血液循环及血管透过性 85

3.3.2 血浆蛋白结合 87

3.3.3 组织结合 90

3.3.4 透过细胞膜及屏障 93

3.3.5 蓄积 95

3.3.6 肝脏的首过作用 97

3.3.7 药物方面的药剂学因素 99

3.4 淋巴系统转运 101

3.4.1 淋巴循环与淋巴管结构 102

3.4.2 从血液向淋巴液的转运 104

3.4.3 从组织液向淋巴液的转运 107

3.4.4 从消化管向淋巴液的转运 109

3.5 脑内转运 111

3.5.1 脑的结构与脑脊液 111

3.5.2 从血液向中枢神经系统的转运 113

3.5.3 从中枢神经系统向血液排出 116

3.6 向胎儿的转运 119

3.6.1 胎盘的结构与胎儿循环 119

3.6.2 胎盘中的药物通过 121

3.6.3 胎儿内分布 122

3.7 脂肪组织的分布 124

3.7.1 脂肪组织与药物的作用 125

3.7.2 脂肪组织与抗毒作用 126

4.1 代谢和药物代谢 132

第4章 代谢 柴崎寿一郎 132

4.2 药物代谢概述 133

4.2.1 代谢反应进行的部位 134

4.2.2 代谢反应的类型 135

4.2.3 代谢物检出的方法 151

4.3 与生物药剂学关系密切的药物代谢 154

4.3.1 药物的活性代谢物 154

4.3.2 药物的分子改造与代谢 157

4.3.3 合并用药与代谢 161

4.3.4 影响生理物质代谢的药物 164

4.3.5 给药量与代谢 168

4.3.6 给药方法与代谢 170

4.3.7 药物的代谢速度 173

4.3.8 临床检查与代谢 176

4.3.9 影响药物代谢的机体方面的因素 177

4.4 药物代谢与排泄 180

5.1 前言 184

第5章 排泄 堀了平、村西昌三 184

5.2 肾脏排泄 185

5.2.1 肾脏的结构与功能 185

5.2.2 实验方法 193

5.2.3 药物的肾排泄机制 201

5.2.4 药物的肾排泄类型 208

5.2.5 影响药物在肾脏排泄的因素 209

5.3 胆汁排泄 214

5.3.1 肝脏的构造与胆汁的生成 215

5.3.2 药物从胆汁中排泄的形式 218

5.3.3 向胆汁被动扩散 219

5.3.4 向胆汁主动分泌 222

5.3.5 影响胆汁排泄的因素 234

第6章 药物相互作用 后藤茂 245

6.1 前言 245

6.2 定义和分类 245

6.3 生物药剂学中药物相互作用的研究方向 246

6.4 吸收过程与药物相互作用 248

6.4.1 与附加剂的相互作用(制剂工艺中的诸问题) 249

6.4.2 溶解、释放速度以及溶解度和药物相互作用 250

6.4.3 pH变化与消化管吸收 251

6.4.4 胃排出与药物相互作用 252

6.4.5 其它主要因素 253

6.5 分布过程与药物相互作用 254

6.5.1 血浆蛋白结合的置换现象与药物相互作用 255

6.5.2 血浆蛋白结合的置换现象与临床问题 257

6.5.3 药物与受体结合能力的改变 261

6.6 代谢过程与药物的相互作用 262

6.6.1 合并用药促进代谢 262

6.6.2 合并用药抑制代谢 263

6.6.3 消除过程的反应形式与药物相互作用 265

6.7 排泄过程与药物相互作用 267

6.7.1 尿液pH的变化与药物相互作用 268

6.7.2 肾小管分泌和药物相互作用 268

6.9 结语 269

6.8 体液电解质平衡的变化与药物相互作用 269

第7章 药物动力学 粟津庄司、花野 学、小泉保 272

7.1 总论 272

7.1.1 前言 272

7.1.2 一级速度模型 273

7.1.3 隔室(Compartment)理论 278

7.1.4 非线性型(Nonlinear model) 292

7.1.5 给药方案 298

7.1.6 药物的生物利用度(Bioavailability) 303

7.2 各论 313

7.2.1 套模法 313

7.2.2 单独用血液数据的分析 318

7.2.3 单独尿数据处理分析 326

7.2.4 血、尿数据共同处理分析 333

第8章 药物的有效性 北泽式文 342

8.1 药物 342

8.1.1 药物的定义 342

8.1.2 药物的分类(法律上) 343

8.1.3 药物的药效分类 344

8.1.4 药物的剂型 345

8.1.5 药物的含量 346

8.1.6 药物的用量 346

8.1.7 药物的用法 347

8.1.8 药物的包装容器 348

8.1.9 药物的标签 349

8.2 药物的剂型 350

8.2.1 剂型的特点 353

8.2.2 剂型与吸收 355

8.2.3 制剂试验法 361

8.2.4 药效的非等效性 364

8.3 药物治疗实践 365

8.3.1 药物的研制 365

8.3.2 药物消费的倾向 368

8.3.3 从处方调剂看剂型的倾向 369

索引 373