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第1章 基础与临床药理学绪论 1

第1节 绪言 1

一、药理学与药物 1

二、药理学发展简史 2

第2节 临床药理学概述 3

一、临床药理学研究的主要内容和任务 3

二、临床药理学发展概况 6

第3节 新药的研究与评价 7

一、新药临床前药理和毒理评价 7

二、新药的临床药理评价 16

三、药品监督和管理 17

第2章 细胞信息转导系统的分子机制 22

第1节 概述 22

一、信息物质的细胞外通路 22

二、细胞外信息物质的跨膜属性及其受体 23

第2节 与G蛋白偶联的受体和第二信使 24

一、G蛋白的结构及调节机制 25

二、G蛋白参与调节的跨膜信息转导效应体系 28

三、广义的G蛋白调节机制 31

四、G蛋白偶联受体的下调和失敏机制 33

五、蛋白磷酸化和细胞信息传递机制 33

第3节 受体门控离子通道 35

第4节 受体酪氨酸激酶信号系统 36

第5节 受体不在细胞膜表面的信息传递体系 37

一、脂溶性配基及其受体 37

二、一氧化氮与细胞信息 37

第6节 信息传导体系之间的相互调节 38

第3章 药动学参数与临床用药 41

第1节 药动学的模型与速率过程 41

一、药动学的数学模型 41

二、速率过程 45

第2节 药动学的基本参数及其意义 48

一、速率常数 48

二、半衰期 50

三、表观分布容积 50

四、清除率 51

五、血药浓度一时间曲线下面积 52

六、达峰时间和达峰浓度 52

七、生物利用度 53

八、稳态血浆浓度 54

九、波动率 55

十、药物浓度达到稳态浓度某一比例所需时间 55

十一、积累系数 55

十二、维持剂量和负荷剂量 55

第3节 给药方案的拟定与调整 56

一、给药途径的选择 56

二、不同给药方案的拟定 57

三、个体化给药方案 62

第4章 基因治疗 66

第1节 基因治疗原理 66

一、基因治疗概念和策略 66

二、基因治疗步骤和方法 67

第2节 基因转移方法 68

一、非病毒介导基因转移 68

二、病毒介导基因转移 69

三、基因转移方法评价 71

第3节 基因治疗制剂的质控和临床试验 71

一、基因治疗制剂的性质、制备工艺及质控 72

二、基因治疗的有效性试验 75

三、基因治疗的安全性试验 75

四、基因治疗临床试验方案 76

五、伦理学考虑 77

第4节 恶性肿瘤基因治疗 77

一、免疫性基因治疗 77

二、病因性基因治疗 79

三、自杀基因治疗 80

四、辅助性基因治疗 82

第5节 遗传病及其他疾病的基因治疗 82

一、遗传病基因治疗 82

二、其他疾病的基因治疗 84

第6节 基因治疗的问题和前景 84

一、基因治疗的问题 84

二、基因治疗的前景 86

第5章 药物成瘾和药物滥用 88

第1节 基本概念 88

一、药物依赖性与药物成瘾 88

二、药物成瘾与脑内奖赏系统 89

三、药物成瘾与药物滥用 90

四、能成瘾的药物种类 91

第2节 药物成瘾的临床表现 92

一、渴求与强迫性觅药行为 92

二、戒断综合征 92

三、精神障碍 94

四、神经系统损害 95

五、耐受性 95

六、其他继发变化 95

第3节 药物成瘾机制 96

一、不同药物的成瘾机制 96

二、药物成瘾的分子机制 99

三、成瘾药物复吸机制 100

第4节 药物滥用的防治 101

一、药物滥用的预防 101

二、药物成瘾的治疗 102

第6章 遗传因素与药物作用 105

第1节 遗传变异 105

一、遗传变异对药物体内处置和药效的影响 105

二、遗传变异对药物效应的综合影响 106

三、遗传因素与临床用药 107

第2节 遗传学基础知识 108

一、基本概念 108

二、遗传多态性的研究方法 108

第3节 药物代谢酶多态性 111

一、药物氧化代谢多态性 111

二、药物代谢转移酶 113

第4节 药物受体的遗传多态性 115

第7章 药物相互作用 117

第1节 概述 117

第2节 药物相互作用的机制 118

一、药动学相互作用 118

二、药效学相互作用 131

第3节 有害药物相互作用的预测与临床对策 133

一、药物相互作用的预测 134

二、药物相互作用的临床对策 135

第8章 阿尔茨海默病的药物治疗 137

第1节 阿尔茨海默病的病变机制及遗传因素 137

一、阿尔茨海默病的病变机制 137

二、阿尔茨海默病的遗传因素 138

第2节 阿尔茨海默病的药物治疗 138

一、胆碱能药物 139

二、单胺氧化酶B抑制剂 140

三、非甾体类抗炎药 140

四、抗氧化剂 140

五、雌激素 141

六、其他可能途径 141

第3节 小结 141

第9章 脑血管病药物治疗 143

第1节 脑血管病 143

第2节 脑血管病的治疗原则 144

一、缺血性脑血管病的治疗原则 144

二、出血性脑血管病的治疗原则 144

第3节 缺血性脑血管疾病的治疗药物 145

一、改善缺血区血液供应的药物 145

二、防治缺血性脑水肿药物 147

三、血液稀释药 147

四、神经保护治疗药 148

第4节 抗偏头痛药 150

一、偏头痛的分类及发病机制 150

二、抗偏头痛药物分类 152

三、常用的偏头痛急性发作治疗药物 152

四、预防偏头痛发作的常用药物 155

第10章 高血压的药物治疗 158

第1节 抗高血压药物的分类 158

第2节 常用抗高血压药物 159

一、利尿药 159

二、钙拮抗药 160

三、β受体阻断药 161

四、血管紧张素转化酶抑制药 162

五、AT1受体阻断药 163

第3节 其他抗高血压药物 164

一、中枢性降压药 164

二、α1受体阻断药 166

三、血管平滑肌舒张药 167

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 168

五、神经节阻断药 169

六、钾通道开放药 169

七、作用于其他新靶点的药物 170

第4节 抗高血压药物的合理应用 171

一、有效治疗与终生治疗 171

二、保护靶器官 172

三、平稳降压 172

四、个体化治疗 173

五、联合用药 173

第11章 心律失常的药物治疗 174

第1节 心肌细胞动作电位和主要跨膜电流 174

第2节 心律失常的发生机制 178

第3节 抗心律失常药物分类及代表药 180

一、抗心律失常药分类 180

二、常用抗心律失常药 181

第4节 心律失常的药物治疗及抗心律失常药发展方向 186

一、心律失常的药物治疗 186

二、抗心律失常药发展方向 186

第12章 治疗慢性心功能不全的药物 188

第1节 概述 188

一、CHF的病理生理机制和临床常用药物作用的环节 188

二、CHF药物治疗的发展历史和药物的分类 192

第2节 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药 193

一、血管紧张素转化酶抑制药 193

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 196

第3节 β肾上腺素受体阻断药 196

第4节 利尿药 198

第5节 强心苷 199

第6节 血管舒张药 200

第7节 醛固酮拮抗药 201

第8节 正性肌力药 202

一、cAMP依赖的正性肌力药 202

二、cAMP非依赖的正性肌力药 203

第9节 其他正在开发和评价中的药物 204

一、内皮素拮抗药 204

二、中性内肽酶抑制剂 204

三、人重组B-型利钠肽 205

四、代谢治疗 205

五、辅酶Q10 205

六TNFα拮抗药 205

七、生长激素和生长激素释放肽 206

第13章 心肌缺血的药物治疗 207

第1节 心肌缺血的病理生理 207

一、冠脉流量和心肌供氧量 207

二、心肌耗氧量 208

三、心肌缺血的生化及病理生理改变 209

四、抗心肌缺血药物的作用方式 210

第2节 硝酸酯类及亚硝酸酯类 210

一、体内过程 211

二、药理作用及机制 211

三、临床应用 214

四、不良反应及耐受性 214

第3节 钙通道阻滞药 215

一、体内过程 215

二、抗心肌缺血作用机制 216

三、不良反应 217

四、临床应用 218

第4节 β受体阻断药 218

一、抗心肌缺血作用机制 219

二、不良反应 219

三、临床应用 220

第5节 其他药物 220

一、抗栓药物 220

二、防止再灌注损伤的药物 221

三、其他 223

第6节 心肌缺血的基因治疗 224

第14章 动脉粥样硬化的药物治疗 225

第1节 脂肪代谢和动脉粥样硬化 225

一、脂肪代谢 226

二、动脉粥样硬化形成的机制 229

第2节 调节脂蛋白的药物 235

一、HMG-CoA还原酶抑制剂或他汀类衍生物 235

二、胆汁酸螯合剂 238

三、烟酸类 239

四、苯氧酸类 240

五、抗氧化作用的药物 241

六、不饱和脂肪酸 241

第15章 血栓性疾病预防和治疗 243

第1节 抗凝药 244

一、肝素类 244

二、口服抗凝药 246

三、抗凝血酶类 247

第2节 抗血小板药 248

一、影响花生四烯酸代谢的药物 249

二、TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药 250

三、前列腺素类 251

四、环核苷酸磷酸二酯酶抑制药 252

五、作用于血小板膜受体的药物 253

第3节 纤维蛋白溶解药 253

一、第一代纤维蛋白溶解药 254

二、第二代纤维蛋白溶解药 254

三、第三代纤维蛋白溶解药 255

第4节 蛇毒酶类与蚓激酶 256

第5节 血容量扩充药 256

第16章 肝疾病的药物治疗 259

第1节 病毒性肝炎 259

一、病原学 259

二、流行病学 260

三、急性病毒性肝炎的治疗 262

四、慢性乙型肝炎的治疗 263

五、慢性丙型肝炎的治疗 270

六、慢性丁型肝炎的治疗 272

七、慢性庚型肝炎的治疗 273

八、慢性病毒性肝炎的治疗前景 273

第2节 非病毒性肝炎 274

一、药物性肝炎 274

二、自身免疫性肝炎 276

三、酒精性肝炎 277

第17章 消化性溃疡的药物治疗 279

第1节 消化性溃疡药物治疗的进展 279

第2节 消化性溃疡治疗药 280

一、碱性抗酸药 280

二、H2受体拮抗剂 281

三、质子泵抑制剂 283

四、胃黏膜保护药 285

五、抗胆碱药 286

六、抗幽门螺杆菌药 287

第18章 前列腺疾病和勃起功能障碍的药物治疗 290

第1节 急性前列腺炎的药物治疗 290

第2节 慢性前列腺炎的药物治疗 290

第3节 前列腺良性增生的药物治疗 292

一、α肾上腺素受体阻断药 292

二、5α-还原酶抑制剂 293

第4节 勃起功能障碍的药物治疗 294

一、磷酸二酯酶5型抑制剂 294

二、其他治疗药物 296

第19章 糖尿病的药物治疗 300

第1节 糖尿病简介 300

一、胰岛、胰岛素和胰岛素受体 300

二、糖尿病的分型与病因 302

第2节 胰岛素及其人工合成类似物 303

一、胰岛素的应用 304

二、胰岛素的不良反应 304

第3节 糖尿病口服治疗药物 304

一、胰岛素分泌促进剂 304

二、胰岛素增敏剂 306

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂 309

第20章 骨质疏松的药物治疗 311

第1节 骨质疏松形成的原因及影响因素 311

一、遗传因素 311

二、内分泌因素 312

三、骨微环境中的细胞因子 313

四、生活习惯与骨质疏松 315

第2节 骨质疏松的药物治疗 316

一、骨吸收抑制剂 316

二、骨形成促进剂 319

三、骨矿化药物 319

四、中医中药 320

五、联合用药 320

六、其他疗法 321

第21章 细菌感染性疾病的药物治疗 323

第1节 概述 323

第2节 细菌的分类 324

第3节 细菌对抗菌药物的耐药性 329

一、细菌的耐药机制 329

二、多重耐药菌的产生与发展 330

第4节 常用抗细菌感染的治疗药物 334

一、青霉素类 334

二、头孢菌素类 337

三、碳青霉烯类与其他β-内酰胺类抗生素 340

四、氨基糖苷类 342

五、大环内酯类与林可霉素类 345

六、糖肽类 347

七、喹诺酮类 349

第22章 人类免疫缺陷病毒感染的治疗 352

第1节 核苷类逆转录抑制剂 352

第2节 非核苷类似物逆转录酶抑制剂 358

第3节 蛋白酶抑制剂 360

第23章 恶性肿瘤的药物治疗 367

第1节 肿瘤化疗的药理学基础 367

一、抗恶性肿瘤药的分类 367

二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 368

三、耐药性机制 369

第2节 常用肿瘤化疗药物 370

一、影响核酸生物合成的药物 370

二、影响DNA结构与功能的药物 371

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 373

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 374

五、调节体内激素平衡的药物 375

第3节 肿瘤化疗的临床药理 376

一、肿瘤化疗的治疗目的 376

二、肿瘤化疗的剂量和效应关系 376

三、联合化疗方案设计原则 377

四、肿瘤化疗药物敏感试验 378

五、抗恶性肿瘤药的毒性反应及其防治 378

第4节 恶性肿瘤的其他药物治疗 380

一、生物反应修饰剂 380

二、细胞分化诱导剂 381

三、细胞凋亡诱导剂 381

四、化学预防药 381

第5节 抗恶性肿瘤药新靶点的研究 381

一、以细胞周期分子为靶点的抗肿瘤药 382

二、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药 382

三、端粒酶抑制剂 382

四、肿瘤新生血管生成抑制剂 382

五、肿瘤耐药逆转剂 383

第24章 影响免疫功能的药物 385

第1节 概述 385

第2节 免疫抑制剂 386

第3节 免疫增强或调节剂 398

第25章 非甾体抗炎药 407

第1节 非甾体抗炎药的药理作用和不良反应的特点 408

一、NSAIDs主要作用及作用机制 408

二、非甾体抗炎药的临床应用 409

三、非甾体抗炎药的不良反应 410

第2节 主要非甾体抗炎药 412

第26章 体育比赛违禁药物 423

第1节 中枢兴奋药 423

一、主要兴奋大脑皮层的药物 423

二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 424

三、主要兴奋脊髓的药物 425

第2节 拟交感药 425

第3节 局部麻醉药 427

第4节 阿片样镇痛药 427

一、阿片受体激动型镇痛药 428

二、阿片受体部分激动药 429

第5节 肾上腺素受体激动药 429

一、α1，β肾上腺素受体激动药 430

二、α1肾上腺素受体激动药 430

三、β1，β2肾上腺素受体激动药 431

四、β2肾上腺素受体激动药 431

第6节 β肾上腺素受体阻断药 432

一、1A类无部分激动活性的β1，β2受体阻断药 432

二、1B类有部分激动活性的β1和β2受体阻断药 433

三、2A类无部分激动活性的β1受体阻断药 433

四、3类α，β受体阻断药 434

第7节 利尿药 434

一、高效能利尿药 434

二、中效能利尿药 435

三、低效能利尿药 435

第8节 下丘垂体激素和有关药物 436

一、生长激素轴分泌的激素类 436

二、促肾上腺皮质激素类 437

三、促性腺激素类 437

第9节 性激素类药 437

一、抗雌激素药 438

二、抗孕激素类药 438

三、雄激素类药 438

第10节 糖皮质激素类 440

第11节 胰岛素 440

第12节 血液兴奋剂 441

第13节 其他 441

附录 国内外部分药理学相关期刊及网站介绍 443

一、国内外部分药理学相关期刊介绍 443

二、国内外部分药理学相关网站介绍 449

中文索引 458

英文索引 468