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前言 1

序（Ⅰ） 1

序（Ⅱ） 1

第一章 导言 1

第一节 药物代谢的早期简史 1

第二节 药物代谢酶的发现 2

第三节 先进分析技术对药物代谢学的贡献 5

第四节 药物代谢在药物科学研究中的应用 5

第五节 药物代谢学研究展望 7

第二章 药物代谢的化学基础 9

第一节 从结构预测药物的理化性质 9

第二节 从pKa预测药物的荷电性 10

第三节 影响药物吸收、分布和排泄的理化因素 15

第四节 药物代谢的化学反应机理 18

第三章 药物代谢的生物学基础 20

第一节 药物代谢动力学 20

第二节 药物转运体 23

第三节 酶动力学 24

第四节 药物生物活性的体内外研究相关性 27

第四章 药物的一相代谢及其分子酶学 28

第一节 一相代谢 28

第二节 细胞色素P450依赖的混合功能氧化酶系 30

第三节 其他氧化酶 47

第四节 酯酶和过氧化物水解酶 54

第五节 与药物代谢酶相关的内源性物质代谢 56

第五章 药物的二相代谢及其分子酶学 61

第一节 药物的二相代谢反应及酶系 61

第二节 人体内的葡萄糖醛酸结合和UGTs 76

第三节 UGTs的基因多态性与基因性疾病 89

第六章 肠道药物代谢与药物转运蛋白 95

第一节 小肠药物代谢 95

第二节 转运蛋白 106

第七章 药物代谢酶的调节 130

第一节 药物代谢酶的诱导 130

第二节 药物代谢酶的抑制 136

第三节 核受体对药物代谢酶的调控 140

第八章 影响药物代谢的因素 153

第一节 体内因素 153

第二节 体外因素 172

第九章 药物代谢酶类多态性及其基因组学 186

第一节 药物代谢酶类多态性现象及其分子基础 186

第二节 药物代谢酶类多态性与药物作用个体差异 204

第三节 药物代谢酶类多态性与肿瘤易感性差异 205

第四节 药物代谢酶类多态性与基因分型方法 209

第五节 药物代谢酶类多态性与新药研究 212

第六节 药物代谢酶基因组学 214

第七节 药物代谢酶类多态性在代谢组学分析中的作用 215

第十章 代谢性药物相互作用 218

第一节 代谢性药物相互作用的酶学基础 218

第二节 代谢性相互作用的影响因素 224

第三节 代谢性药物相互作用的临床价值和研究意义 228

第四节 新药开发阶段的代谢性相互作用研究 231

第五节 合理选用同类药品 242

第六节 手性药物的代谢性相互作用 246

第七节 植物药、天然物质与化学药的代谢性相互作用 249

第十一章 手性药物代谢 252

第一节 手性药物代谢类型 253

第二节 手性药物蛋白结合 264

第三节 手性药物排泄 265

第四节 影响手性药物代谢的因素 267

第十二章 中药代谢 272

第一节 中药代谢 272

第二节 中药代谢性相互作用 280

第三节 中药代谢的影响因素 284

第十三章 药物代谢的药理与毒理 286

第一节 与药物代谢有关的药理作用 286

第二节 与药物代谢有关的毒理作用 292

第三节 重组人体药物代谢酶在药理和毒理评价中的应用 301

第四节 活性代谢物 309

第十四章 药物代谢物的发现与结构确证 313

第一节 药物代谢物的发现方法与策略 313

第二节 药物代谢物的制备与纯化 317

第三节 质谱在药物代谢物结构确证中的应用 320

第十五章 药物代谢研究的实验和技术 337

第一节 药物代谢酶的体外分析 337

第二节 药物代谢和相互作用特征参数测定 351

第三节 药物代谢影响因素实验 353

第十六章 美国食品和药品监督管理局技术研究指南 356

参考文献 383