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药剂学部分 1

第一单元 绪论 1

考点1：剂型、制剂和药剂学的概念 1

考点2：剂型的重要性及分类 2

第二单元 散剂和颗粒剂 3

考点1：粉体的性质 3

考点2：散剂的概念、特点与分类及制备 5

考点3：粉碎 6

考点4：筛分方法及影响因素 8

考点5：混合与分剂量 9

考点6：散剂的质量检查项目及限度要求 10

考点7：倍散的处方分析、制备工艺及操作要点 11

考点8：颗粒剂的概念、分类、特点及制备 11

考点9：颗粒剂的质量检查 13

第三单元 片剂 14

考点1：片剂的概念和特点 14

考点2：片剂的种类和质量要求 14

考点3：填充剂或稀释剂 16

考点4：黏合剂和润湿剂 17

考点5：崩解剂 18

考点6：润滑剂 20

考点7：片剂的制备工艺 20

考点8：湿法制粒 21

考点9：湿颗粒的干燥 22

考点10：整粒与总混 24

考点11：压片 25

考点12：干法制片 26

考点13：影响片剂成型的主要因素 26

考点14：片剂制备中可能发生的问题及解决办法 27

考点15：包衣的目的和种类 29

考点16：包衣的材料与工序 29

考点17：片剂的质量检查 31

考点18：片剂的处方设计与举例 34

第四单元 胶囊剂、滴丸剂和小丸 36

考点1：胶囊剂的概念、特点 36

考点2：硬胶囊剂的制备 37

考点3：软胶囊剂的制备 38

考点4：肠溶胶囊剂的制备 39

考点5：胶囊剂的质量检查 39

考点6：滴丸剂的概念、特点与常用基质 40

考点7：滴丸剂的制备工艺 41

考点8：小丸的特点与制备方法 42

第五单元 栓剂 43

考点1：栓剂的特点、分类与质量要求 43

考点2：基质的作用与要求 43

考点3：栓剂常用基质 44

考点4：栓剂的作用及其特点 45

考点5：影响栓剂中药物吸收的因素 46

考点6：处方设计应考虑的问题及制备方法 48

考点7：栓剂的质量评价 50

第六单元 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 51

考点1：软膏剂的分类与质量要求 51

考点2：常用的软膏剂基质 52

考点3：软膏剂的制备及举例 55

考点4：软膏剂的质量评价 56

考点5：眼膏剂的特点、质量要求与常用基质 57

考点6：眼膏剂的制备方法与质量检查 58

考点7：凝胶剂的特点、分类与常用基质 58

第七单元 气雾剂、膜剂和涂膜剂 60

考点1：气雾剂的概念、特点与质量要求 60

考点2：影响吸收的因素 61

考点3：气雾剂的组成 61

考点4：气雾剂的处方设计 63

考点5：气雾剂的制备工艺及质量评价 63

考点6：喷雾剂 64

考点7：膜剂的特点、质量要求及质量检查 65

考点8：常用成膜材料 66

考点9：涂膜剂 67

第八单元 注射剂与滴眼剂 67

考点1：注射剂的分类 67

考点2：注射剂的特点及给药途径 68

考点3：注射剂的质量要求 70

考点4：纯化水、注射用水和灭菌注射用水的区别 70

考点5：注射用水的质量要求 71

考点6：注射用油 71

考点7：注射剂的附加剂 72

考点8：热原的概念 72

考点9：热原的性质、污染途径及除去方法 73

考点10：溶解度及其影响因素 74

考点11：增加药物溶解度的方法 75

考点12：溶解速度及其影响因素 76

考点13：滤过的概念 77

考点14：滤过机理与影响因素 77

考点15：滤过器 78

考点16：安瓿的洗涤、干燥和灭菌 80

考点17：注射剂的配制与滤过 81

考点18：注射剂的灌封 82

考点19：注射剂的质量检查 83

考点20：注射剂的举例 85

考点21：灭菌和灭菌法的分类 86

考点22：湿热灭菌法的特点与应用 87

考点23：干热灭菌法的特点与应用 89

考点24：D值、Z值、F值与F0值 89

考点25：化学灭菌法 92

考点26：无菌操作法和无菌检查方法 92

考点27：输液的质量要求 93

考点28：输液瓶的质量要求和清洁处理 93

考点29：输液的配制、滤过、灌封 94

考点30：输液的灭菌 94

考点31：营养输液 95

考点32：血浆代用液 97

考点33：冷冻干燥的概念及优点 98

考点34：冷冻干燥原理与设备 98

考点35：冷冻干燥的工艺 99

考点36：冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法 100

考点37：注射用无菌粉末物理化学性质的测定 100

考点38：无菌分装工艺中存在的问题 101

考点39：注射剂的安全性 101

考点40：渗透压的调节方法及计算 102

考点41：滴眼剂的概念与质量要求 103

考点42：眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 104

考点43：滴眼剂的处方设计与附加剂选用 105

考点44：容器的处理、药液的配滤与灌装 107

第九单元 液体制剂 108

考点1：液体制剂的概述 108

考点2：液体制剂的特点和质量要求 108

考点3：液体制剂的分类 109

考点4：液体制剂常用的溶剂 110

考点5：液体制剂防腐的重要性 111

考点6：常用的防腐剂 112

考点7：液体制剂的矫味与着色 113

考点8：溶液剂的制法及应注意的问题 114

考点9：糖浆剂的特点、质量要求及制备方法 115

考点10：芳香水剂的质量要求 116

考点11：溶胶剂的构造和性质 116

考点12：溶胶剂的制备方法 117

考点13：高分子溶液的性质及制备 117

考点14：表面活性剂的种类 118

考点15：表面活性剂的特性 121

考点16：表面活性剂的生物学性质 122

考点17：乳剂的概念、特点与分类 123

考点18：乳化剂的选择原则 124

考点19：乳剂形成的必要条件 125

考点20：乳剂的制备方法 126

考点21：乳剂的变化 127

考点22：乳剂的质量评定 128

考点23：混悬剂的质量要求及制成条件 129

考点24：混悬剂的物理稳定性 130

考点25：混悬剂的稳定剂 131

考点26：混悬剂的质量评定 132

考点27：外用液体制剂 133

第十单元 药物制剂的稳定性 135

考点1：稳定性研究的意义与内容 135

考点2：制剂中药物化学降解的途径 136

考点3：影响药物制剂降解的处方因素及稳定化方法 138

考点4：影响药物制剂降解的环境因素及稳定化方法 140

考点5：药物制剂稳定化的其他方法 142

考点6：固体药物制剂稳定性的影响因素 142

考点7：药物稳定性试验方法 143

考点8：经典恒温法 145

第十一单元 微型胶囊、包合物和固体分散物 146

考点1：微型胶囊的特点 146

考点2：常用囊材 147

考点3：微囊化方法——物理化学法 148

考点4：微囊化方法——物理机械法及化学法 149

考点5：微囊中药物的释放 150

考点6：微囊的质量评价 150

考点7：包合物和包合技术 151

考点8：包合材料——环糊精 151

考点9：常用的包合方法 153

考点10：包合物的验证 153

考点11：固体分散物的概念、分类与特点 154

考点12：固体分散物的速释与缓释原理 155

考点13：固体分散物的载体材料 155

考点14：常用的固体分散物制备方法 157

第十二单元 缓释与控释制剂 158

考点1：基本概念 158

考点2：影响口服缓释、控释制剂设计的因素 159

考点3：缓释、控释制剂的设计 160

考点4：溶出原理 162

考点5：渗透泵原理 163

考点6：骨架片的分类、特点与骨架材料 164

考点7：膜控型缓释、控释制剂 165

考点8：渗透泵型控释制剂 166

考点9：体外释放度试验 167

第十三单元 经皮给药制剂 168

考点1：经皮给药制剂的概念与特点 168

考点2：TDDS的基本组成 168

考点3：TDDS的类型 169

考点4：药物的结构及经皮吸收过程与途径 170

考点5：影响药物经皮吸收过程的因素 171

考点6：压敏胶 172

考点7：TDDS的制备方法 173

考点8：TDDS的质量评价 173

第十四单元 靶向制剂 174

考点1：靶向制剂的概述 174

考点2：靶向制剂的分类 174

考点3：被动靶向制剂——脂质体的组成、结构与特点 175

考点4：被动靶向制剂——脂质体的制备方法 176

考点5：被动靶向制剂——脂质体的作用机制和给药途径 177

考点6：被动靶向制剂——脂质体的质量评价 178

考点7：影响乳剂释药特性与靶向性的因素 179

考点8：微球的分类与特性 180

考点9：纳米粒的制备方法、体内分布与消除 180

考点10：修饰的药物载体 181

考点11：前体靶向药物 182

第十五单元 生物药剂学 183

考点1：生物药剂学的概念 183

考点2：药物通过生物膜的转运方式 184

考点3：药物在胃肠道的吸收 186

考点4：影响药物吸收的生理因素 186

考点5：药物的理化性质对吸收的影响 188

考点6：药物的剂型与给药途径对吸收的影响 191

考点7：注射部位吸收 192

考点8：肺部吸收 194

考点9：鼻黏膜吸收 194

考点10：口腔黏膜吸收 195

考点11：表观分布容积 196

考点12：影响分布的因素 197

考点13：药物的代谢 198

考点14：药物的排泄 199

第十六单元 药物动力学 201

考点1：隔室模型的概念 201

考点2：消除速度常数的概念 201

考点3：生物半衰期的概念 202

考点4：单室模型静脉注射给药 203

考点5：单室模型静脉滴注给药 205

考点6：单室模型单剂量血管外给药 209

考点7：二室模型静脉注射给药模型特征 212

考点8：多剂量给药 214

考点9：米氏方程和米氏过程的药物动力学特征 217

考点10：血药浓度-时间关系式 218

考点11：血药浓度-时间曲线下面积 219

考点12：药物动力学中的各种矩 220

考点13：吸收速度和吸收程度 220

考点14：生物样品分析方法的基本要求 222

考点15：普通制剂生物利用度和生物等效性试验 223

考点16：缓释、控释制剂生物利用度和生物等效性试验 224

第十七单元 药物制剂的配伍变化 225

考点1：药物配伍与配伍变化 225

考点2：物理的配伍变化 226

考点3：化学的配伍变化 227

考点4：注射剂配伍变化的概述 229

考点5：注射剂配伍变化的主要原因 229

考点6：配伍变化的处理原则和处理方法 231

第十八单元 生物技术药物制剂 231

考点1：生物技术的基本概念和特点 231

考点2：生物技术药物的结构特点与理化性质 232

考点3：多肽和蛋白质类药物的稳定化 233

考点4：蛋白多肽药物注射剂的质量控制与稳定性评价 234

考点5：蛋白多肽药物的黏膜制剂 234

药物化学部分 237

第一篇 总论 237

第一单元 药物的化学结构与药效的关系 237

考点1：从给药到产生药效过程中影响药物产生药效的主要因素 237

考点2：药物的理化性质对药效的影响 238

考点3：药物的电子云密度与立体结构对药效的影响 241

考点4：键合特性和药效的关系 243

第二单元 药物化学结构与体内生物转化的关系 244

考点1：药物代谢的概述 244

考点2：药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 245

考点3：药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 247

考点4：药物的生物转化在药物研究中的应用 249

第三单元 药物的化学结构修饰 250

考点1：药物的化学结构修饰的含义 250

考点2：药物化学结构修饰的作用 251

考点3：药物化学结构修饰的常用方法 253

第二篇 化学治疗药物 256

第一单元 抗生素 256

考点1：抗生素的分类及作用机制 256

考点2：β-内酰胺类抗生素的结构特征及作用机制 256

考点3：青霉素及半合成青霉素类 257

考点4：头孢菌素及半合成头孢菌素类的改造 261

考点5：头孢菌素及半合成头孢菌素类的代表药物 262

考点6：β-内酰胺酶抑制剂 266

考点7：非经典的β-内酰胺类抗生素 268

考点8：大环内酯类抗生素 269

考点9：氨基糖苷类抗生素 271

考点10：四环素类抗生素 273

第二单元 合成抗菌药 275

考点1：喹诺酮类抗菌药的发展概况及分类 275

考点2：喹诺酮类抗菌药的构效关系、理化性质和代谢特点 275

考点3：喹诺酮类抗菌药的代表药物 276

考点4：磺胺类药物的构效关系和作用机制 279

考点5：抗菌增效剂的结构类型、作用机制 280

考点6：磺胺类药物及抗菌增效药 280

第三单元 抗结核药 282

考点1：抗生素类抗结核药 282

考点2：合成抗结核药 283

第四单元 抗真菌药 285

考点1：唑类抗真菌药物的构效关系 285

考点2：唑类抗真菌药物的代表药物 286

考点3：其他抗真菌药物 289

第五单元 抗病毒药 290

考点1：核苷类抗病毒药物的作用机制和发展 290

考点2：非开环类核苷类抗病毒药物 291

考点3：开环核苷类抗病毒药物 292

考点4：非核苷类抗病毒药物 293

考点5：蛋白酶抑制剂 293

考点6：其他抗病毒药物 294

第六单元 其他抗感染药 296

考点1：氯霉素类抗生素 296

考点2：其他抗感染药抗生素 297

考点3：异喹啉类抗菌药 298

考点4：硝基呋喃类抗菌药 299

考点5：硝基咪唑类抗菌药 299

第七单元 抗寄生虫药 301

考点1：驱肠虫药 301

考点2：抗血吸虫病药 304

考点3：抗丝虫病药 305

考点4：抗疟药的分类 305

考点5：喹啉醇类抗疟药 305

考点6：氨基喹啉类抗疟药 307

考点7：2，4-二氨基嘧啶类抗疟药 308

考点8：青蒿素类抗疟药 309

第八单元 抗肿瘤药 311

考点1：烷化剂的作用机制和分类 311

考点2：氮芥类烷化剂 311

考点3：乙撑亚胺类烷化剂 314

考点4：亚硝基脲类烷化剂 314

考点5：甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂 315

考点6：金属配合物抗肿瘤药物 316

考点7：嘧啶类抗代谢物 317

考点8：嘌呤类抗代谢物 320

考点9：叶酸类抗代谢物 321

考点10：抗肿瘤抗生素 322

考点11：抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物 324

考点12：其他抗肿瘤药物 326

第三篇 中枢神经系统药物 329

第一单元 镇静催眠药及抗焦虑药 329

考点1：苯二氮？类药物的发展及作用特点 329

考点2：苯二氮？类镇静催眠药及抗焦虑药的代表药物 329

考点3：其他类镇静催眠药及抗焦虑药 333

第二单元 抗癫痫及抗惊厥药 334

考点1：抗癫痫药的作用原理及发展 334

考点2：巴比妥类及其类似物 334

考点3：其他类抗癫痫及抗惊厥药 337

第三单元 抗精神失常药 340

考点1：抗精神病药 340

考点2：抗抑郁药 344

考点3：抗躁狂药 346

第四单元 改善脑功能的药物 346

考点1：改善脑功能的药物 346

第五单元 镇痛药 348

考点1：吗啡生物碱 348

考点2：半合成镇痛药 350

考点3：合成镇痛药 350

考点4：其他合成镇痛药 355

考点5：镇痛药的构效关系和阿片受体 356

第四篇 传出神经药物 358

第一单元 影响胆碱能神经系统的药物 358

考点1：胆碱受体激动剂 358

考点2：乙酰胆碱酯酶抑制剂 359

考点3：M胆碱受体拮抗剂 360

考点4：N2胆碱受体阻断剂 364

第二单元 影响肾上腺素能神经系统的药物 367

考点1：拟肾上腺素药物的结构和药物受体的选择性 367

考点2：儿茶酚类拟肾上腺素药物 367

考点3：非儿茶酚类拟肾上腺素药物 371

考点4：α肾上腺素受体拮抗剂 374

考点5：β肾上腺素受体拮抗剂 376

第五篇 心血管系统药物 379

第一单元 抗心律失常药 379

考点1：抗心律失常药物的分类 379

考点2：钠通道阻滞剂 379

考点3：钾通道阻滞剂 382

第二单元 抗心力衰竭药 382

考点1：抗心力衰竭药的作用机制 382

考点2：强心苷类抗心力衰竭药 382

考点3：磷酸二酯酶抑制剂抗心力衰竭药 383

第三单元 抗高血压药 384

考点1：中枢性抗高血压药 384

考点2：作用于交感神经系统的抗高血压药 386

考点3：血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂 387

考点4：钙通道阻滞剂 389

第四单元 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 395

考点1：血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 395

考点2：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 395

考点3：苯氧乙酸类 397

第五单元 抗心绞痛药 399

考点1：抗心绞痛药的分类 399

考点2：硝酸酯及亚硝酸酯类 399

考点3：其他类抗心绞痛药 401

第六单元 利尿药 401

考点1：利尿药的作用机制及分类 401

考点2：渗透性利尿药 401

考点3：碳酸酐酶抑制剂 402

考点4：Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂 402

考点5：Na+-Cl-同向转运抑制剂 404

考点6：肾内皮细胞Na+通道抑制剂 406

考点7：盐皮质激素受体拮抗剂 407

第六篇 呼吸系统药物 408

第一单元 平喘药 408

考点1：β2肾上腺素受体激动剂的代表药物 408

考点2：M胆碱受体拮抗剂 409

考点3：影响白三烯的药物 410

考点4：糖皮质激素药物 411

考点5：磷酸二酯酶抑制剂 412

第二单元 镇咳祛痰药 414

考点1：镇咳药 414

考点2：祛痰药 415

第七篇 消化系统药物 418

第一单元 抗溃疡药 418

考点1：消化性溃疡病的发病机制及治疗 418

考点2：组胺H2受体拮抗剂 418

考点3：质子泵抑制剂 420

考点4：其他抗溃疡药物 422

第二单元 胃动力药和止吐药 423

考点1：胃动力药 423

考点2：止吐药 425

第八篇 影响免疫系统的药物 427

第一单元 非甾体抗炎药 427

考点1：解热镇痛药的作用范围 427

考点2：水杨酸类解热镇痛药 427

考点3：苯胺类解热镇痛药 429

考点4：吡唑酮类解热镇痛药 430

考点5：非甾体抗炎药的作用机制及分类 431

考点6：3，5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药 431

考点7：芳基乙酸类非甾体抗炎药 432

考点8：芳基丙酸类非甾体抗炎药 436

考点9：1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药 438

考点10：抗痛风药 440

第二单元 抗变态反应药 442

考点1：组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型 442

考点2：组胺H1受体拮抗剂的化学结构与活性的关系 449

第九篇 内分泌药物 450

第一单元 肾上腺皮质激素类药物 450

考点1：糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系 450

考点2：肾上腺皮质激素类药物的分类及作用机制 451

考点3：肾上腺皮质激素类药物的代表药物 451

第二单元 性激素和避孕药 454

考点1：雄性激素类药物 454

考点2：雌性激素类药物 457

考点3：孕激素类药物 460

第三单元 胰岛素及口服降糖药 465

考点1：胰岛素 465

考点2：胰岛素分泌促进剂 466

考点3：胰岛素增敏剂 467

考点4：α-葡萄糖苷酶抑制剂 468

第十篇 维生素类药物 470

考点1：维生素类药物 470

考点2：脂溶性维生素 470

考点3：水溶性维生素 475