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第一章 药理学总论——绪言 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药物与药理学的发展史 1

三、新药开发与研究 2

第二章 药物代谢动力学 4

第一节 药物分子的跨膜转运 4

一、药物通过细胞膜的方式 4

二、影响药物通透细胞膜的因素 5

第二节 药物的体内过程 7

一、吸收 7

二、分布 8

三、代谢 9

四、排泄 11

第三节 房室模型 13

一、一室模型 13

二、二室模型 13

三、多室模型 13

第四节 药物消除动力学 14

一、药物的血药浓度-时间关系 14

二、药物消除动力学类型 14

第五节 药物代谢动力学重要参数 16

一、峰浓度和达峰时间 16

二、曲线下面积 16

三、生物利用度 17

四、表观分布容积 17

五、消除速率常数 18

六、消除半衰期 18

七、清除率 18

第六节 药物剂量的设计和优化 18

一、多次给药的稳态血浆浓度 18

二、靶浓度 20

三、维持剂量 20

四、负荷剂量 20

五、个体化治疗 21

第三章 药物效应动力学 22

第一节 药物的基本作用 22

一、药物作用与药理效应 22

二、治疗效果 22

三、不良反应 23

第二节 药物剂量与效应关系 23

第三节 药物与受体 25

一、受体研究的历史 25

二、受体的概念和特性 26

三、受体与药物的相互作用 26

四、作用于受体的药物分类 27

五、受体类型 29

六、细胞内信号转导 30

七、受体的调节 31

第四章 影响药物效应的因素 32

第一节 药物因素 32

一、药物制剂和给药途径 32

二、药物相互作用 32

第二节 机体因素 33

一、年龄 33

二、性别 33

三、遗传因素 34

四、疾病状态 36

五、心理因素-安慰剂效应 36

六、长期用药引起的机体反应性变化 37

第五章 传出神经系统药理概论 38

第一节 概述 38

第二节 传出神经系统的递质和受体 40

一、传出神经系统的递质 40

二、传出神经系统的受体 44

第三节 传出神经系统的生理功能 48

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 49

一、传出神经系统药物基本作用 49

二、传出神经系统药物分类 50

第六章 胆碱受体激动药 51

第一节 M胆碱受体激动药 51

一、胆碱酯类 51

二、生物碱类 53

第二节 N胆碱受体激动药 56

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 57

第一节 胆碱酯酶 57

第二节 抗胆碱酯酶药 58

一、易逆性抗胆碱酯酶药 58

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类 61

第三节 胆碱酯酶复活药 63

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药 65

第一节 阿托品及其类似生物碱 65

第二节 阿托品的合成代用品 68

一、合成扩瞳药 69

二、合成解痉药 69

三、选择性M受体阻断药 70

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药 72

第一节 神经节阻断药 72

第二节 骨骼肌松弛药 73

一、除极化型肌松药 73

二、非除极化型肌松药 74

第十章 肾上腺素受体激动药 77

第一节 构效关系及分类 77

一、构效关系 77

二、分类 78

第二节 α肾上腺素受体激动药 78

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 81

第四节 β肾上腺素受体激动药 84

第十一章 肾上腺素受体阻断药 87

第一节 α肾上腺素受体阻断药 87

一、非选择性α受体阻断药 88

二、选择性α1受体阻断药 89

三、选择性α2受体阻断药 90

第二节β肾上腺素受体阻断药 90

一、非选择性β受体阻断药 93

二、选择性β1受体阻断药 94

第三节α、β肾上腺素受体阻断药 94

第十二章 中枢神经系统药理学概论 97

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 97

一、神经元 97

二、神经胶质细胞 97

三、神经环路 98

四、突触与信息传递 98

第二节 中枢神经递质及其受体 99

一、乙酰胆碱 99

二、γ-氨基丁酸 100

三、兴奋性氨基酸 101

四、去甲肾上腺素 102

五、多巴胺 102

六、5-羟色胺 103

七、组胺 104

八、神经肽 104

第三节 中枢神经系统药理学特点 105

第十三章 全身麻醉药 107

第一节 吸入性麻醉药 107

第二节 静脉麻醉药 109

第三节 复合麻醉 110

第十四章 局部麻醉药 112

第十五章 镇静催眠药 117

第一节 苯二氮？类 117

第二节 巴比妥类 119

第三节 新型非苯二氮？类镇静催眠药 120

第四节 其他镇静催眠药 121

第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 123

第一节 癫痫及临床分类 123

第二节 抗癫痫药 124

一、抗癫痫药作用机制 124

二、常用抗癫痫药 124

三、抗癫痫药的用药原则及注意事项 130

第三节 抗惊厥药 130

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 132

第一节 抗帕金森病药 132

一、帕金森病发病机制简介 132

二、拟多巴胺类药 134

三、抗胆碱药 137

第二节 治疗阿尔茨海默病药 138

一、阿尔茨海默病发病机制 138

二、胆碱酯酶抑制药 139

三、NMDA受体非竞争性拮抗药 140

四、AD治疗药物的新进展 140

第十八章 抗精神失常药 142

第一节 抗精神分裂症药 142

一、经典抗精神分裂症药 143

二、非典型抗精神分裂症药 147

第二节 抗躁狂症药 149

第三节 抗抑郁药 149

一、三环类抗抑郁药 150

二、NA摄取抑制药 151

三、5-HT再摄取抑制药 152

四、其他抗抑郁药 153

第十九章 镇痛药 156

第一节 概述 156

第二节 阿片受体和内源性阿片肽 157

第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药 158

第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 164

第五节 其他镇痛药 165

第六节 阿片受体拮抗药 166

第二十章 解热镇痛抗炎药 168

第一节 概述 168

一、药理作用与机制 168

二、常见不良反应 170

第二节 非选择性环氧化酶抑制药 172

一、水杨酸类 172

二、苯胺类 174

三、吲哚类 174

四、芳基乙酸类 175

五、芳基丙酸类 176

六、烯醇酸类 176

七、吡唑酮类 177

八、烷酮类 177

九、异丁芬酸类 178

第三节 选择性环氧化酶-2抑制药 178

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 182

第一节 离子通道概论 182

一、离子通道研究简史 182

二、离子通道的特性 182

三、离子通道的分类 182

四、离子通道的生理功能 185

五、离子通道的调控 185

第二节 作用于钠通道和钾通道的药物 186

一、作用于钠通道的药物 186

二、作用于钾通道的药物 186

第三节 钙通道阻滞药 186

一、钙通道阻滞药分类 187

二、钙通道阻滞药的药动学特性 187

三、钙通道阻滞药的作用机制 187

四、钙通道阻滞药的药理作用 188

五、钙通道阻滞药的临床应用 189

六、钙通道阻滞药的不良反应及相互作用 190

第二十二章 抗心律失常药 191

第一节 心律失常的电生理学基础 191

一、正常心脏电生理特性 191

二、心律失常的发生机制 192

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 193

一、抗心律失常药的基本作用机制 193

二、抗心律失常药的分类 194

第三节 常用抗心律失常药 195

一、Ⅰ类钠通道阻滞药 195

二、Ⅱ类β肾上腺素受体阻断药 197

三、Ⅲ类延长动作电位时程药 198

四、Ⅳ类钙通道阻滞药 199

五、其他类 199

第二十三章 作用于肾素-血管紧张素系统的药物 201

第一节 肾素-血管紧张素系统 201

第二节 肾素抑制药 202

第三节 血管紧张素转化酶抑制药 203

一、化学结构与分类 203

二、药理作用与应用 203

三、不良反应 204

四、常用血管紧张素转化酶抑制药 205

第四节 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药 206

一、基本药理作用与应用 206

二、常用AT1受体阻断药 206

第二十四章 利尿药 209

第一节 利尿药作用的生理学基础 209

第二节 常用利尿药 212

一、袢利尿药 212

二、噻嗪类及类噻嗪类 213

三、保钾利尿药 215

四、碳酸酐酶抑制药 216

五、渗透性利尿药 217

第二十五章 抗高血压药 219

第一节 抗高血压药物分类 219

第二节 常用抗高血压药物 220

一、利尿药 220

二、钙通道阻滞药 220

三、β肾上腺素受体阻断药 221

四、血管紧张素转化酶抑制药 222

五、AT1受体阻断药 222

第三节 其他抗高血压药物 223

一、中枢性降压药 223

二、血管平滑肌扩张药 224

三、神经节阻断药 225

四、α1肾上腺素受体阻断药 225

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 225

六、钾通道开放药 226

七、肾素抑制药 226

八、其他 226

第四节 高血压药物治疗的新概念 227

第二十六章 治疗心力衰竭的药物 229

第一节 心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类 229

一、心力衰竭的病理生理学 229

二、治疗心力衰竭药物的分类 231

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 231

一、血管紧张素转化酶抑制药 231

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 232

三、抗醛固酮药 232

第三节 利尿药 232

第四节β肾上腺素受体阻断药 233

第五节 正性肌力药物 234

一、强心苷类 234

二、非苷类正性肌力药 237

第六节 扩血管药 238

第七节 钙增敏药及钙通道阻滞药 239

一、钙增敏药 239

二、钙通道阻滞药 240

第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 241

第一节 调血脂药 241

一、主要降低TC和LDL的药物 242

二、主要降低TG及VLDL的药物 246

三、降低Lp（a）的药物 248

第二节 抗氧化剂 248

第三节 多烯脂肪酸 249

一、n-3型多烯脂肪酸 249

二、n-6型多烯脂肪酸 250

第四节 黏多糖和多糖类 250

第二十八章 抗心绞痛药 252

第一节 常用的抗心绞痛药物 253

一、硝酸酯类 253

二、β肾上腺素受体阻断药 256

三、钙通道阻滞药 257

第二节 其他抗心绞痛药物 258

第二十九章 作用于血液及造血系统的药物 260

第一节 抗凝血药 260

一、凝血酶间接抑制药 260

二、凝血酶抑制药 264

第二节 抗血小板药 265

一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物 266

二、增加血小板内cAMP的药物 267

三、抑制ADP活化血小板的药物 267

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 268

第三节 纤维蛋白溶解药 268

第四节 促凝血药 270

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 271

一、抗贫血药 271

二、造血细胞生长因子 274

第六节 血容量扩充药 275

第三十章 影响自体活性物质的药物 278

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 278

一、花生四烯酸的生物合成与转化 278

二、前列腺素和血栓素 279

三、白三烯及拮抗药 280

四、血小板活化因子及拮抗药 281

第二节5-羟色胺类药物及拮抗药 281

一、5-羟色胺及受体激动药 281

二、5-羟色胺受体拮抗药 282

第三节 组胺和抗组胺药 282

一、组胺及组胺受体激动药 282

二、组胺受体阻断药 283

第四节 多肽类 285

一、P物质 285

二、激肽类 285

三、内皮素 286

四、利尿钠肽 286

五、血管紧张素 286

六、其他 287

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂 287

一、NO的合成与生物学作用 287

二、一氧化氮供体 287

三、一氧化氮抑制剂 288

第六节 腺苷类 288

第三十一章 作用于呼吸系统的药物 290

第一节 平喘药 290

一、抗炎平喘药 290

二、支气管扩张药 291

三、抗过敏平喘药 294

第二节 镇咳与祛痰药 295

一、镇咳药 295

二、祛痰药 296

第三节 慢性阻塞性肺疾病治疗药 297

一、磷酸二酯酶-4抑制药 297

二、抗胆碱药 298

第三十二章 作用于消化系统的药物 300

第一节 治疗消化性溃疡的药物 300

一、抗酸药 300

二、抑制胃酸分泌药 301

三、胃黏膜保护药 303

四、抗幽门螺杆菌药 305

第二节 消化系统功能调节药 305

一、助消化药 305

二、止吐药 305

三、胃肠动力药 306

四、止泻药与吸附药 307

五、泻药 307

六、利胆药 308

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 311

第一节 子宫平滑肌兴奋药 311

一、缩宫素 311

二、垂体后叶素 312

三、麦角生物碱 313

四、前列腺素类 314

第二节 子宫平滑肌抑制药 314

第三十四章 性激素类药及避孕药 316

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 317

一、雌激素类药 317

二、抗雌激素类药 319

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药 320

一、孕激素类药 320

二、抗孕激素类药 321

第三节 雄激素类药和抗雄激素类药 321

一、雄激素类药 321

二、抗雄激素类药 322

第四节 避孕药 323

一、主要抑制排卵的避孕药 323

二、其他避孕药 325

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 327

第一节 糖皮质激素 328

第二节 盐皮质激素 334

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 335

一、促肾上腺皮质激素 335

二、皮质激素抑制药 335

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 337

第一节 甲状腺激素 337

一、甲状腺激素合成、分泌及调节 337

二、甲状腺激素 338

第二节 抗甲状腺药 339

一、硫脲类 339

二、碘及碘化物 341

三、β肾上腺素受体阻断药 341

四、放射性性碘 342

第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 344

第一节 胰岛素 344

第二节 口服降血糖药 346

一、磺酰脲类 346

二、双胍类 348

三、胰岛素增敏剂 348

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂 349

第三节 其他降血糖药 350

一、胰高血糖素样肽-1 350

二、胰淀粉样多肽类似物 350

第三十八章 抗骨质疏松药 352

第一节 骨质疏松症的病理生理机制 352

第二节 抗骨质疏松症的药物 353

一、骨吸收抑制药 353

二、骨形成促进药 357

三、骨矿化促进药 357

四、其他药物 358

第三节 骨质疏松症药物的合理应用 359

第三十九章 抗菌药物概论 361

第一节 抗菌药物的常用术语 361

第二节 抗菌药物的作用机制 362

第三节 细菌耐药性 363

第四节 抗菌药物合理应用原则 367

第四十章β-内酰胺类抗生素 369

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 369

一、β-内酰胺类抗生素分类 369

二、抗菌作用机制 369

三、耐药机制 370

第二节 青霉素类抗生素 371

一、窄谱青霉素类 371

二、耐酶青霉素类 373

三、广谱青霉素类 374

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 374

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类 375

第三节 头孢菌素类抗生素 375

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 376

一、碳青霉烯类 376

二、头霉素类 377

三、氧头孢烯类 377

四、单环β-内酰胺类 377

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 377

一、β-内酰胺酶抑制药 377

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂 378

第四十一章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 381

第一节 大环内酯类抗生素 381

一、抗菌作用及机制 381

二、耐药机制 382

三、药动学 382

第二节 林可霉素类抗生素 384

第三节 多肽类抗生素 385

一、万古霉素类 385

二、多黏菌素类 385

三、杆菌肽类 386

第四十二章 氨基苷类抗生素 388

一、抗菌作用和机制 388

二、耐药机制 388

三、体内过程 389

四、临床应用 389

五、不良反应 389

六、常用氨基苷类抗生素 390

第四十三章 四环素类及氯霉素类 393

第一节 四环素类 393

第二节 氯霉素类 396

第四十四章 人工合成抗菌药 399

第一节 喹诺酮类抗菌药 399

一、概述 399

二、常用氟喹诺酮类药物 402

第二节 磺胺类抗菌药 404

一、概述 404

二、常用磺胺类药物 406

第三节 其他合成类抗菌药 407

第四十五章 抗病毒药和抗真菌药 409

第一节 抗病毒药 409

一、广谱抗病毒药 410

二、抗HIV药 411

三、抗疱疹病毒药 414

四、抗流感病毒药 416

五、抗肝炎病毒药 416

第二节 抗真菌药 419

一、抗生素类抗真菌药 419

二、唑类抗真菌药 420

三、丙烯胺类抗真菌药 422

四、嘧啶类抗真菌药 422

第四十六章 抗结核药及抗麻风病药 424

第一节 抗结核药 424

一、一线抗结核药 424

二、二线抗结核药 427

三、新一代抗结核药 428

四、抗结核药的应用原则 428

第二节 抗麻风病药 429

第四十七章 抗寄生虫药 431

第一节 抗疟药 431

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 431

二、抗疟药的分类 432

三、常见的抗疟药 432

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药 436

一、抗阿米巴病药 436

二、抗滴虫药 437

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 437

一、抗血吸虫病药 437

二、抗丝虫病药 438

第四节 抗肠蠕虫药 439

第四十八章 抗恶性肿瘤药 443

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 443

一、抗肿瘤药的分类 443

二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制 443

第二节 细胞毒类抗肿瘤药 445

一、影响核酸生物合成的药物 445

二、影响DNA结构与功能的药物 446

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 449

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 449

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 450

一、调节体内激素平衡药物 450

二、分子靶向药物 452

三、肿瘤免疫治疗药物 456

第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应 457

一、药理学应用原则 457

二、毒性反应 458

第四十九章 影响免疫功能的药物 462

第一节 免疫应答和免疫病理反应 462

一、免疫应答 462

二、免疫病理反应 462

第二节 免疫抑制药 463

一、环孢素 464

二、他克莫司 464

三、肾上腺皮质激素类 465

四、抗代谢类药 465

五、烷化剂 465

六、吗替麦考酚酯 466

七、单克隆抗体 466

八、抗淋巴细胞球蛋白 466

九、来氟米特 467

十、雷公藤总苷 467

第三节 免疫增强药 467

一、免疫佐剂 467

二、干扰素 468

三、白细胞介素-2 468

四、左旋咪唑 468

五、依他西脱 469

六、转移因子 469

七、胸腺素 469

八、异丙肌苷 469

九、免疫核糖核酸 469

中英文名词对照索引 471

英中文名词对照索引 484