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绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的研究和发展 2

三、我国药物化学的发展 5

四、新药研究与开发的过程和方法 6

选读文献 9

第一章 药物结构与生物活性 10

第一节 药物理化性质对药物活性的影响 11

一、药物结构与理化性质 11

二、药物的亲脂性和药物活性 12

三、药物的pKa和药物活性 13

四、药物溶解度与药物活性 14

五、药物结构与药物透膜性 17

第二节 药物的结构对药物活性的影响 18

一、药物与受体的键合作用 19

二、药物的各官能团对药效的影响 20

三、药物电荷分布对药效的影响 22

四、药物的立体异构体对药效的影响 22

第三节 药物结构对药物转运的影响 25

一、药物化学结构对膜转运的影响 25

二、药物化学结构对血脑屏障透过性的影响 27

第四节 药物结构对药物毒副作用的影响 28

一、药物对细胞色素P450的作用 28

二、药物对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响 29

选读文献 32

第二章 药物结构与代谢 33

第一节 官能团化反应 33

一、氧化反应 34

二、还原反应 42

三、水解反应 42

第二节 结合反应 43

一、葡萄糖醛酸结合 44

二、硫酸结合 45

三、氨基酸结合 46

四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合 47

五、乙酰化结合 49

六、甲基化结合 50

第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用 51

选读文献 54

第三章 药物设计的基本原理和方法 55

第一节 先导化合物发现的方法和途径 55

一、从天然产物活性成分中发现先导化合物 56

二、通过从分子生物学途径发现先导化合物 58

三、通过随机机遇发现先导化合物 59

四、从代谢产物中发现先导化合物 60

五、通过从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药 60

六、从药物合成的中间体中发现先导化合物 61

七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物 62

八、通过其他的方法得到先导化合物 63

第二节 先导化合物的优化 64

一、烷基链或环的结构改造 64

二、生物电子等排 66

三、前药原理 70

四、软药 74

五、硬药 74

六、孪药 75

第三节 定量构效关系 76

一、疏水性参数 77

二、电性参数 78

三、立体参数 78

四、Hansch方法在药物设计中的应用 78

第四节 计算机辅助药物设计 80

一、基于受体结构的药物设计 80

二、基于小分子的药物设计 82

选读文献 85

第四章 镇静催眠药和抗癫痫药 86

第一节 镇静催眠药 86

一、镇静催眠药的发展及分类 86

二、镇静催眠药的作用靶标及作用机制 87

三、苯二氮？类催眠镇静药 89

四、非苯二氮？类GABAA受体激动剂 96

五、褪黑素受体激动剂 98

第二节 抗癫痫药 99

一、巴比妥类药物 100

二、巴比妥类的同型药物 103

三、二苯并氮杂？类 105

四、GABA类似物 106

五、脂肪羧酸类 107

六、其他结构类药物 107

选读文献 108

第五章 精神神经疾病治疗药 109

第一节 经典的抗精神病药 109

一、吩噻嗪类 109

二、硫杂蒽类 115

三、丁酰苯类及其类似物 117

四、苯甲酰胺类 119

五、二苯二氮？类及其衍生物 120

第二节 非经典的抗精神病药物 121

一、非经典的抗精神病药物的作用机制 121

二、非经典的抗精神病药物 122

第三节 抗抑郁药 125

一、单胺氧化酶抑制剂 126

二、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 127

三、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂 130

四、新发展的抗抑郁药 133

第四节 抗焦虑药和抗躁狂药 136

一、抗焦虑药 136

二、抗躁狂药 137

选读文献 137

第六章 神经退行性疾病冶疗药物 138

第一节 抗帕金森病药 138

一、抗帕金森病药物的作用机制 138

二、作用于多巴胺能神经系统的药物 139

三、 NMDA受体拮抗剂 144

四、腺苷A2A受体抑制剂 144

五、作用于其他靶点的药物 145

第二节 抗阿尔茨海默病药物 147

一、胆碱能系统改善药物 148

二、β、γ-分泌酶抑制剂 152

三、Tau蛋白抑制剂 154

四、H3受体拮抗剂 155

五、NMDA受体拮抗剂 156

六、抗氧化药物 156

选读文献 157

第七章 镇痛药 158

第一节 吗啡及其衍生物 158

第二节 合成镇痛药 161

一、吗啡烃类及苯并吗喃类 161

二、哌啶类 163

三、氨基酮类 165

四、其他类 167

第三节 阿片受体和阿片样物质 167

一、阿片受体及其晶体结构 167

二、阿片样物质 168

选读文献 170

第八章 非甾体抗炎药 171

第一节 非甾体抗炎药的作用机制 171

一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质 171

二、非甾体抗炎药的作用靶点 173

第二节 解热镇痛药 174

一、苯胺类 174

二、水杨酸类 176

三、吡唑酮类 178

第三节 非甾体抗炎药 179

一、非选择性的非甾体抗炎药 179

二、选择性环氧合酶-2抑制剂 190

第四节 痛风治疗药 195

一、抑制尿酸生成的药物 195

二、促进尿酸排泄药物 197

三、急性痛风期治疗药物 197

选读文献 198

第九章 拟胆碱和抗胆碱药物 199

第一节 拟胆碱药 201

一、胆碱受体激动剂 201

二、胆碱受体激动剂的构效关系 203

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂 204

四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药 207

第二节 抗胆碱药 208

一、颠茄生物碱类抗胆碱药 209

二、合成抗胆碱药 211

三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系 214

四、N胆碱受体拮抗剂 214

选读文献 220

第十章 抗变态反应药物 221

第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗变态反应药物 222

一、经典的H1受体拮抗剂 222

二、非镇静H1受体拮抗剂 226

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 231

第二节 过敏介质与抗变态反应药物 231

一、过敏介质释放抑制剂 232

二、过敏介质拮抗剂 232

三、钙通道阻滞剂 233

选读文献 233

第十一章 消化系统药物 234

第一节 抗溃疡药物 234

一、H2受体拮抗剂抗溃疡药物 234

二、质子泵抑制剂 242

第二节 胃动力药和止吐药 247

一、胃动力药 247

二、止吐药 251

选读文献 256

第十二章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物 257

第一节 降血糖药物 257

一、胰岛素及其类似物 257

二、胰岛素分泌促进剂 260

三、胰岛素增敏剂 266

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 270

五、二肽基肽酶-4抑制剂 271

六、钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 275

第二节 骨质疏松治疗药物 276

一、激素及相关药物 276

二、双膦酸类药物 279

选读文献 282

第十三章 作用于肾上腺素能受体的药物 283

第一节 拟肾上腺素药物 285

一、拟肾上腺素药物 286

二、α受体激动剂 288

三、选择性β受体激动剂 291

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 294

五、β3受体激动剂 296

第二节 抗肾上腺素药 296

一、α受体拮抗剂 296

二、β受体拮抗剂 299

三、对α和β受体都有拮抗作用的药物 305

选读文献 306

第十四章 抗高血压药物和利尿药 307

第一节 抗高血压药物 308

一、交感神经药物 308

二、血管扩张药物 309

三、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 311

四、钙离子通道阻滞剂 323

第二节 利尿药 332

一、碳酸酐酶抑制剂 332

二、Na＋-Cl-协转运抑制剂 332

三、Na＋-K＋-2Cl-协转运抑制剂 335

四、阻断肾小管上皮Na＋通道药物 336

五、盐皮质激素受体拮抗剂 336

选读文献 338

第十五章 心脏疾病药物和血脂调节药 339

第一节 强心药物 339

一、强心苷类 339

二、β受体激动剂类 341

三、磷酸二酯酶抑制剂 342

四、钙增敏剂 343

第二节 抗心律失常药物 343

一、抗心律失常药物的作用机制 344

二、抗心律失常药的分类 344

第三节 抗心绞痛药物 350

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 350

二、部分脂肪酸氧化 抑制剂 353

第四节 血脂调节药 354

一、血脂的化学和生物化学 354

二、血脂调节药物 356

选读文献 365

第十六章 甾体激素药物 366

第一节 雌激素及雌激素受体调控剂 369

一、甾体雌激素 369

二、非甾体雌性激素 371

三、雌激素受体调控剂 372

第二节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素 376

一、雄性激素 376

二、同化激素 377

三、抗雄性激素药物 379

第三节 孕激素和抗孕激素 380

一、孕酮类孕激素 380

二、19-去甲睾酮类孕激素 382

三、抗孕激素 385

第四节 肾上腺皮质激素 387

一、肾上腺皮质激素的构效关系 388

二、代表药物 390

选读文献 391

第十七章 抗生素 392

第一节 β-内酰胺类抗生素 393

一、β-内酰胺类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性 393

二、青霉素类 396

三、头孢菌素类 403

四、其他β-内酰胺类抗生素 409

五、β-内酰胺酶抑制剂 410

第二节 四环素类抗生素 413

一、四环素类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性 413

二、四环素和盐酸多西环素 414

第三节 氨基糖苷类抗生素 416

一、氨基糖苷类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性 417

二、链霉素 417

三、卡那霉素及其衍生物 418

四、庆大霉素及其衍生物 419

五、新霉素类 421

第四节 大环内酯类抗生素 422

一、大环内酯类抗生素的结构特点、作用机制及耐药性 422

二、红霉素及其衍生物 423

三、麦迪霉素及其衍生物 428

四、螺旋霉素及衍生物 428

第五节 其他抗生素 429

一、万古霉素及其他抑制细菌细胞壁生物合成的药物 429

二、氯霉素及其衍生物 431

三、林可霉素及其衍生物 433

四、磷霉素 434

选读文献 434

第十八章 合成抗菌药 435

第一节 合成抗菌药 435

一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 435

二、喹诺酮类抗菌药 440

三、噁唑烷酮类抗菌药 447

第二节 抗结核药物 449

一、合成抗结核药物 449

二、抗结核抗生素 453

第三节 合成抗真菌药 456

一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物 457

二、唑类抗真菌药物 458

三、角鲨烯环氧化酶抑制剂 460

四、其他药物 462

选读文献 462

第十九章 抗病毒药 463

第一节 抗非逆转录病毒药物 464

一、干扰病毒复制初始时期的药物 464

二、干扰病毒核酸复制的药物 468

三、抑制核糖体翻译的药物 474

第二节 抗逆转录病毒药物 475

一、逆转录酶抑制剂 476

二、HIV蛋白酶抑制剂 480

三、整合酶抑制剂 484

选读文献 486

第二十章 抗肿瘤药物 487

第一节 直接作用于DNA的药物 487

一、烷化剂 487

二、金属铂配合物 494

三、博来霉素类 496

四、DNA拓扑异构酶抑制剂 498

第二节 干扰DNA合成的药物 503

一、叶酸拮抗物 503

二、嘧啶拮抗物 506

三、嘌呤拮抗物 509

第三节 作用于结构蛋白的药物 511

一、抑制微管蛋白聚合的药物 512

二、抑制微管蛋白解聚的药物 514

第四节 肿瘤信号通路抑制剂 515

一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂 515

二、表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 518

三、多靶点酪氨酸激酶抑制剂 519

第五节 其他抗肿瘤药物 519

一、蛋白酶体抑制剂 519

二、组蛋白去乙酰化酶抑制剂 520

选读文献 521

索引 522

参考文献 543