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第一章　绪言 1

一、药物化学研究的对象、内容及任务 1

二、药物化学的起源与进展 1

三、药品质量与质量标准 2

四、药品的名称与命名原则 3

思考题 4

第二章　抗生素 5

第一节　概述 5

一、抗生素的定义及分类 5

二、抗生素类药物的发展过程 5

三、抗生素微生物合成的基本过程 6

第二节　β-内酰胺类抗生素 7

一、青霉素类抗生素 7

二、头孢类抗生素 11

三、β-内酰胺酶抑制剂 11

第三节　四环素类抗生素 12

一、四环类抗生素结构的基本特征 12

二、天然四环类抗生素 13

三、半合成四环类抗生素 13

第四节　氨基糖苷类抗生素 13

一、氨基糖苷类抗生素结构特征 13

二、天然氨基糖苷类抗生素 13

三、半合成氨基糖苷类抗生素 15

第五节　大环内酯类抗生素 15

一、大环内酯类抗生素的结构特征 15

二、天然大环内酯类抗生素 15

三、半合成大环内酯类抗生素 16

思考题 17

第三章　维生素 18

第一节　脂溶性维生素 18

一、维生素A 18

二、维生素D 20

三、维生素E 22

第二节　水溶性维生素 24

一、维生素B1 25

二、维生素B2 26

三、维生素C 27

思考题 30

第四章　心血管类药物 31

第一节　强心药 31

一、强心苷类 31

二、磷酸二酯酶抑制剂类 32

三、钙敏化剂 32

四、β受体激动剂 32

第二节　抗心绞痛药 33

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 33

二、钙通道阻滞剂 34

三、β受体阻断药 34

第三节　抗心律失常药 35

一、抗心律失常药物的分类 35

二、钠通道阻滞剂 36

三、β受体阻滞剂 36

四、钾通道阻滞剂 37

五、钙拮抗剂 37

第四节　抗高血压药 37

一、中枢性降压药 38

二、作用于交感神经系统的降压药 38

三、神经节阻断药 39

四、血管扩张药 39

五、肾上腺素α1受体阻断剂 39

六、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 40

七、利尿药 41

第五节　降血脂药物 42

一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 42

二、烟酸类 43

三、苯氧乙酸类 43

四、其他类 44

思考题 45

第五章　抗肿瘤药物 49

第一节　生物烷化剂 49

一、氮芥类药物 50

二、亚乙基亚胺类 53

三、磺酸酯及多元醇类 54

四、亚硝基脲类 55

第二节　抗代谢药物 56

一、嘧啶类抗代谢物 56

二、嘌呤类抗代谢物 58

三、叶酸类抗代谢物 59

第三节　抗肿瘤金属铂配位化合物 60

第四节　抗肿瘤植物有效成分及衍生物 62

一、喜树碱类药物 62

二、长春碱类药物 63

三、鬼臼毒素类药物 63

四、紫杉烷类药物 64

第五节　抗生素类抗肿瘤药物 64

一、多肽类抗生素 64

二、醌类抗生素 65

思考题 65

第六章　麻醉药 66

第一节　全身麻醉药 66

一、吸入全麻药 66

二、非吸入全麻药 68

第二节　局部麻醉药 69

一、芳酸酯类局麻药 69

二、酰胺类局麻药 71

三、局麻药的构效关系 72

思考题 73

第七章　镇静催眠药和抗精神失常药 75

第一节　镇静催眠药 75

一、巴比妥类药物 75

二、苯二氮？类药 80

三、咪唑并嘧啶类 83

第二节　抗精神失常药 83

一、抗精神病药 84

二、抗焦虑药 89

三、抗抑郁药 89

四、抗躁狂药 90

思考题 91

第八章　解热镇痛药及非甾体抗炎药 93

第一节　解热镇痛药 93

一、水杨酸类药物 93

二、苯胺类药物 96

三、吡唑酮类药物 98

第二节　非甾体抗炎药 100

一、芳基乙酸类药物 101

二、芳基丙酸类药物 102

三、1,2-苯并噻唑类药物 104

第三节　抗痛风药物 106

一、秋水仙碱 106

二、丙磺舒 106

三、别嘌醇 106

思考题 107

第九章　抗过敏和抗溃疡药 108

第一节　抗过敏药物 108

一、H1受体拮抗剂 108

二、过敏介质释放抑制剂 115

三、白三烯拮抗剂以及激肽拮抗剂 116

第二节　抗溃疡药物 117

一、H2受体拮抗剂 117

二、质子泵抑制剂 121

思考题 122

第十章　抗菌药及抗病毒药物 124

第一节　抗菌药物 124

一、喹诺酮类抗菌药物 124

二、抗真菌药物 125

三、抗结核药物 127

第二节　抗病毒药物 129

一、核苷类抗病毒药物 129

二、非核苷类抗病毒药物 131

思考题 132

第十一章　性激素和肾上腺皮质激素 133

第一节　概述 133

一、甾类激素的基本结构 133

二、甾类激素的分类和命名 134

三、甾类激素的半合成 134

第二节　雄性激素和蛋白同化激素 136

一、雄性激素 136

二、蛋白同化激素 137

第三节　雌激素 139

一、天然雌激素 139

二、半合成及全合成雌激素 139

三、非甾雌激素及选择性雌激素受体调节剂 140

第四节　孕激素 141

一、天然孕激素 141

二、半合成孕激素 142

三、孕激素拮抗剂和抗着床避孕药 143

第五节　肾上腺皮质激素 144

一、天然肾上腺皮质激素 144

二、半合成肾上腺皮质激素 145

思考题 147

第十二章　药物化学结构与药理活性 148

一、结构特异性药物和结构非特异性药物 148

二、影响药物产生药效的主要因素 148

三、药物理化性质对药效的影响 149

四、电子密度分布对药效的影响 150

五、键合特性对药效的影响 151

六、药物的立体结构对药效的影响 152

思考题 153

第十三章　药物结构与药物代谢 156

一、氧化反应 156

二、还原反应 159

三、水解反应 160

四、结合反应 160

思考题 162

第十四章　药物结构与药物合成方法 164

第一节　药物结构与药物合成方法的关系 164

第二节　药物合成路线的剖析方法 165

一、药物结构中碳杂键是易切断点 165

二、对称分子中对称结合键是容易切断键 166

三、从季碳原子与叔碳原子结合键处切断 167

第三节　药物合成路线剖析举例 167

一、维生素B6的合成路线 167

二、非甾体消炎药布洛芬的合成路线 169

思考题 170

第十五章　新药研究概论 171

第一节　先导化合物的产生途径和方法 171

一、从天然生物活性物质中发现先导物 171

二、以生命科学为基础发现先导物 172

三、基于临床用药的深入研究来发现先导化合物 173

第二节　先导化合物的优化 174

一、生物电子等排 174

二、前体药物 175

三、定量构效关系研究 177

第三节 国内新药申报基本内容和程序 178

一、新药研究方面的有关法律和规章 178

二、新药申报基本内容 178

三、药品注册申报的基本程序 181

四、药品注册审评费用 182

第四节　药品技术评审机构及技术评审流程 184

一、国家药审中心机构设置及职能 185

二、国家药审中心主要审评岗位设置及岗位职责 185

三、国家药审中心药品审评工作程序 186

四、审评时限的管理及审评时限分配 188

思考题 191

第十六章　药物化学实验部分 192

第一节　药物化学实验的基础知识 192

一、实验室规则 192

二、实验室的安全及事故的预防 192

三、玻璃仪器的洗涤 194

四、药品的取用及称量 195

五、玻璃仪器的装配与使用 195

六、实验记录及实验报告 195

七、实验产率的计算 197

八、常用的实验仪器 197

九、常用的实验装置 197

十、重结晶及过滤 199

第二节　药物制备实验 199

一、苯佐卡因的制备 199

二、苯妥英钠的制备 201

三、阿司匹林的制备 203

四、磺胺乙酰钠的制备 204

五、贝诺酯的制备 205

第三节　药物性质实验 206

一、抗生素类药物的性质实验 206

二、维生素类药物的性质实验 208

三、药物的氧化变质反应 209

思考题 210

参考文献 211