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第一篇 总论 1

第1章 绪论 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药理学发展简史 1

三、药理学的研究方法 2

四、药理学在新药研究与开发中的地位 2

五、药理学的特点 3

第2章 药物效应动力学 4

第一节 药物作用的基本规律 4

一、药物作用与药理效应 4

二、治疗作用与不良反应 4

三、药物剂量与效应关系 5

四、药物结构与效应关系 7

第二节 药物的作用机制 7

一、受体途径 7

二、非受体途径 7

第三节 药物与受体 7

一、受体的概念和特性 8

二、受体与药物间的相互作用 8

三、受体的类型 9

四、受体激动药与拮抗药 10

五、细胞内信号转导途径 11

六、受体的调节 11

第3章 药物代谢动力学 13

第一节 药物分子的跨膜转运 13

一、药物通过细胞膜的方式 13

二、影响药物通过细胞膜的因素 14

第二节 药物的体内过程 14

一、吸收 14

二、分布 16

三、生物转化 17

四、排泄 19

第三节 速率过程 20

一、体内药理变化的时间过程 20

二、房室模型 21

三、药物消除动力学 23

四、药物代谢动力学重要参数 23

第4章 影响药物效应的因素 27

第一节 药物因素 27

一、药物制剂和给药途径 27

二、药物相互作用 27

第二节 机体因素 27

一、生理因素 27

二、精神因素 28

三、病理因素 28

四、遗传因素 28

五、时间因素 29

六、长期用药引起的机体反应性变化 29

第三节 合理用药原则 30

第二篇 作用于外周神经系统的药物 31

第5章 传出神经系统药理概论 31

第一节 概述 31

第二节 传出神经系统的递质和受体 31

一、传出神经系统的递质 32

二、传出神经系统的受体 33

三、传出神经系统效应的分子机制 34

第三节 传出神经系统的生理功能 35

第四节 传出神经系统药物的基本作用及其分类 35

一、传出神经系统药物的基本作用 35

二、传出神经系统药物的分类 36

第6章 胆碱受体激动药 37

第一节 M、N胆碱受体激动药 37

一、乙酰胆碱 37

二、其他几种M、N胆碱受体激动药 38

第二节 M胆碱受体激动药 38

第三节 N胆碱受体激动药 39

第7章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 41

第一节 胆碱酯酶 41

第二节 抗胆碱酯酶药 41

一、易逆性抗胆碱酯酶药 42

二、难逆性抗胆碱酯酶药 44

第三节 胆碱酯酶复活药 46

第8章 胆碱受体阻断药 48

第一节 M胆碱受体阻断药 48

一、阿托品和阿托品类生物碱 48

二、阿托品的合成代用品 51

第二节 N胆碱受体阻断药 52

一、神经节阻断药 52

二、骨骼肌松弛药 52

第9章 肾上腺素受体激动药 55

第一节 构效关系和分类 55

一、构效关系 55

二、分类 55

第二节 α受体激动药 55

一、α1、α2受体激动药 55

二、α1受体激动药 58

第三节 α、β受体激动药 58

第四节 β受体激动药 60

一、β1、β2受体激动药 60

二、β1受体激动药 61

三、β2受体激动药 61

第10章 肾上腺素受体阻断药 62

第一节 α肾上腺素受体阻断药 62

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药 62

二、α1肾上腺素受体阻断药 64

三、α2肾上腺素受体阻断药 64

第二节 β肾上腺素受体阻断药 64

一、β1和β2受体阻断药 67

二、β1受体阻断药 68

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 68

第11章 局部麻醉药 70

第一节 局部麻醉药的基本药理作用 70

第二节 常用局麻药 72

一、酯类局麻药 72

二、酰胺类局麻药 72

第三篇 作用于中枢神经系统的药物 74

第12章 中枢神经系统药理学概论 74

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 74

一、神经元 74

二、神经胶质细胞 74

三、突触与信息传递 75

四、离子通道 75

第二节 中枢神经系统递质及其受体 75

一、乙酰胆碱 76

二、γ-氨基丁酸 77

三、兴奋性氨基酸 77

四、去甲肾上腺素 78

五、多巴胺 78

六、5-羟色胺 79

七、组胺 80

八、神经肽 80

第三节 中枢神经系统药物作用的靶点及药理学特点 80

第13章 全身麻醉 82

第一节 吸入麻醉药 82

一、概述 82

二、常用药物 83

第二节 静脉麻醉药 84

第三节 复合麻醉 86

第14章 镇静催眠药 87

第一节 苯二氮？类 87

第二节 巴比妥类 89

第三节 其他镇静催眠药 90

第15章 抗癫痫药与抗惊厥药 92

第一节 概述 92

第二节 常用抗癫痫药 93

第三节 抗癫痫药临床用药原则 96

第四节 抗惊厥药 96

第16章 抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药 98

第一节 抗帕金森病药 98

一、拟多巴胺类药 98

二、中枢抗胆碱药 101

三、神经保护剂和金刚烷胺 101

第二节 治疗阿尔茨海默病药 101

一、乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂 102

二、M胆碱受体激动药 103

三、神经细胞生长因子增强剂 103

四、代谢激活剂与神经保护药 103

第17章 抗精神失常药 105

第一节 抗精神病药 105

一、吩噻嗪类 105

二、硫杂蒽类 107

三、丁酰苯类 108

四、其他抗精神病药物 108

第二节 抗躁狂药 109

第三节 抗抑郁药 110

一、三环类抗抑郁药 110

二、抗抑郁新药 111

第四节 抗焦虑药 112

第18章 镇痛药 113

第一节 概述 113

第二节 阿片生物碱类镇痛药 113

第三节 人工合成镇痛药 117

第四节 其他镇痛药 119

第19章 解热镇痛抗炎药 120

第一节 概述 120

一、药理作用与作用机制 120

二、药物的分类 121

第二节 常用的解热镇痛抗炎药 121

一、水杨酸类 121

二、苯胺类 123

三、吡唑酮类 123

四、其他 123

第四篇 作用于心血管系统的药物 126

第20章 作用于心血管系统离子通道的药物 126

第一节 心血管离子通道概论 126

一、离子通道的分类 126

二、电压门控离子通道 127

三、配体门控离子通道 129

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物 129

一、作用于钙通道的药物 129

二、作用于钠通道的药物 132

三、作用于钾通道的药物 132

第21章 抗心律失常药 134

第一节 心律失常的电生理学基础 134

一、正常心肌电生理 134

二、心律失常发生的电生理学机制 135

第二节 抗心律失常药的基本电生理作用及分类 136

一、抗心律失常药的作用机制 136

二、抗心律失常药的分类 137

第三节 常用抗心律失常药 137

一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 137

二、Ⅱ类 β肾上腺素受体阻断药 139

三、Ⅲ类 延长动作电位时程药 139

四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 140

第22章 治疗慢性心功能不全药 142

第一节 充血性心力衰竭的病理生理学机制及其治疗药物分类 142

第二节 强心苷类 143

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 146

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 146

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药 146

三、醛固酮拮抗药 146

第四节 利尿药 147

第五节 β受体阻断药 147

第六节 其他类药 147

一、血管扩张药 147

二、非苷类正性肌力作用药 147

三、钙通道阻滞药 148

第23章 抗心绞痛药 150

第一节 硝酸酯类及亚硝酸酯类 150

第二节 β肾上腺素受体阻断药 152

第三节 钙通道阻滞药 153

第四节 其他抗心绞痛药 154

第24章 抗动脉粥样硬化药 155

第一节 调血脂药 155

一、HMG-CoA还原酶抑制药 156

二、胆汁酸螯合剂 158

三、烟酸类 158

四、苯氧酸类 159

第二节 抗氧化剂 160

第三节 多烯脂肪酸类 160

一、n-3型多烯脂肪酸 160

二、n-6型多烯脂肪酸 161

第四节 黏多糖和多糖类 161

第25章 抗高血压药 163

第一节 抗高血压药的分类 163

第二节 常用抗高血压药 164

一、利尿药 164

二、肾素-血管紧张素系统抑制药 164

三、钙通道阻滞药 167

四、β受体阻断药 167

五、其他抗高血压药 169

第三节 抗高血压药物的合理应用 171

第五篇 作用于血液系统和内脏系统的药物第26章 作用于血液系统的药物 173

第一节 抗凝血药 173

第二节 纤维蛋白溶解药 176

第三节 抗血小板药 177

第四节 促凝血药 177

第五节 抗贫血药 178

第六节 造血细胞生长因子 179

第七节 血容量扩充剂 180

第27章 利尿药及脱水药 181

第一节 肾脏泌尿生理及利尿药作用部位 181

一、肾小球 181

二、肾小管 181

第二节 利尿药 183

一、高效利尿药 183

二、中效利尿药 184

三、低效利尿药 185

第三节 利尿药的临床应用 186

一、消除水肿 186

二、治疗非水肿性疾病 186

第四节 脱水药 186

第28章 作用于呼吸系统的药物 188

第一节 平喘药 188

一、支气管扩张药 188

二、抗炎性平喘药 190

三、抗过敏平喘药 191

第二节 镇咳药 191

第三节 祛痰药 191

第29章 作用于消化系统的药物 193

第一节 抗消化性溃疡药 193

一、抗酸药 193

二、抑制胃酸分泌药 194

三、胃黏膜保护药 195

四、抗幽门螺杆菌药 196

第二节 助消化药 196

第三节 止吐药和胃肠促动药 197

一、止吐药 197

二、促胃动力药 198

第四节 止泻药与吸附药 199

第五节 泻药 199

第六节 利胆药 200

第30章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 203

第一节 子宫平滑肌兴奋药 203

第二节 子宫平滑肌抑制药 205

一、β2受体激动药 205

二、其他子宫抑制药 205

第六篇 作用于内分泌系统的药物 206

第31章 肾上腺皮质激素类药物 206

第一节 盐皮质激素类药物 207

第二节 糖皮质激素 207

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 212

一、促皮质素 212

二、皮质激素抑制药 212

第32章 甲状腺激素及抗甲状腺药 214

第一节 甲状腺激素 214

第二节 抗甲状腺药 215

一、硫脲类 215

二、碘及碘化物 216

三、放射性碘 217

四、β受体阻断药 217

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素 217

第33章 胰岛素及口服降血糖药 219

第一节 胰岛素 219

第二节 口服降血糖药 221

一、胰岛素增敏药 221

二、胰岛素分泌促进剂 222

三、α-葡糖苷酶抑制药 224

第34章 性激素类药及避孕药 225

第一节 雌激素类药及抗雌激素药 225

一、雌激素类药 225

二、抗雌激素类药 226

第二节 孕激素类药 226

第三节 雄激素类药和同化激素类药 227

第四节 避孕药 228

一、主要抑制排卵的避孕药 228

二、男性避孕药 229

三、外用避孕药 229

第七篇 化学治疗药物 230

第35章 抗菌药物概论 230

第一节 基本概念 231

第二节 抗菌药物的作用机制 231

第三节 细菌耐药性的产生机制 233

第四节 抗菌药物的合理应用 234

第36章 β-内酰胺类抗生素 236

第一节 青霉素类 236

一、天然青霉素 236

二、半合成青霉素 238

第二节 头孢菌素类 238

第三节 其他β-内酰胺类抗生素 240

一、碳青霉烯类 240

二、头霉素类 240

三、单环β-内酰胺类 240

四、氧头孢烯类 240

五、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 240

第37章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 242

第一节 大环内酯类 242

一、大环内酯类药物的共性 242

二、常用大环内酯类抗生素 243

第二节 林可霉素类 244

第三节 万古霉素类 245

第38章 氨基糖苷类抗生素 246

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 246

第二节 常用氨基糖苷类抗生素 248

第39章 四环素类及氯霉素类抗生素 252

第一节 四环素类 252

一、四环素类抗生素的共性 253

二、常用四环素类抗生素 254

第二节 氯霉素 255

第40章 人工合成抗菌药 258

第一节 喹诺酮类药物 258

一、喹诺酮类药物概述 258

二、常用氟喹诺酮类药物的特点及应用 260

第二节 磺胺类药物和甲氧苄啶 261

一、磺胺类药物的共同特点 261

二、常用磺胺类药物 262

三、甲氧苄啶 262

第三节 硝基呋喃类和硝基咪唑类 263

一、硝基呋喃类 263

二、硝基咪唑类 263

第41章 抗真菌药及抗病毒药 265

第一节 抗真菌药 265

一、抗生素类抗真菌药 265

二、唑类抗真菌药 266

三、丙烯胺类抗真菌药 266

四、嘧啶类抗真菌药 266

第二节 抗病毒药 267

一、概述 267

二、分类 268

三、常用抗病毒药 268

第42章 抗结核病药及抗麻风病药 271

第一节 抗结核病药 271

一、概述 271

二、一线抗结核病药 271

三、二线抗结核病药 273

四、其他抗结核病药 274

五、抗结核病药的应用原则 274

第二节 抗麻风病药 274

第43章 抗疟药 277

第一节 概述 277

一、疟原虫生活史及抗疟药的作用环节 277

二、疟原虫的耐药性 278

第二节 常用抗疟药 278

一、主要用于控制症状的抗疟药 278

二、主要用于控制复发和传播的药物 280

三、主要用于病因性预防的抗疟药 280

第44章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 281

第一节 抗阿米巴病药 281

一、肠道内抗阿米巴病药 281

二、肠道外抗阿米巴病药 281

三、兼有肠道内、外抗阿米巴作用的药物 282

第二节 抗滴虫病药 283

第45章 抗血吸虫病药及抗丝虫病药 284

第一节 抗血吸虫病药 284

第二节 抗丝虫病药 285

第46章 抗肠蠕虫药 286

第47章 抗恶性肿瘤药 289

第一节 抗肿瘤药的药理与基础 289

一、抗肿瘤药的分类 289

二、抗肿瘤药的作用机制 289

三、肿瘤细胞产生耐药性的机制 290

第二节 常用的抗肿瘤药 290

一、干扰核酸生物合成的药 290

二、破坏DNA结构和功能的药 291

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药 293

四、干扰蛋白质合成和功能的药 293

五、调节激素平衡的药 294

六、其他 294

第三节 抗肿瘤药的应用原则 295

一、联合用药的原则 295

二、给药方法 295

三、抗恶性肿瘤药的毒性反应 295

第八篇 作用于免疫系统的药物及影响自体活性物质的药物第48章 作用于免疫系统的药物 297

第一节 概述 297

一、免疫应答 297

二、免疫病理反应 298

第二节 免疫抑制药 298

一、免疫抑制药特点 298

二、免疫抑制药的临床应用 298

三、常用的免疫抑制药 299

第三节 免疫增强药 302

一、免疫增强药分类 302

二、免疫增强药的临床应用 302

第49章 影响自体活性物质的药物 306

第一节 组胺和抗组胺药 306

一、组胺 306

二、抗组胺药 307

第二节 5-羟色胺类和抗5-羟色胺药 308

第三节 二十碳烯酸类药物 310

一、花生四烯酸的生物转化 310

二、前列腺素和血栓素 310

三、白三烯及其拮抗药 312

第四节 一氧化氮及其供体与抑制药 312

一、NO的合成 313

二、NO的作用和应用 313

第五节 血小板活化因子 313

第六节 多肽类 314

一、血管紧张素 314

二、激肽类 314

三、钠尿肽 314

四、P物质 315

五、内皮素 315

六、其他 315

第七节 腺苷与药理性预适应 315

附录一 常用药物的制剂和用法 317

附录二 药物中文索引 335