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第1章　新药发现开发技术平台的概念 1

1.1　药物发现和开发技术平台 2

1.2　现代药物的发现和开发 2

1.3　药物技术平台的特点 3

1.4　技术平台组成和核心技术 4

1.5　技术平台对药物发现和开发的战略意义 5

1.6　新型药物技术平台的发展趋势 6

参考文献 7

第2章　蛋白结晶学、药物设计和模拟筛选 9

2.1　计算机药物设计和模拟筛选的原理和基本方法 10

2.2　蛋白晶体结构的研究进展及在药物设计和模拟筛选中的应用 15

2.3　蛋白晶体结构在药物靶标发现中的应用 18

2.4　机器识别方法在药物设计和模拟筛选中的应用 21

参考文献 34

第3章　高通量筛选技术平台 45

3.1　导言 46

3.2　高通量筛选的测试方法 47

3.3　高通量筛选文库的管理 59

3.4　筛选的自动化 64

3.5　高通量筛选技术在药物开发及生物医学研究中的应用 70

3.6　结语 77

参考文献 78

第4章　组合化学技术平台 81

4.1　组合化学在现代药物开发中的重要作用 82

4.2　组合化学库的构建 83

4.3　案例分析 109

4.4　结语和展望 113

参考文献 114

第5章　现代医药中天然药物开发技术平台 117

5.1 引言 118

5.2　天然药物的来源 121

5.3　常见天然药物的结构、分类和命名 123

5.4　天然药物开发的常用基本技术 126

5.5　中草药现代化 135

5.6　结语 141

参考文献 142

第6章 RNAi技术平台 143

6.1　miRNA和RNAi生物学的最新进展 144

6.2　RNAi与靶标基因功能测定和构建信号通路的新方法 153

6.3　RNAi文库在药物靶标发现上的应用 155

6.4　利用可诱导RNAi进行体内靶标确认 162

6.5　RNAi在体内细胞特异性靶向的尝试 166

6.6　RNAi的临床应用 167

6.7　结语 172

参考文献 172

第7章　蛋白药物开发技术平台 175

7.1　序言 176

7.2　蛋白药物技术平台 177

7.3　蛋白质生产的生物工程技术平台 183

7.4　已开发的蛋白药物 190

参考文献 195

第8章　抗体药物技术平台 197

8.1　抗体药的开发现状简介 198

8.2　抗体简介 200

8.3　抗体药疗的分子靶标 204

8.4　抗体药的发现 212

8.5　抗体药的优化和前景 217

参考文献 220

第9章 新药药物靶标的生物化学性质和发现新药的方法 223

9.1　新药药物靶标的生物化学性质 224

9.2　根据靶标生物化学特性来寻找新药 226

9.3　G蛋白偶联受体 227

9.4　核激素受体 232

9.5　激酶 239

9.6　离子通道 248

9.7　磷酸酶 254

9.8　蛋白酶 258

9.9　其他酶类 259

9.10　分泌蛋白和细胞表面受体作为药物的靶标或作为药物 260

9.11　核糖核酸靶标 261

9.12　结语 261

参考文献 262

展望 263

附录　常用术语英汉对照 265

索引 273