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绪论 1

第一节　药物发现的几个历史阶段 1

一、随机筛选阶段 1

二、定向发掘阶段 2

三、药物设计阶段 3

第二节　药物设计学学科的形成与发展 3

第三节　药物设计学的现代技术与前沿领域 4

一、组合化学与高通量筛选技术 4

二、计算机辅助药物设计 5

三、化学信息学 6

四、结构生物学 7

五、生物信息学 7

六、合理药物设计 7

第一章　药物设计的生命科学基础 8

第一节　药物作用的生物靶点 8

一、生物靶点的分类 8

二、生物大分子的结构与功能 10

第二节　药物与生物大分子靶点的相互作用 20

一、药物与生物靶点相互作用的化学本质 20

二、药物与生物靶点相互作用的适配关系 23

三、药物与靶点相互作用的基本理论 26

第三节　生物膜与药物的跨膜转运 31

一、生物膜的基本结构与功能 31

二、生物膜的物质转运机理与调节 34

三、影响膜转运的分子药理学 34

第二章　基于细胞间信号转导的药物设计 39

第一节　细胞间的信号转导 39

一、信号与信号转导的物质基础 39

二、化学信号分子（第一信使） 40

三、细胞的信号接受系统 44

四、细胞内信号转导系统（第二信使） 45

五、胞内第三信使——钙离子 47

六、对信号转导系统的干预 49

第二节　基于调节第二、三信使的药物设计 50

一、调节第二信使的药物设计 51

二、调节第三信使的药物设计 56

第三节　基于基因调控机制的药物设计 59

一、基于维甲酸受体和类维甲酸受体配基的药物设计 61

二、基于过氧化物酶体增殖因子活化受体配体的药物设计 61

三、基于维生素D受体配体的药物设计 63

四、基于类固醇受体配体的药物设计 63

五、基于抑制基因转录的药物设计 67

第三章　基于内源性生物活性肽的药物设计 70

第一节　肽类化合物的结构与功能 70

一、肽类化合物的结构特征 70

二、机体中某些重要的内源性生物活性肽 71

第二节　类肽的设计原理与方法 75

一、构型限制性氨基酸的设计 75

二、肽链骨架的修饰 80

三、二肽片段拟似物 83

四、整体分子构象的限定 85

五、肽二级结构的分子模拟 87

第三节　类肽在药物设计中的应用 90

一、脑啡肽类似物 90

二、肾素抑制剂 93

第四章　基于核酸原理的药物设计 97

第一节　核酸的生物合成 97

一、嘌呤核苷酸的合成 97

二、嘧啶核苷酸的合成 101

三、核苷二磷酸、核苷三磷酸及脱氧核糖核苷酸 102

第二节　代谢拮抗类抗肿瘤、抗病毒药物的设计 103

一、叶酸类抗代谢物 103

二、嘌呤类抗代谢物 105

三、嘧啶类抗代谢物 106

第三节　核苷类抗病毒药物的设计 108

一、基于核苷糖环修饰的药物 108

二、基于核苷碱基修饰的药物 109

三、无环核苷 110

第四节　反义核酸与小干扰RNA药物的设计 112

一、反义核酸药物 113

二、小干扰RNA药物 116

第五章　以酶为靶点的药物设计 119

第一节　酶的基础知识 119

一、酶的基本定义与分类 119

二、酶促反应动力学特征 120

三、酶的激活与抑制 121

第二节　酶抑制剂 124

一、酶抑制剂的发展与分类 124

二、酶抑制剂的设计原理 126

第三节　几种酶抑制剂的设计与应用 131

一、血管紧张素转化酶抑制剂 132

二、前列腺素环氧化酶抑制剂 134

三、HIV逆转录酶抑制剂 137

四、HMG-CoA还原酶抑制剂 140

五、神经氨酸酶抑制剂 141

第六章　基于药物代谢原理的药物设计 144

第一节　前药设计 144

一、前药的基本概念 144

二、与前药体内活化有关的酶系 145

三、前药设计的目的与方法 147

四、前药原理的应用 148

第二节　软药设计 158

一、软药的基本概念 158

二、软药的设计原理及其应用 160

第三节　孪药设计 166

一、孪药的基本概念 166

二、孪药的分类 166

三、孪药原理的应用 167

第四节　靶向抗癌前药的设计 171

一、用于介导药物的靶向性受体 172

二、靶向抗癌药物的设计 173

三、药物—载体的偶联方法 175

第七章　基于生物电子等排体原理的药物设计 178

第一节　生物电子等排体的一般概念 178

一、生物电子等排体的提出与发展 178

二、生物电子等排体的分类 181

第二节　生物电子等排体原理在药物设计中的应用 183

一、经典的生物电子等排体的应用 183

二、非经典的生物电子等排体的应用 190

第三节　Me Too药物的开发 194

一、Me Too药物的基本概念 194

二、Me Too药物的设计策略 194

三、近年来上市的几大类Me Too药物 195

第八章　基于组合化学库的药物设计 198

第一节　组合化学的一般概念 198

一、组合化学与分子多样性 198

二、组合化学的一般技术与合成方法 198

第二节　组合化学库的构建 206

一、合成组合化学库 206

二、天然组合化学库 208

三、虚拟组合化学库 211

第三节　组合化学库的高通量筛选 212

一、高通量筛选技术的组成 213

二、我国高通量筛选技术的发展概况 217

三、计算机虚拟筛选 217

四、存在的问题与展望 218

第九章　基于化学基因组学的药物设计 219

第一节　化学信息学 220

一、化学信息学的基本定义 220

二、化学数据的分析和化学数据库的创建 220

三、先导化合物的发现与结构优化 224

四、类药先导物的筛选与ADMET 225

第二节　化学基因组学 229

一、药物作用靶标的发现和确证 229

二、高通量筛选 233

三、组合化学 234

四、靶标库的设计 234

五、生化信息学 236

六、化学基因组学的技术平台简介 238

第十章　计算机辅助药物设计 240

第一节　计算机模拟药物分子技术的基础 240

一、分子模型的显示 241

二、计算方法 242

三、几何优化 244

四、构象搜寻 245

第二节　基于配体的药物设计 246

一、定量构效关系研究 246

二、药效团的概念及应用 255

第三节　基于生物大分子靶点结构的药物设计 261

一、蛋白质三维结构预测 262

二、活性位点的分析方法 264

三、全新药物设计 264

四、分子对接 268

第四节　计算机虚拟筛选技术 270

一、小分子三维数据库 271

二、虚拟筛选的策略 272

三、虚拟筛选的应用和意义 274

第十一章　新药开发的基本途径与方法 275

第一节　药物作用靶点的发现 275

一、人类功能基因组学的研究与开发 275

二、与重大疾病相关基因的发现与表达 275

第二节　先导化合物的发掘与结构优化 279

一、先导化合物的发现 280

二、先导化合物的结构优化 283

第三节　临床候选药物的研究与开发 284

一、临床前体内外药效学评价 284

二、临床前安全性评价 287

三、临床前药学研究 290

四、药物临床研究 291

参考文献 295

中英对照索引 299