药物化学pdf电子书版本下载

点此进入-本书在线PDF格式电子书下载【推荐-云解压-方便快捷】直接下载PDF格式图书。移动端-PC端通用
种子下载[BT下载速度快] 温馨提示：（请使用BT下载软件FDM进行下载）软件下载地址页 直链下载[便捷但速度慢]   [在线试读本书]   [在线获取解压码]

药物化学PDF格式电子书版下载

下载的文件为RAR压缩包。需要使用解压软件进行解压得到PDF格式图书。

建议使用BT下载工具Free Download Manager进行下载,简称FDM(免费,没有广告,支持多平台）。本站资源全部打包为BT种子。所以需要使用专业的BT下载软件进行下载。如 BitComet qBittorrent uTorrent等BT下载工具。迅雷目前由于本站不是热门资源。不推荐使用！后期资源热门了。安装了迅雷也可以迅雷进行下载！

（文件页数 要大于 标注页数，上中下等多册电子书除外）

注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具

绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学的研究和发展 1

三、我国药物化学的发展 4

四、药物化学发展的新方向 5

参考文献 6

选读资料 6

第一章 新药研究与开发概论 7

第一节 新药研究与开发的过程和方法 7

一、药物发现的过程 8

二、新药的开发阶段 8

第二节 药物合成研究和质量标准 10

一、药物合成及工艺研究 10

二、药品质量和质量标准 11

三、我国新药的分类和管理要求 12

四、新药研究和开发中的其他问题 12

参考文献 14

选读资料 15

第二章 药物设计的基本原理和方法 16

第一节 先导化合物发现的方法和途径 16

一、从天然产物活性成分中发现先导化合物 16

二、通过分子生物学途径发现先导化合物 19

三、通过随机机遇发现先导化合物 20

四、从代谢产物中发现先导化合物 21

五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药 21

六、从药物合成的中间体中发现先导化合物 22

七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物 22

八、通过其他方法得到先导化合物 23

第二节 先导化合物的优化 25

一、烷基链或环的结构改造 25

二、生物电子等排 27

三、前药原理 31

四、软药 34

五、硬药 35

六、孪药 35

参考文献 36

选读资料 37

第三章 药物的结构与生物活性 38

第一节 药物的结构与活性的关系 38

一、影响药物活性的主要因素 38

二、药物的理化性质对活性的影响 39

三、药物和受体间的相互作用对药效的影响 41

第二节 二维定量构效关系 47

一、疏水性参数 48

二、电性参数 49

三、立体参数 49

四、Hansch方法在药物设计中的应用 50

第三节 三维定量构效关系与计算机辅助药物设计 51

一、基于受体结构的药物设计 51

二、基于小分子的药物设计 53

参考文献 57

选读资料 58

第四章 药物代谢 59

第一节 官能团化反应 59

一、氧化反应 60

二、还原反应 64

三、水解反应 64

第二节 结合反应 65

一、葡萄糖醛酸结合 66

二、硫酸结合 67

三、氨基酸结合 67

四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合 68

五、乙酰化结合 69

六、甲基化结合 69

第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用 70

参考文献 72

选读资料 72

第五章 镇静催眠药和抗癫痫药 74

第一节 苯二氮类催眠镇静药 74

一、1，4-苯二氮类药物的发现 74

二、苯二氮类药物的作用机制 75

三、苯二氮类药物的发展和构效关系 75

四、苯二氮类药物的代谢 77

第二节 非苯二氮类GABAA受体激动剂 81

一、吡咯酮类 81

二、咪唑并吡啶类 82

第三节 抗癫痫药 84

一、抗癫痫药物的作用机制 84

二、巴比妥类及其同型药物 85

三、二苯并氮杂类 90

四、GABA类似物 91

五、脂肪羧酸类 92

六、其他结构类药物 93

参考文献 94

选读资料 94

第六章 精神神经疾病治疗药 95

第一节 经典的抗精神病药 95

一、吩噻嗪类 95

二、硫杂蒽类 101

三、丁酰苯类及其类似物 103

四、苯酰胺类 106

五、二苯二氮类及其衍生物 107

第二节 非经典的抗精神病药物 108

一、非经典的抗精神病药物的作用机制 108

二、非经典的抗精神病药物 109

第三节 抗抑郁药 111

一、单胺氧化酶抑制剂 112

二、5-羟色胺重摄取抑制剂 113

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 115

四、α2肾上腺素受体阻断剂 118

第四节 抗焦虑药和抗躁狂药 119

一、抗焦虑药 119

二、抗躁狂药 119

参考文献 120

选读资料 120

第七章 神经退行性疾病治疗药物 121

第一节 抗帕金森病药 121

一、多巴胺替代物 122

二、外周脱羧酶抑制剂 123

三、多巴胺D受体激动剂 123

四、其他酶抑制剂 126

五、谷氨酸受体拮抗剂 127

六、其他药物 127

第二节 抗阿尔茨海默病药物 129

一、抑制Aβ形成和沉积的药物 129

二、胆碱能系统改善药物 130

三、NMDA受体拮抗剂 133

四、抗氧化药物 133

参考文献 133

选读资料 134

第八章 镇痛药 135

第一节 吗啡及其衍生物 135

第二节 合成镇痛药 138

一、哌啶类 138

二、氨基酮类 141

三、吗啡烃类及苯并吗喃类 142

四、其他药物 144

第三节 阿片受体和阿片样物质 144

一、阿片受体 144

二、阿片样物质 146

参考文献 148

选读资料 148

第九章 局部麻醉药 149

第一节 局部麻醉药的发展 149

第二节 局部麻醉药的结构类型 150

一、对氨基苯甲酸酯类 150

二、酰胺类 152

三、氨基酮类 155

四、氨基醚类 155

五、氨基甲酸酯类 156

第三节 局部麻醉药的构效关系 156

第四节 局部麻醉药的作用机制 157

参考文献 159

选读资料 159

第十章 拟胆碱和抗胆碱药物 160

第一节 拟胆碱药 162

一、胆碱受体激动剂 162

二、胆碱受体激动剂的构效关系 163

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂 164

四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药 168

第二节 抗胆碱药 169

一、颠茄生物碱类抗胆碱药 169

二、合成抗胆碱药 172

三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系 175

四、N胆碱受体拮抗剂 176

参考文献 182

选读资料 182

第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药 183

第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 184

一、经典的H1受体拮抗剂 184

二、非镇静H1受体拮抗剂 189

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 193

第二节 过敏介质与抗过敏药 193

一、过敏介质释放抑制剂 193

二、过敏介质拮抗剂 194

三、钙通道阻断剂 195

第三节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物 195

一、H2受体拮抗剂抗溃疡药物结构类型 197

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系 201

第四节 质子泵抑制剂 202

一、不可逆型质子泵抑制剂 203

二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系 205

三、可逆型质子泵抑制剂 205

参考文献 205

选读资料 206

第十二章 作用于肾上腺素能受体的药物 207

第一节 拟肾上腺素药物 209

一、拟肾上腺素药物 210

二、α受体激动剂 212

三、选择性β受体激动剂 215

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 218

五、β3受体激动剂 219

第二节 抗肾上腺素药 220

一、α受体阻断剂 220

二、β受体阻断剂 222

三、对α和β受体都有阻断作用的药物 228

参考文献 229

选读资料 229

第十三章 抗高血压药物和利尿药 230

第一节 抗高血压药物 230

一、交感神经药物 230

二、血管扩张药物 235

三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 236

四、钙离子拮抗剂 249

第二节 利尿药 257

一、碳酸酐酶抑制剂 258

二、Na+-Cl-协转运抑制剂 259

三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂 261

四、阻断肾小管上皮Na+通道药物 263

五、盐皮质激素受体阻断剂 263

参考文献 265

选读资料 265

第十四章 心脏疾病药物和血脂调节药 266

第一节 强心药物 266

一、强心苷类 266

二、β受体激动剂类 268

三、磷酸二酯酶抑制剂 269

第二节 抗心律失常药物 270

一、抗心律失常药物的作用机制 270

二、抗心律失常药的分类 271

第三节 抗心绞痛药物 276

第四节 血脂调节药 279

一、血脂的化学和生物化学 279

二、血脂调节药物 281

参考文献 291

选读资料 291

第十五章 甾体激素药物 292

第一节 概述 292

一、甾体化合物的结构类型与命名 293

二、甾体激素半合成原料及中间体 294

三、甾体激素的体内生物合成途径 295

第二节 雌激素及抗雌激素 296

一、甾体雌激素 296

二、非甾体雌性激素 298

三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂 299

第三节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素 300

一、雄性激素 301

二、同化激素 302

三、抗雄性激素药物 304

第四节 孕激素和抗孕激素 305

一、孕酮类孕激素 305

二、19-去甲睾酮类孕激素 307

三、抗孕激素 310

第五节 肾上腺皮质激素 312

一、肾上腺皮质激素的构效关系 313

二、代表药物 315

参考文献 318

选读资料 319

第十六章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物 320

第一节 降血糖药物 320

一、胰岛素及其类似物 320

二、胰岛素分泌促进剂 322

三、胰岛素增敏剂 327

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 329

第二节 骨质疏松治疗药物 331

一、激素及相关药物 331

二、双膦酸类药物 333

参考文献 334

选读资料 334

第十七章 合成抗菌药 335

第一节 合成抗菌药 335

一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂 335

二、喹诺酮类抗菌药 341

三、噁唑烷酮类抗菌药 350

第二节 抗结核药物 351

一、合成抗结核药物 351

二、抗结核抗生素 356

第三节 合成抗真菌药 360

一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物 361

二、麦角甾醇生物合成抑制剂——唑类抗真菌药物 363

三、角鲨烯环氧化酶抑制剂 365

四、其他药物 367

参考文献 367

选读资料 367

第十八章 抗病毒药 368

第一节 抗非逆转录病毒药物 368

一、抑制病毒复制初始时期的约物 369

二、干扰病毒核酸复制的药物 372

三、影响核糖体翻译的药物 377

第二节 抗逆转录病毒药物 378

一、逆转录酶抑制剂 378

二、HIV蛋白酶抑制剂 382

参考文献 386

选读资料 386

第十九章 抗生素 388

第一节 β-内酰胺类抗生素 388

一、基本结构特点和作用机制 388

二、青霉素类 392

三、头孢菌素类 400

四、非经典的β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 406

第二节 四环素类抗生素 409

一、四环素类抗生素 409

二、四环素类抗生素的构效关系、作用机制和耐药性 412

第三节 氨基糖苷类抗生素 413

一、链霉素 414

二、卡那霉素及其衍生物 414

三、庆大霉素C及其衍生物 416

四、新霉素类 417

第四节 大环内酯类抗生素 418

一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机制 418

二、红霉素及其衍生物 419

三、麦迪霉素及其衍生物 424

四、螺旋霉素及衍生物 425

第五节 其他抗生素 425

一、氯霉素及其衍生物 425

二、林可霉素及其衍生物 428

三、磷霉素 429

参考文献 429

选读资料 429

第二十章 抗肿瘤药物 430

第一节 直接作用于DNA的药物 430

一、烷化剂 430

二、金属铂络合物 437

三、博来霉素类 439

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物 441

第二节 干扰DNA合成的药物 445

一、叶酸拮抗物 446

二、嘧啶拮抗物 448

三、嘌呤拮抗物 452

第三节 抗有丝分裂的药物 453

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物 454

二、在微管蛋白上有两个结合点的药物 454

三、作用在聚合状态微管的药物 455

第四节 基于肿瘤信号传导机制的药物 456

一、蛋白激酶抑制剂 456

二、蛋白酶体抑制剂 460

参考文献 461

选读资料 462

第二十一章 抗寄生虫药 463

第一节 驱肠虫药物 463

第二节 抗血吸虫药物 465

第三节 抗疟药物 467

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环 467

二、疟疾的预防和治疗药物 468

参考文献 475

选读资料 475

第二十二章 非甾体抗炎药 476

第一节 非甾体抗炎药的作用机制 476

一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质 476

二、非甾体抗炎药的作用靶点 477

第二节 解热镇痛药 478

一、苯胺类 479

二、水杨酸类 480

三、吡唑酮类 482

第三节 非甾体抗炎药 483

一、非选择性的非甾体抗炎药 483

二、选择性的环氧合酶抑制剂 495

第四节 痛风治疗药 499

参考文献 501

选读资料 501

第二十三章 维生素 503

第一节 脂溶性维生素 503

一、维生素A类 504

二、维生素D类 507

三、维生素E类 510

四、维生素K类 513

第二节 水溶性维生素 514

一、维生素B类 514

二、维生素C类 518

三、叶酸类 519

参考文献 520

选读资料 520

索引 521