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第一章 可生物降解微球制备技术及其应用 1

第一节 概述 1

第二节 化学合成可生物降解聚合物的类型及特性 5

一、聚酯类 8

二、聚酸酐类 11

三、聚原酸酯类 12

四、含磷聚合物类 13

五、其他 15

第三节 可注射微球的生物降解性与生物相容性 16

一、生物降解性 17

二、生物相容性 20

（一）聚合物与组织间的相互作用 20

（二）PLA和PLGA微球作为缓控释给药系统载体的研究和应用实例 24

第四节 可生物降解微球的制备方法及其进展 27

一、乳化-液中干燥法 27

（一）单乳化-液中干燥法 29

（二）复乳化-液中干燥法 36

（三）聚合物合金技术在乳化-液中干燥法中的应用 44

二、喷雾干燥法 49

（一）常规喷雾干燥法 51

（二）超声喷雾-低温固化法 60

三、相分离法 63

（一）溶媒-非溶媒法 64

（二）溶媒移除法 68

四、基于相分离原理的新型长效注射给药系统及其在微球制备中的应用 69

（一）溶液-凝胶互变型缓释注射剂 70

（二）乳剂-微球互变型缓释注射剂 77

（三）可注射埋植剂的安全性与药效学评价 79

第五节 可生物降解微球制备过程中的常见问题及解决办法 83

一、可生物降解聚合物的选择 83

（一）聚合物药政注册状况 83

（二）均聚物或共聚物的选择 84

（三）聚合物端基极性对微囊化的影响 84

（四）聚合物结晶度及其热力学属性 85

二、提高微囊化药物包封率的方法 85

（一）聚合物溶媒的选择 85

（二）内水相的影响 87

（三）外水相添加剂的影响 89

三、微球释药速度的调节 93

（一）微囊化方法的选择 93

（二）聚合物骨架材料的选择 94

（三）亲水性添加剂的作用 95

（四）减压干燥在微球制备工艺中的应用 96

（五）药物理化性质的影响 96

（六）微球粒径和载药量对释药速度的影响 96

四、改善可生物降解微球中蛋白质药物稳定性的方法 97

（一）影响可生物降解微球中蛋白质药物稳定性的因素 97

（二）利用预处理的方法提高蛋白质药物的稳定性 100

（三）为蛋白质药物筛选有效的稳定剂 101

（四）微囊化方法与蛋白质药物稳定性的关系 104

（五）微球释放过程中蛋白质药物的稳定化问题 105

第六节 可生物降解微球缓释注射剂的质量评价 106

一、微球的物理特性评价 107

（一）形态 107

（二）粒径及其分布 107

（三）载药量及其均匀度 108

（四）药物包封率 108

（五）有机溶媒残余量 109

（六）聚合物的玻璃化转变温度与晶型改变 109

（七）其他 110

二、微球的药剂学特性评价 110

（一）释药试验 110

（二）聚合物材料的降解试验 113

（三）微球的微生物检查 113

第七节 可生物降解微球的应用新领域——一次性疫苗 114

一、抗原微球的制备及其特性 115

（一）微球的制备方法 115

（二）影响微球中抗原稳定性的因素 116

（三）微球中抗原的释放行为 117

二、一次性免疫微球的研究进展 118

（一）微球与佐剂相结合 118

（二）佐剂与聚合物的复合物 118

（三）经黏膜途径免疫 119

（四）抗肿瘤免疫 119

三、一次性免疫微球存在的问题和发展方向 120

参考文献 122

第二章 纳米粒的制备及应用 130

第一节 概述 130

一、关于纳米科技 130

二、纳米粒在药学领域的研究进展 131

三、与纳米粒相关的概念 132

四、纳米粒的主要特点 133

（一）增加药物的吸收 133

（二）改变药物的体内分布特征 133

（三）改变药物的膜转运机制 133

（四）控制药物的释放 133

五、纳米粒的种类介绍 134

（一）普通纳米粒 134

（二）纳米脂质体 134

（三）固体脂质纳米粒 135

（四）磁性纳米粒 137

（五）长循环纳米粒 138

（六）温度敏感性纳米载体 139

（七）pH敏感性纳米粒 139

（八）免疫纳米粒 140

六、问题与前景 140

第二节 纳米粒的材料 141

一、新型合成高分子材料 142

（一）脂肪族聚酯类 142

（二）聚氰基丙烯酸烷基酯 145

（三）聚原酸酯 146

（四）聚氨基酸类 146

（五）聚酸酐 146

（六）嵌段共聚物 147

（七）树枝状聚合物 148

二、天然药用高分子材料 149

（一）壳聚糖 149

（二）海藻酸盐 150

（三）明胶 150

（四）清蛋白 151

（五）固体脂质材料 151

（六）磁性纳米材料 152

三、传统药用高分子材料 154

（一）乙基纤维素 154

（二）肠溶性材料 154

（三）聚维酮 155

第三节 纳米粒的制备 155

一、合成高分子纳米粒的制备 155

（一）物理分散法 155

（二）化学聚合法 162

（三）两亲性高分子的自组装 164

二、天然高分子纳米粒的制备 164

（一）凝聚法 164

（二）交联聚合法 165

三、固体脂质纳米粒的制备方法 165

（一）高压乳匀法 165

（二）乳化-溶剂蒸发法 166

（三）微乳稀释法 167

（四）溶剂分散凝聚法 167

（五）高速匀浆／超声分散法 167

四、磁性纳米粒的制备 168

（一）磁性纳米材料的制备 168

（二）磁性纳米粒的制备 169

五、无机材料纳米粒的制备方法 170

（一）物理方法 170

（二）化学方法 170

（三）物理化学法 171

六、纳米粒的后处理 171

（一）无菌处理 171

（二）稳定化处理 172

（三）表面修饰 172

第四节 纳米粒的评价 172

一、理化特性的评价 172

（一）形态、粒径及其分布 173

（二）表面动电位 174

（三）介质的黏度 174

（四）介质的pH值 175

（五）再分散性 175

（六）载药量 175

（七）药物的包封率 175

（八）药物的渗漏率 176

（九）有机溶剂残留量 176

（十）对特殊纳米粒的要求 176

二、药剂学特性的评价 176

（一）纳米粒的释药动力学与释药机制 176

（二）纳米粒的降解过程和降解机制 177

（三）纳米粒的稳定性 178

（四）纳米粒的靶向性评价 179

（五）纳米粒的体内药物动力学评价 181

（六）纳米粒的吸收与吸收机制 182

（七）纳米粒的药效学评价 183

（八）纳米粒的毒性评价 184

第五节 纳米粒在医药领域的应用 184

一、纳米粒用于抗肿瘤药物的载体 185

二、纳米粒用于抗感染药物的载体 187

三、纳米粒用作多肽蛋白类药物的载体 188

四、纳米粒用于眼科药物的载体 190

五、纳米粒作为诊断试剂的应用 191

（一）超顺磁性氧化铁颗粒的一般性质 192

（二）超顺磁性氧化铁的生物学特性 192

（三）超顺磁性氧化铁对比剂的增强原理 193

（四）超顺磁性氧化铁在肝磁共振成像中的临床应用 193

六、纳米中药 195

七、其他方面的应用 197

（一）作为基因治疗的载体 197

（二）作为反义寡核苷酸的载体 198

（三）作为疫苗的载体 199

参考文献 200

第三章 脂质体技术 205

第一节 概述 205

第二节 脂质体的组成和分类 206

一、脂质体的组成 206

（一）甘油磷脂 207

（二）鞘氨醇磷脂和糖脂 207

（三）附加剂 208

二、脂质体的分类 209

（一）根据脂质体结构分类 209

（二）根据脂质体表面荷电性分类 209

第三节 脂质体的制备方法 209

一、薄膜法 209

二、逆相蒸发法 210

三、注入法 210

四、复乳法 211

五、表面活性剂法 211

六、冷冻干燥法 212

七、钙融合法 212

八、熔融法 212

第四节 脂质体的载药方式 212

一、被动载药方式 213

二、主动载药方式 213

（一）pH梯度法 213

（二）硫酸铵梯度法 213

第五节 脂质体的作用特点 214

一、脂质体的靶向性 214

（一）被动靶向性 215

（二）物理和化学靶向性 215

（三）主动靶向性 215

二、脂质体的长效性 215

三、脂质体降低药物毒副作用 216

四、淋巴系统定向性 216

五、细胞亲和性与组织相容性 216

第六节 影响脂质体体内行为的因素 216

一、脂质体磷脂双分子层的流动性 216

二、脂质体的表面电荷 217

三、脂质体的表面水化作用 217

四、脂质体的粒径 217

第七节 脂质体的质量评价 218

一、形态观察、粒径和粒度分布 218

二、包封率 218

三、体外释放度 218

四、脂质体的化学稳定性 218

五、脂质体的物理稳定性 219

（一）渗漏率 219

（二）凝聚速度的测定 220

（三）测定相转化温度法 220

（四）沉降分析法 220

（五）库尔特计数法 220

（六）其他方法 220

第八节 脂质体的给药途径 221

一、静脉注射 221

二、肌内注射 221

三、口服给药 222

四、眼部给药 222

五、肺部给药 222

六、皮肤给药 223

七、鼻腔给药 223

第九节 脂质体制备和生产中注意的问题 223

一、有机溶剂的残留 223

二、磷脂的氧化 224

三、注射剂的内毒素 224

四、游离药物的去除 224

五、脂质体的灭菌 225

六、脂质体的稳定性 225

第十节 新型脂质体 225

一、长循环脂质体 225

二、多囊脂质体 226

三、环糊精包合物脂质体 226

四、温度敏感脂质体 227

五、磁性脂质体 227

六、pH敏感脂质体 227

第十一节 脂质体研发现状 228

一、国外的脂质体制剂研发现状 228

二、国内的脂质体制剂研发现状 229

参考文献 230

第四章 药用微丸的制备和包衣技术进展 232

第一节 概述 232

一、微丸的特点 232

（一）工艺学 232

（二）药效学 233

二、微丸的类型和相关剂型 233

（一）微丸类型 233

（二）微丸相关剂型 233

（三）微丸制备方法分类 233

第二节 流化床制备微丸的原理和方法 234

一、流化床的类型及工作原理 234

（一）顶喷型流化床装置 234

（二）底喷型流化床装置 235

（三）切线喷型流化床装置 237

二、流化床制备微丸的方法 238

（一）丸芯上药法 238

（二）包衣 240

（三）影响流化床包衣过程的工艺因素 254

第三节 聚合物水性包衣技术在缓释制剂上的应用 259

一、聚合物水性包衣材料 260

（一）聚合物水分散体品种 260

（二）聚合物水分散体的制备方法 262

（三）系统稳定性及影响因素 263

二、包衣成膜原理 263

（一）包衣成膜的影响因素 263

（二）增塑剂的作用和选择 264

三、包衣膜物理性质的评价方法 265

四、聚合物水分散体的应用特点及影响因素 266

（一）包衣液配方 266

（二）芯粒的性质 267

（三）包衣设备及工艺 267

（四）包衣后热处理 268

五、应用实例 270

六、结语 271

第四节 挤出-滚圆法制备微丸 271

一、挤出-滚圆法工艺原理及其影响因素 272

（一）工艺步骤和设备原理 272

（二）处方因素对微丸质量的影响 276

二、挤出-滚圆工艺的规模化生产 278

（一）挤出装置及工艺 279

（二）滚圆过程 279

第五节 热熔融挤压法在工业药剂学上的应用 280

一、熔融挤压法的设备原理及工艺过程 281

二、热熔融挤压法的工艺特点 281

三、用于热熔融挤压法的辅料 282

（一）骨架材料 282

（二）增塑剂 283

（三）致孔剂和溶胀剂 283

（四）其他 283

四、影响热熔融挤压工艺的主要因素 283

（一）熔融挤压装置的影响 283

（二）处方因素的影响 284

五、热熔融挤压法在药物制剂中的应用 284

（一）固体分散体 284

（二）骨架型给药系统 285

（三）内为骨架材料的微管 285

（四）膜剂 286

第六节 微丸的质量评价 287

一、粒度及其分布 287

二、脆碎度 287

三、圆整度 287

四、堆密度 288

五、水含量 288

六、释放度试验 288

七、孔隙率 288

八、残留有机溶媒 288

参考文献 288

第五章 物理机械法微囊化装置进展概况 293

第一节 概述 293

第二节 微囊（球）制备装置 294

一、超声喷雾-低温萃取装置 294

二、基于喷液与载流相分离原理的微囊化装置 295

（一）超声激发喷射与循环载流技术结合的装置 295

（二）液中连续喷射法制备装置 296

三、对撞式溶媒交换装置 297

四、同轴心型超声雾化装置 299

五、滴制成球装置 301

（一）JetCutter可“切割”液滴成球装置 301

（二）高压静电成球装置 301

六、喷雾干燥装置 303

（一）喷雾干燥器 303

（二）双喷嘴喷雾干燥器 305

七、多孔离心挤出装置 306

八、超临界技术制备微粒的装置 307

（一）超临界流体的特性 307

（二）超临界技术制备微粒的装置 308

第三节 微丸制备装置 314

一、喷雾冻凝装置 314

二、流化床制粒包衣装置 314

三、旋转流化制粒包衣装置 316

（一）桨叶转盘型流化床和友谊制粒包衣机 316

（二）双器壁的离心流化制丸装置 318

（三）气流旋转制粒包衣装置 319

四、球型-流化包衣装置 319

五、挤出-滚圆制丸装置 320

第四节 小结 324

［附录］高压均质装置及其工作原理 325

参考文献 334

第六章 聚合物微粒中药物释放的数学模型 337

第一节 概述 337

第二节 扩散控释的数学模型 337

一、贮库型微粒载体 338

二、骨架型微粒载体 339

（一）药物溶解型骨架系统 339

（二）药物分散型骨架系统 339

第三节 溶胀控释的数学模型 342

一、溶胀控释的移动前沿理论 343

二、溶胀控释的圆柱模型及连续层模型 346

第四节 溶蚀控释的数学模型 348

一、溶蚀控释的基本概念 348

二、溶蚀控释的经验模型 349

（一）Hopfenberg模型 349

（二）Cooney模型 350

三、溶蚀控释的机制模型 350

（一）Non-Monte Carlo法模型 351

（二）Monte Carlo法模型 354

第五节 纳米微粒的释药机制 356

一、组织分布对纳米微粒释药机制的影响 356

二、药物对纳米微粒释药机制的影响 357

（一）药物溶解性对释放机制的影响 357

（二）粒度对药物释放机制的影响 358

（三）载药量对药物释放机制的影响 359

第六节 结语 359

参考文献 360

第七章 国外成熟的药物微囊化技术平台与上市产品 362

第一节 概述 362

第二节 微球、微囊、微粒在医药领域的应用及其制备技术平台 366

一、用于栓塞及导向的空白微球 366

（一）空白栓塞微球 366

（二）可导向的空白微球 367

二、用于放射性治疗的微球 368

三、用于透析的人工细胞微球 369

四、用于细胞移植的活体细胞微球 370

五、用于基因治疗的转基因用微球 372

六、用于临床诊断的微球 373

七、在给药系统中的应用 375

（一）口服微球 375

（二）缓／控释注射微球 376

（三）靶向微球 386

（四）局部用药微球 387

（五）肺吸入微球 389

八、保健用微球制品 390

九、兽用微球制品 391

第三节 结语 391

参考文献 392