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第1节 药代动力学的基本原理 1

一、药代动力学中的动力过程 1

第1章 药代动力学的基本原理 1

二、房室模型 2

三、表观分布容积 3

四、消除速率常数 3

五、半衰期 4

六、清除率 5

一、 一房室模型 6

第2节 线性药代动力学分析 6

二、二室模型 8

第3节 静脉滴注的几个方案 11

第2章 药效动力学的基本原理 15

第1节 药物作用 15

一、受体与配基 15

二、生物信号的转导 16

第2节 量效关系 18

一、量反应型量效关系 19

二、利眠宁 23

二、质反应型量效关系 29

第3章 药物的构效关系 32

第1节 药物的基本结构和结构改造 32

第2节 理化性质对药效的影响 34

一、溶解度、分配系数对药效的影响 34

二、解离度对药效的影响 36

第3节 电子密度分布和官能团对药效的影响 37

一、烃基引入 38

四、醚和硫醚的作用 39

二、卤素的作用 39

三、羟基和巯基的作用 39

五、磺酸、羟酸和酯的影响 40

六、酰胺的影响 40

七、胺类的影响 40

第4节 键合特性对药效的影响 41

三、金属螯合作用对药效的影响 42

一、来源和化学结构 42

二、电荷转移复合物的形成对药效的影响 42

一、氢键形成对药效的影响 42

第5节 立体异构对药效的影响 44

一、原子间距离对药效的影响 44

二、立体异构对药效的影响 45

第6节 有机药物的化学结构修饰 48

一、有机药物化学结构修饰的目的 49

二、成盐修饰 51

三、成酯和成酰胺修饰 52

第4章 药物的吸收与分布 56

第1节 药物的吸收 56

一、影响药物吸收速率和程度的因素 56

二、给药途径 58

第2节 药物的分布 63

一、表观分布容积 63

二、药物与血浆蛋白的结合 65

三、局部器官的血流量 66

四、组织对药物的亲和力 67

五、体液pH影响 67

六、体内的屏障 67

七、吸入麻醉药的分布 68

第5章 药物的生物转化与消除 72

第1节 药物的生物转化 72

一、药物的代谢方式 73

二、药物代谢酶系统 74

第2节 药物的消除与排泄 77

一、肾脏的消除和排泄 77

二、胆汁中的消除 80

三、唾液中的消除 81

四、呼吸道的消除 81

五、乳汁中的消除 82

六、其他途径的消除 82

七、半衰期或消除半衰期 82

二、药物相互作用的机制 84

一、药物相互作用的概念 84

第1节 药物相互作用概念及基本作用原理 84

第6章 药物的相互作用 84

第2节 麻醉药的相互作用 88

一、吸入麻醉药的药物相互作用 88

二、静脉麻醉药的药物相互作用 89

三、肌肉松弛药的药物相互作用 92

第3节 围术期常用药物的药物相互作用 93

一、拟交感神经药与麻醉药 93

二、β-受体阻滞约与麻醉药 93

三、钙通道阻断药与麻醉药 94

四、抗心律失常药与麻醉药 94

五、抗高血压药与麻醉药 94

六、单胺氧化酶抑制药与麻醉药 95

第7章 药物的不良反应 96

第1节 药物不良反应的分类 96

一、约物不良反应发生的原因 97

第2节 药物不良反应发生的原因和机制 97

二、药物不良反应发生的机制 98

一、麻醉药 99

第3节 常用药物的不良反应 99

二、肌松药 100

三、主要作用于循环系统的药物 100

四、主要作用于中枢神经系统的药物 100

五、主要作用于呼吸系统的药物 102

六、主要作用于泌尿系统的药物 102

七、主要作用于消化系统的药物 102

八、抗微生物药物 103

九、激素类药物 105

十、维生素类 105

十一、抗肿瘤药 105

第8章 麻醉药的毒性 107

第2节 吸入麻醉药的代谢 107

第1节 概述 107

第3节 卤代吸入麻醉药的肝脏毒性 112

一、影响麻醉药毒性的因素 113

二、其他麻醉药的肝毒性 115

第4节 吸入麻醉药的肾毒性 116

第5节 氧化亚氮的毒性 119

第6节 局部麻醉药的毒性 122

一、身体依赖性 129

二、精神依赖性 129

第1节 约物依赖性与药物滥用 129

第9章 药物的滥用与依赖 129

第2节 镇痛性麻醉药的滥用和依赖 130

第3节 静脉麻醉药的滥用和依赖 131

第4节 药物滥用的危害性 132

一、损害健康 132

二、用其他类型药物抑制或缓慢戒断症状 133

三、直接停药或用拮抗剂快速戒毒 133

一、替代、递减疗法 133

第5节 药物依赖患者的治疗 133

二、危害社会 133

五、综合治疗 134

四、传统医学疗法 134

第10章 遗传药理学 135

第1节 相关的常识问题 135

第2节 遗传因素对药代动力学的影响 137

第3节 遗传因素对药效学的影响 139

第11章 治疗药物监测与临床评价 145

第1节 治疗药物监测 145

一、概念 145

二、理论基础 145

三、血药浓度监测 146

四、血药浓度测定 148

五、数据处理 150

六、结果解释 151

七、治疗药物监测的发展动态 152

第2节 临床评价 153

一、临床评价的内容 153

二、新药临床试验与验证 153

三、影响药物作用的因素及合理用药的原则 156

第12章 电子计算机在临床药理的应用 158

第1节 计算机在临床药理应用的概况 158

一、计算机相关知识 158

二、数据处理 159

三、计算机辅助治疗 159

四、其他 160

第2节 计算机在药代动力学研究中的应用 160

一、药代动力学模型分析 160

二、群体药代动国学模型参数的估算 161

三、药效动力学模型分析 162

一、概述 162

第3节 计算机辅助药物治疗 162

二、药理学相关知识 163

三、计算机辅助药物治疗的方案 165

四、计算机控制输注系统的实现 169

五、计算机控制输注系统效果的评价 171

第13章 麻醉性镇痛药及其拮抗药 174

第1节 概述 174

一、构效关系 174

二、阿片受体 175

三、麻醉性镇痛药的分类 176

四、临床应用 176

一、吗啡 177

五、耐受性和依赖性 177

第2节 阿片受体激动药 177

二、哌替啶和苯哌利啶 179

三、芬太尼 181

四、舒芬太尼和阿芬太尼 182

五、雷米芬太尼 183

六、二氢埃托啡 184

第3节 阿片受体激动-拮抗药 185

一、喷他佐辛 185

二、布托啡诺 186

三、纳布啡 187

四、丁丙诺啡 187

五、烯丙吗啡 188

第4节 阿片受体拮抗药 188

一、纳洛酮 189

二、纳曲酮 190

三、纳美芬 190

第5节 非阿片类中枢性镇痛药 191

一、曲马朵 191

二、氟吡汀 192

一、脂肪酸环氧酶途径 194

第1节 花生四烯酸代谢与非甾体类抗炎药物 194

第14章 非甾体类抗炎镇痛药 194

二、脂氧酶代谢途径 194

第2节 非甾体类抗炎药的药理作用 195

一、解热作用 195

二、镇痛作用 195

三、消炎抗风湿作用 198

第3节 非甾体类抗炎药的不良反应 199

一、胃肠道损伤 199

二、对血液系统的影响 200

三、对肝肾损害 201

四、对血压及降压药作用的影响 201

第4节 非甾体类抗炎药的时间药理学 201

第5节 临床常用的非甾体类抗炎药 201

一、阿司匹林 201

五、过敏反应 201

二、布洛芬 204

三、吲哚美辛 204

四、吡罗昔康 205

第6节 非甾体类抗炎药的开发与展望 206

一、BW 755C 206

三、CBS-1108 207

四、L-652 343 207

二、替美加定 207

五、酚类抗氧化剂 208

第15章 镇静安定药 210

第1节 吩噻嗪类 210

一、氯丙嗪 212

二、异丙嗪 214

三、乙酰丙嗪 215

四、三氟丙嗪 215

五、丙嗪 215

六、硫利达嗪 216

七、奋乃静 216

八、三氟拉嗪 216

九、异丁嗪 217

十、左美丙嗪 217

十一、哌甲氧嗪 217

第2节 丁酰苯类 217

三、氟哌利多 218

二、氟哌啶醇 218

第3节 苯二氮?类 220

一、地西泮 221

三、硝西泮 224

四、奥沙西泮 224

五、劳拉西泮 225

六、氯硝西泮 225

八、艾司唑仑 226

七、氟硝西泮 226

九、咪达唑仑 227

十、氟马泽尼—苯二氮?类拮抗药 228

第4节 其他镇静安定药 229

一、苯巴比妥 229

二、羟嗪 230

三、水合氯醛 231

四、甲丙氨脂 231

第16章 吸入全身麻醉药(一) 233

第1节 概述 233

一、吸入全麻药强度的测定方法 234

二、理化因素对全麻作用的影响 235

第2节 全麻药作用部位的理化特性研究 236

一、疏水区作用学说 236

二、容积膨胀学说 240

四、蛋白质作用学说 241

三、亲水区作用学说 241

第3节 全麻药与作用部位化学成分相作用的研究 242

一、全麻药与膜脂质的相互作用 242

二、全麻药与蛋白质的相互作用 246

第4节 全麻机制的神经生理学研究 248

一、全麻药对中枢神经的作用 248

二、全麻药对神经冲动传递过程的影响 249

三、全麻药对中枢神经递质的影响 251

四、全麻药对某些活性介质的影响 253

五、全麻药对离子通道的作用 253

六、对第二信使的影响 255

二、耐药性研究 256

三、遗传学研究 256

第5节 全麻机制的神经生化和遗传学研究 256

一、偏食喂养研究 256

第17章 吸入全身麻醉药(二) 259

第1节 乙醚 259

第2节 甲氧氟烷 262

第3节 氟烷 263

第4节 恩氟烷 265

第5节 异氟烷 269

第6节 七氟烷 272

第7节 地氟烷 275

第8节 氧化亚氮 281

第9节 氙 283

第18章 静脉全身麻醉药 285

第1节 概述 285

一、硫喷妥钠 286

第2节 巴比妥类与非巴比妥类静脉全麻药 286

二、异丙酚 297

三、氯胺酮 301

四、乙咪酯 305

五、其他静脉全麻药 308

第19章 局部麻醉药 311

第1节 概述 311

一、局麻药的分类 311

二、局麻药作用的理化基础 313

三、局麻药作用的解剖学基础 315

四、局麻药最低麻醉浓度(Cm) 316

五、局麻药的作用机制 317

第2节 局麻药的作用 318

第3节 局麻药的药代动力学 320

一、吸收 320

二、分布 322

三、生物转化和清除 323

第5节 局麻药的不良反应 325

第4节 局麻药对中枢神经系统、心血竹系统的作用 325

二、对心血管系统的作用 325

一、对中枢神经系统的作用 325

一、接触性不良反应 326

二、全身性不良反应 326

三、毒性反应的预防和治疗 330

第6节 常用的局部麻醉药 330

一、酯类局麻药 330

二、酰胺类局麻药 331

第20章 胆碱药抗胆碱酯酶药和抗胆碱药 336

第1节 拟胆碱药 336

第2节 抗胆碱酯酶药 338

一、胆碱酯酶与抗胆碱酯酶药 338

二、抗胆碱酯酶药分类 338

三、抗胆碱酯酶药的药代动力学和药效动力学 339

四、药理作用和临床应用 340

第3节 抗胆碱药 342

一、药理学作用 343

二、临床应用 344

三、抗胆碱药的中枢作用 346

第21章 肌松药 347

第1节 神经肌肉兴奋传递及肌松药作用机制 347

一、神经肌肉接头 347

二、N胆碱受体 348

三、静息膜电位 349

四、神经肌肉兴奋的传递 349

五、肌松药阻滞神经肌肉兴奋传递的机制 350

第2节 肌松药药理学 351

一、构效关系 351

二、药代动力学 355

三、药效动力学 356

四、肌松药的不良反应 357

第3节 去极化肌松药 358

一、琥珀胆碱 359

二、氨酰胆碱 361

第4节 非去极化肌松药 361

三、加拉碘铵 362

一、氯筒箭毒碱 362

二、氯二甲箭毒 362

五、法扎溴铵 363

六、泮库溴铵 363

四、阿库氯铵 363

七、哌库溴铵 364

八、杜什氯铵 364

九、维库溴铵 364

十、阿曲库铵 365

十一 、顺阿曲库铵 365

十二、罗库溴铵 365

一、生理病因素 366

十三、美维松 366

第5节 影响肌松药作用的因素 366

十四、Org 9487 366

二、肌松药与其他药之间的相互作用 368

第22章 作用于肾上腺素受体的药物 373

第1节 去甲肾上腺素能神经及其递质 373

一、递质的生物合成、贮存和释放 373

二、递质作用的消除 374

第2节 肾上腺素受体分型 374

第3节 肾上腺素受体的分布及效应 375

第4节 常用的肾上腺素受体激动药 377

一、肾上腺素 377

二、去甲肾上腺素 379

三、异丙肾上腺素 381

四、多巴胺 381

五、多巴酚丁胺 382

六、多培沙明 383

七、麻黄碱 384

九、间羟胺 385

八、美芬丁胺 385

十、甲氧胺 386

十一、可乐定 386

第5节 常用的肾上腺素受体阻滞药 388

一、酚妥拉明 388

二、乌拉地尔 389

三、普萘洛尔 390

四、艾司洛尔 392

五、拉贝洛尔 393

第23章 钙通道阻滞药 395

第1节 钙在细胞功能活动中的主要作用 395

一、钙在细胞活动中的耦联作用和/或第二信使作用 395

二、钙对细胞膜通透性的调节 396

三、钙与血液凝固 397

第2节 胞浆内Ca2+浓度的调节 397

一、膜的转运系统 397

二、K+、Na+与Ca2+交换 397

三、细胞内因素对胞浆Ca2+浓度的调节 397

第3节 钙通道生理 398

一、电压依赖性钙通道的分类及结构 398

四、胞内Ca2+负荷过重的危害 398

二、受体启动钙通道的分类 399

第4节 钙通道阻滞药的药理作用 399

一、扩血管作用 399

二、对心脏的作用 400

三、抗动脉粥样硬化 401

四、对内分泌代谢的影响 401

五、其他作用 401

第5节 钙通道阻滞药的药理学分类 401

第6节 临床常用的钙通道阻滞药 404

一、维拉帕米 405

二、地尔硫? 407

三、硝苯地平 408

四、第二代双氢吡啶型钙通道阻滞药 410

五、其他钙通道阻滞药 412

第7节 钙通道阻滞药在麻醉与复苏中的应用 414

一、钙通道阻滞药与麻醉药物的相互作用 414

二、钙通道阻滞药在麻醉与复苏中的应用 416

三、麻醉中控制性降压的应用 417

五、钙通道阻滞药与阿片类镇痛的关系 418

四、脑复苏中的应用 418

第24章 强心药 420

第1节 强心药所应具备的作用谱 420

第2节 强心甙类 421

二、药理作用 421

三、体内过程 423

四、临床应用 424

五、毒性反应及其防治 425

一、肾上腺素 426

第3节 儿茶酚胺类强心药 426

三、多巴酚丁胺 428

二、多巴胺 428

四、多培沙明 429

第4节 磷酸二酯酶抑制剂 429

一、作用机制 429

二、氨力农 430

三、米力农 430

第5节 钙增敏剂 431

一、咪唑酮类 431

四、依诺昔酮 431

二、苯咪吡啶酮类 432

三、噻唑嗪酮类 432

第6节 高血糖素 432

第25章 抗心律失常药 434

第1节 心肌细胞电生理 434

一、心脏特殊传导系统 434

二、心肌细胞电生理及其离子基础 435

三、心肌细胞电生理特性 436

二、触发激动 437

一、自律性异常 437

第2节 心律失常的发生机制 437

三、传导异常 439

第3节 抗心律失常药的分类及其药理学 439

一、抗心律失常药的基本作用和分类 439

二、抗心律失常药的药理学 441

第4节 围术期心律失常的原因及药物治疗 448

一、围术期心律失常的原因和诱因 448

二、常见心律失常的药物治疗 449

一、中枢兴奋药的分类 455

第1节 概述 455

第26章 中枢兴奋药 455

二、中枢兴奋药的临床应用 457

第2节 兴奋大脑皮质的药物 459

一、咖啡因 459

二、茶碱和可可碱 460

三、咖啡因的复合制剂 461

四、苯丙胺及拟交感神经性兴奋药 461

第3节 延髓兴奋药 463

一、多沙普仑 463

三、戊四氮 464

二、印防已毒素 464

四、尼可刹米 465

五、二甲弗林 466

六、贝美格 466

七、香草二乙胺 466

八、双吗啉胺 467

九、三氟乙醚 467

十、樟脑 467

十二、东莨菪碱 468

十三、细胞色素C 468

十一、来西蟾酥毒素 468

第4节 脊髓兴奋药 469

一、士的宁 469

二、一叶秋碱 469

第5节 反射性兴奋药 470

一、洛贝林 470

二、野靛碱 470

第6节 其他 470

一、哌苯甲醇 470

四、氨氢吖啶 471

三、甲氯芬酯 471

二、普罗林坦 471

第7节 中枢兴奋药的中毒 472

一、急性中毒 472

二、慢性中毒 474

第27章 血管扩张药 476

第1节 中枢和交感神经抑制药 477

一、可乐定 477

二、胍那苄 482

三、甲基多巴 482

一、普萘洛尔 483

第2节 肾上腺素受体阻滞药 483

二、拉贝洛尔 485

三、艾司洛尔 486

四、乌拉地尔 487

五、哌唑嗪 487

第3节 肾上腺素能神经末梢药 488

一、胍乙啶 488

二、胍那决尔 489

三、酚妥拉明 489

四、酚苄明 490

五、妥拉唑林 491

六、氢麦角碱 491

第4节 神经节阻滞药 491

樟磺咪芬 491

第5节 周围血管扩张药 492

一、肼屈嗪 492

二、米诺地尔 493

三、硝普钠 493

四、硝酸甘油 495

五、三磷酸腺苷和腺苷 497

第6节 血管紧张素转化酶抑制药 499

一、卡托普利 499

二、依那普利 500

第7节 钙通道阻滞药 501

第28章 利尿药 505

第1节 利尿药作用的生理学基础 505

第2节 常用利尿药 506

一、噻嗪类利尿药 507

二、髓袢利尿药 508

三、保钾利尿药 511

四、碳酸酐酶抑制药 513

五、渗透性利尿药 514

第29章 组胺与抗组胺药 517

第1节 组胺 517

一、组胺的化学结构与代谢 517

二、组胺的体内分布 517

三、组胺的释放 517

五、组胺的生理作用 518

七、组胺的临床应用 518

四、组胺受体 518

一、组胺H1受体拮抗药 519

第2节 抗组胺药 519

二、抗组胺药的药理作用 519

八、组胺的拮抗 519

三、抗组胺药的临床应用 520

五、注意事项 521

六、H1受体拮抗药 521

四、抗组胺药的不良反应 521

七、H2受体拮抗药 524

一、酮替芬 526

二、色甘酸 526

第3节 过敏介质阻释药 526

三、曲尼司特 527

四、扎普司特 527

第30章 凝血与抗凝血药物 529

第1节 凝血机制 529

第2节 止血药 530

一、促进凝血因子活性的止血药 530

二、抗纤维蛋白溶解的止血药 534

三、作用于血管的止血药 537

四、止血中草药 540

五、其他止血药 540

第3节 抗凝血药 541

一、抗凝血过程的药物 541

二、抑制血栓形成的药物 547

三、促血栓溶解的酶制剂 549

二、肾上腺皮质激素的生物合成 552

一、肾上腺皮质的组织分区 552

三、肾上腺皮质激素分泌的调节 552

第1节 肾上腺皮质的生理学 552

第31章 肾上腺皮质激素类药物 552

一、天然皮质类固醇的构效关系 554

第2节 皮质类固醇的药理作用 554

二、糖皮质激素的作用 554

四、皮质激素的作用机制 554

三、糖皮质激素的合成药 558

四、糖皮质激素类药物的体内过程 560

五、糖皮质激素的临床应用 560

第3节 糖皮质激素在临床麻醉中的应用 562

一、在临床麻醉中的应用 562

二、在危重病治疗中的应用 563

三、用于疼痛的治疗 565

第4节 盐皮质激素 567

一、概述 569

第1节 水、电解质的平衡与调节 569

二、水和电解质的调节 569

第32章 纠正水电解质与酸碱平衡紊乱的药物 569

第2节 对水与电解质紊乱的纠正 570

一、水与钠的丢失 570

二、治疗水、钠平衡失调的溶液 572

三、钾代谢紊乱 573

四、镁代谢紊乱 574

第3节 酸碱平衡 575

一、酸碱的调节 575

二、酸碱平衡的调节 576

第4节 纠正酸碱平衡失调的药物 578

第33章 输血与血浆代用品 580

第1节 血液保护 580

一、血液保护与输血 580

二、血液保护的迫切性 580

三、输血的指征 581

四、输血的替代方法 581

第2节 自身输血 582

一、自身输血的方法 582

二、血液稀释的生理学基础 583

三、急性等容血液稀释 584

第3节 血浆代用品 586

一、右旋糖酐 586

二、羟乙基淀粉 587

三、明胶代血浆 588

四、血浆代用品的过敏和类过敏反应 588

第4节 血液制品 590

一、红细胞 590

二、血小板 591

三、新鲜冰冻血浆(FFP) 591

四、冷沉淀物 592

五、Ⅷ因子浓缩物 592

六、凝血酶原复合物 593

七、人造红细胞 593

第1节 麻醉药经胎盘转运的方式 595

一、胎盘转运的意义 595

第34章 围产期临床麻醉药理 595

三、影响麻醉药转运的因素 596

四、胎儿及新生儿药代动力学特点 596

二、麻醉药经胎盘转运方式 596

五、药物对胎儿的影响 597

六、妊娠用药与先天畸形 598

七、妊娠期用药的非致畸性有害影响 598

第2节 母体用药对胎儿和新生儿的影响 599

一、麻醉性镇痛药 599

二、巴比妥类 600

三、非巴比妥类神经安定药 600

四、抗胆碱药和抗胆碱酯酶药 601

五、局部麻醉药 601

六、静脉麻醉药 602

七、吸入麻醉药 603

八、肌肉松弛药 604

九、围产期伍用药药理特点 604

第3节 围产期药理研究存在的问题 605

第1节 机体功能变化对药理学的影响 607

一、循环系统变化的影响 607

第35章 老年病人临床药理 607

二、中枢神经系统变化的影响 608

三、体内腔室变化的影响 608

四、肝肾功能变化的影响 609

五、蛋白结合率变化的影响 609

第2节 药代动力学及药效学的改变 610

第3节 临床常用麻醉药药理特性 611

一、静脉麻醉药 611

二、吸入麻醉药 612

三、肌肉松弛药 613

第36章 肠外与肠内营养药物 615

第1节 营养基质代谢、创伤/感染后的代谢反应与营养支持 616

一、营养基质的代谢 616

一、肠外营养支持的适应证与禁忌证 617

第2节 肠外营养支持与肠内营养支持的适应证 617

二、肠内营养的适应证及禁忌证 617

二、感染后的代谢反应 617

第3节 胃肠外营养和胃肠内营养的应用 618

一、胃肠外营养 618

二、胃肠内营养 620

第4节 肠外营养与肠内营养的管理与监测 621

一、肠外营养的管理与监测 621

第5节 肠外与肠内营养支持的并发症及其预防 622

一、肠外营养支持的开发症及其预防 622

二、肠内营养的管理监测 622

第6节 肠外与肠内营养支持的改进 623

一、重组激素的应用 623

二、肠内营养支持的开发症及其预防 623

三、人体组成评价肠外营养支持的效果 624

四、减弱分解代谢的途径 624

二、输注技术和管理技术 624

第7节 胃肠外营养的临床实用配方 625

六、组胺的药理效应 5118