图书介绍
药物化学pdf电子书版本下载
- 徐进宜编著 著
- 出版社： 北京：化学工业出版社
- ISBN：7502585125
- 出版时间：2006
- 标注页数：327页
- 文件大小：17MB
- 文件页数：344页
- 主题词：药物化学
PDF下载
下载说明
药物化学PDF格式电子书版下载
下载的文件为RAR压缩包。需要使用解压软件进行解压得到PDF格式图书。建议使用BT下载工具Free Download Manager进行下载,简称FDM(免费,没有广告,支持多平台）。本站资源全部打包为BT种子。所以需要使用专业的BT下载软件进行下载。如 BitComet qBittorrent uTorrent等BT下载工具。迅雷目前由于本站不是热门资源。不推荐使用！后期资源热门了。安装了迅雷也可以迅雷进行下载！
（文件页数 要大于 标注页数，上中下等多册电子书除外）
注意：本站所有压缩包均有解压码： 点击下载压缩包解压工具
图书目录
上篇 现代药物的研究方法和技术 1
第1章 现代新药的发现途径 1
引言 1
1.1 先导化合物的产生 2
1.1.1 基于天然生物活性物质发现先导物 2
1.1.2 组合化学方法产生先导物 4
1.1.3 组合生物催化产生先导物 5
1.1.4 组合生物合成获得先导物 6
1.1.5 高通量筛选寻找先导物 7
1.1.6 虚拟筛选发现先导物 8
1.1.7 以生物化学为基础发现先导化合物 9
1.1.8 基于临床副作用发现先导化合物 10
1.1.9 基于药物代谢发现先导物 11
1.1.10 药物合成的中间体作为先导物 12
1.1.11 幸运发现先导化合物 13
1.2 先导化合物的优化 14
1.2.1 先导化合物优化的一般方法 14
1.2.2 超热力学优化方法 19
参考文献 20
第2章 新药设计的原理和方法 24
引言 24
2.1 前药原理 24
2.1.1 前药的概念 24
2.1.2 前药的制备方法 25
2.1.3 前药的作用 29
2.2 软药设计 34
2.2.1 软药的概念 34
2.2.2 软药的设计 34
2.3.1 酶抑制剂的作用特点 38
2.3 酶抑制剂 38
2.3.2 酶抑制剂的类型 39
2.3.4 多底物类似物抑制剂 41
2.3.3 酶抑制剂活性测定的表示法 41
2.3.5 常见的酶抑制剂药物 42
2.4.1 一般概念 45
2.4 反义核酸药物 45
2.4.2 反义核酸药物的设计 46
2.4.3 临床研究的反义核酸药物 49
2.4.4 结语 50
参考文献 51
第3章 计算机辅助药物设计简介 54
引言 54
3.1 一般概念 54
3.2 直接药物设计 55
3.2.1 三维结构数据库搜寻法 55
3.2.2 全新药物设计 57
3.3 间接药物设计 59
3.3.1 假想活性部位点阵 59
3.3.5 药效团模型法 60
3.3.3 比较分子场分析 60
3.3.4 活性类似物法 60
3.3.2 分子形状分析 60
3.4.2 基于机制的药物设计 61
3.4 计算机辅助药物设计的其他方法 61
3.4.1 基于受体的组合化学库的设计 61
3.3.6 距离几何法 61
3.4.3 计算机虚拟筛选技术 62
3.4.4 数据库虚拟筛选 62
3.5 计算机辅助药物设计的软件 63
3.5.1 基于受体的虚拟筛选／Docking软件 65
3.5.2 基于小分子的虚拟筛选／药效基团模型软件 66
3.5.3 组合化学及ADME（T）软件 66
3.5.4 MDL数据库软件 66
3.5.5 其他 67
3.6 计算机辅助药物设计的实例及限制 67
参考文献 70
第4章 手性药物的研究概况 73
引言 73
4.2 手性药物绝对构型的测定方法 74
4.1 手性药物的概念 74
4.3 手性药物的立体选择性 75
4.4 手性药物的药效学 76
4.4.1 两种对映体有相同的药理活性 76
4.4.2 仅一种对映体有药理活性 76
4.4.3 两种对映体药理活性相似，但作用强度不同 77
4.4.4 对映体有不同或相反的药理活性 77
4.4.6 对映体都有药理活性，但其中一种对映体产生毒性 78
4.4.5 一种对映体有药理活性，另一种对映体产生毒性 78
4.4.7 对映体的作用产生互补性 79
4.5 手性药物的药代动力学 79
4.5.1 手性药物的吸收 79
4.5.2 手性药物的分布 79
4.5.3 手性药物的代谢 80
4.5.4 手性药物的排泄 81
4.6 手性药物的分离分析技术 81
4.7.1 手性药物的拆分 82
4.7 获取手性药物的方法 82
4.7.2 手性药物的不对称合成 87
4.7.3 外消旋转换获得手性药物 89
4.8 不对称催化反应在手性药物合成中的应用 90
4.8.1 不对称催化氢化反应 90
4.8.2 不对称催化氧化反应 92
4.8.3 不对称氢氰化：（S）-萘普生的合成 92
4.8.4 羟基的不对称催化还原反应：（R）-氟西汀的合成 92
4.8.5 不对称羰基化反应：（S）-布洛芬的合成 92
参考文献 93
第5章 新药的研究与开发现状 96
引言 96
5.1 药物发现过程 96
5.1.1 新药基础研究阶段 97
5.1.2 可行性分析方法研究 98
5.1.3 新药项目研究阶段 98
5.2 新药研究与开发的现状 101
5.2.1 世界上新药上市概况 101
5.2.2 我国新药研发现状 101
5.2.3 我国新药的分类 102
5.3.1 21世纪新药研究发展的趋势 103
5.3 21世纪新药研究的发展方向 103
5.3.2 21世纪新药研究的领域 104
5.3.3 21世纪新药发现的新思路、新方法和新技术 105
5.4 结语 108
参考文献 109
下篇 常用药物的现状与发展动态 113
第6章 抗抑郁症药物 113
引言 113
6.1 抗抑郁药物的发展概况 113
6.1.1 三环类抗抑郁剂 114
6.1.2 单胺氧化酶抑制剂 114
6.1.3 选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂 115
6.1.4 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 115
6.1.5 5-羟色胺受体拮抗和再摄取抑制剂 116
6.1.6 去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抑制剂 116
6.1.7 其他类型抗抑郁药 116
6.2.2 三环类抗抑郁剂 118
6.2.3 选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂 118
6.2.1 单胺氧化酶抑制剂 118
6.2 抗抑郁药物的作用机理 118
6.2.6 去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抑制剂 119
6.3 抗抑郁药物的构效关系 119
6.3.1 三环类 119
6.2.4 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 119
6.2.5 5-羟色胺受体拮抗和再摄取抑制剂 119
6.3.2 一氮杂环异喹啉类 120
6.3.3 一氮杂环吲哚衍生物 120
6.3.4 二氮杂环芳香哌嗪类 120
6.3.5 二氮杂环吡唑啉类 121
6.3.6 二氮杂环嘧啶类 121
6.3.7 二氮杂环哒嗪类 121
6.3.8 苯异丙胺类 122
6.3.9 2-苯基-2-（1-羟基环烷）乙胺类 122
6.3.10 莨菪烷类 123
6.4 临床常用药物及其特点 123
6.5 典型药物的合成方法 125
6.5.1 多奈哌齐的合成 125
6.5.2 瑞波西汀的合成 125
6.5.3 西酞普兰的合成 125
6.6 抗抑郁症药物的发展动态 126
参考文献 130
第7章 非甾体抗炎药 133
引言 133
7.1 非甾体抗炎药的发展概况 133
7.1.1 水杨酸类 133
7.1.2 苯胺类 134
7.1.3 吡唑酮类 134
7.1.5 芳基烷酸类 135
7.1.4 邻氨基苯甲酸类 135
7.1.6 1,2-苯并噻嗪类 136
7.1.7 其他类药物 137
7.2 非甾体抗炎药的作用机理 138
7.2.1 炎性介质与花生四烯酸的代谢途径 138
7.2.2 非甾体抗炎药的作用机理 139
7.3 非甾体抗炎药的构效关系 140
7.3.1 芳（杂芳）基乙酸类 140
7.3.3 二芳基取代杂环类选择性COX-2抑制剂 141
7.3.2 芳（杂芳）基丙酸类 141
7.4 临床常用药物及其特点 142
7.5 典型药物的合成方法 143
7.5.1 吡罗昔康的合成 143
7.5.2 塞利昔布的合成 144
7.6 非甾体抗炎药的发展动态 144
7.6.1 三环类选择性COX-2抑制剂 144
7.6.2 非三环类选择性COX-2抑制剂 145
7.6.4 COX/5-LOX双重抑制剂 146
7.6.3 传统NSAIDs的结构修饰 146
7.6.5 NO供体型NSAIDs 147
7.6.6 p38分裂原活化蛋白激酶抑制剂 148
7.6.7 基质金属蛋白酶抑制剂 148
7.6.8 抗炎和病症缓解性抗风湿双重作用的药物 149
参考文献 150
第8章 糖尿病的治疗药物 153
引言 153
8.1 降血糖药物的发展概况 153
8.1.1 胰岛素制剂 153
8.1.2 胰岛素分泌促进剂 154
8.1.3 双胍类药物 155
8.1.4 胰岛素增敏剂 156
8.1.6 醛糖还原酶抑制剂 157
8.1.5 α-葡萄糖苷酶抑制剂 157
8.2 降血糖药物的作用机理 158
8.2.1 胰岛素的作用机理 158
8.2.2 胰岛素分泌促进剂的作用机理 158
8.2.3 双胍类药物的作用机理 159
8.2.4 PPAR-γ激动剂的作用机理 159
8.2.5 α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理 159
8.2.6 醛糖还原酶抑制剂的作用机理 159
8.3 降血糖药物的构效关系 160
8.3.1 磺酰脲类药物的构效关系 160
8.3.2 非磺酰脲类药物的构效关系 160
8.3.3 噻唑烷二酮类药物的构效关系 161
8.4 临床常用药物及其特点 161
8.5.2 米格列醇的合成 163
8.5 典型药物的合成方法 163
8.5.1 盐酸吡格列酮的合成 163
8.6.3 胰岛素增敏剂 164
8.6 糖尿病的治疗药物发展动态 164
8.6.2 胰岛素分泌促进剂 164
8.6.1 胰岛素拟似物 164
8.6.4 肝糖生成抑制剂 168
8.6.5 抑制糖吸收的药物 168
8.6.6 其他类 169
8.6.7 治疗糖尿病并发症的药物 170
参考文献 173
第9章 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 176
引言 176
9.1 ACE抑制剂和AⅡ受体拮抗剂的发展概况 176
9.1.1 ACE抑制剂的发展概况 176
9.1.2 AⅡ受体拮抗剂的发展概况 178
9.2 ACE抑制剂和AⅡ受体拮抗剂的作用机理 181
9.2.1 RAAS级联作用 181
9.2.2 ACE抑制剂的作用机理 182
9.2.3 AⅡ受体拮抗剂的作用机理 182
9.3 ACE抑制剂和AⅡ受体拮抗剂的构效关系 182
9.3.1 ACE抑制剂的构效关系 182
9.3.2 AⅡ受体拮抗剂的构效关系 183
9.4 临床常用药物及其特点 185
9.5 典型药物的合成方法 187
9.5.1 马来酸依那普利的合成 187
9.5.2 氯沙坦的合成 188
9.5.3 替米沙坦的合成 188
9.6 ACE抑制剂和AⅡ受体拮抗剂类药物的研究动态 189
9.6.1 ACE抑制剂 189
9.6.2 AⅡ受体拮抗剂 194
9.6.3 AⅡ受体拮抗剂研究开发的新趋势 199
参考文献 200
第10章 喹诺酮类抗菌药 203
引言 203
10.1 喹诺酮类抗菌药的发展概况 203
10.2 喹诺酮类药物的作用机理 207
10.2.1 喹诺酮类药物的抗菌机理 207
10.3.2 取代基对活性的影响 208
10.3.1 母环的构效特点 208
10.3 喹诺酮类药物的构效关系 208
10.2.2 喹诺酮类药物的耐药机理 208
10.3.3 结构对不良反应的影响 209
10.4 临床常用药物及其特点 210
10.5 典型药物的合成方法 211
10.5.1 盐酸格帕沙星的合成 211
10.5.2 甲磺酸曲伐沙星的合成 211
10.6 喹诺酮类药物的发展动态 212
10.6.1 抗菌活性改善的研究 212
10.6.2 对耐药菌有作用的新结构的研究 215
10.6.3 抑制HIV-Ⅰ复制的喹诺酮衍生物的研究 216
10.6.4 微生物来源的新喹诺酮衍生物的研究 216
10.6.5 抗肿瘤喹诺酮类化合物的研究 217
参考文献 218
第11章 头孢菌素类抗生素 222
引言 222
11.1 头孢菌素的发展概况 222
11.2 头孢菌素类药物的作用机理 228
11.2.1 头孢菌素类药物的抗菌机理 228
11.3 头孢菌素的构效关系 229
11.3.1 母环的构效特点 229
11.2.2 头孢菌素类药物的耐药机理 229
11.3.2 取代基对活性的影响 230
11.4 临床常用药物及其特点 232
11.5 典型药物的合成方法 234
11.5.1 头孢吡肟的合成 234
11.5.2 头孢噻肟钠的合成 234
11.6 头孢菌素类药物的研究动态 235
11.6.1 提高抗菌活性的新一代头孢菌素 235
11.6.2 开发口服头孢菌素 237
11.6.3 具有双重作用头孢菌素的研究 238
11.6.4 克服细菌耐药性头孢菌素的研究 238
11.6.5 研究趋势展望 240
参考文献 241
12.1 大环内酯类抗生素的发展概况 245
12.1.1 第一代红霉素类衍生物 245
第12章 大环内酯类抗生素 245
引言 245
12.1.2 第二代大环内酯类抗生素 246
12.1.3 新一代大环内酯类抗生素 247
12.2 大环内酯类抗生素的作用机理 253
12.2.1 大环内酯类抗生素的作用机理 253
12.2.2 大环内酯类抗生素耐药性的机理 254
12.3.1 大环内酯母核主要结构特征 256
12.3.2 红霉素及其衍生物的构效关系 256
12.3 大环内酯类抗生素的构效关系 256
12.4 临床常用药物及其特点 258
12.5 典型药物的合成方法 260
12.5.1 阿奇霉素的合成 260
12.5.2 特利霉素的合成 260
12.6 大环内酯类抗生素的研究动态 261
12.6.1 14元环大环内酯的修饰 261
12.6.2 15元氮杂环大环内酯的改造 265
12.6.3 16元环大环内酯类抗生素的改造 267
12.6.4 抗耐药菌的新大环内酯的研究 267
12.6.5 新大环内酯类抗生素研究展望 268
参考文献 269
13.1.1 核苷类逆转录酶抑制剂 272
第13章 抗艾滋病药物 272
引言 272
13.1 抗艾滋病药物的发展概况 272
13.1.2 非核苷类逆转录酶抑制剂 274
13.1.3 蛋白酶抑制剂类药物 275
13.1.4 治疗艾滋病并发症的药物 276
13.2 抗艾滋病药物的作用机理 277
13.2.1 核苷类逆转录酶抑制剂 279
13.2.2 非核苷类逆转录酶抑制剂 279
13.2.3 蛋白酶抑制剂 280
13.2.4 整合酶抑制剂 280
13.2.5 耐药性作用机理 281
13.3 抗艾滋病药物的构效关系 281
13.3.1 核苷类逆转录酶抑制剂 281
13.3.2 非核苷类逆转录酶抑制剂 281
13.4 临床常用药物及其特点 282
13.3.3 蛋白酶抑制剂 282
13.5.2 甲磺酸沙奎那韦的合成 284
13.5 典型药物的合成方法 284
13.5.1 拉米夫定的合成 284
13.6 抗艾滋病药物的发展动态 285
13.6.1 核苷类逆转录酶抑制剂 285
13.6.2 非核苷类逆转录酶抑制剂 287
13.6.3 HIV蛋白酶抑制剂 289
13.6.4 HIV整合酶抑制剂 290
13.6.5 HIV融合抑制剂 291
13.6.6 CCR5拮抗剂 292
13.6.7 天然化合物 293
13.6.8 病毒基因组学 295
参考文献 297
13.6.9 研究中的具有新型作用机理的药物 297
13.6.10 抗艾滋病药物治疗方法 297
14.1.1 喜树碱及其衍生物 301
引言 301
14.1 抗肿瘤植物药的发展概况 301
第14章 植物来源的抗肿瘤药物 301
14.1.2 鬼臼生物碱类衍生物 303
14.1.3 长春碱类 304
14.1.4 紫杉烷类 305
14.1.5 三尖杉酯碱类 305
14.2 抗肿瘤植物药的作用机理 306
14.2.1 拓扑异构酶抑制剂 306
14.2.2 有丝分裂抑制剂 308
14.3.1 喜树碱类药物的构效关系 309
14.3.2 鬼臼毒素类药物的构效关系 309
14.3 抗肿瘤植物药的构效关系 309
14.2.3 三尖杉酯碱类药物的作用机理 309
14.3.3 长春碱类药物的构效关系 310
14.3.4 紫杉烷类药物的构效关系 310
14.3.5 三尖杉酯碱类药物的构效关系 311
14.4 临床常用药物及其特点 311
14.5 典型药物的合成方法 314
14.5.1 盐酸拓扑替康的合成 314
14.5.2 多西紫杉的合成 314
14.5.3 三尖杉碱的全合成 315
14.6 抗肿瘤植物药的研究动态 316
14.6.1 喜树碱类药物 316
14.6.2 鬼臼毒素类药物 319
14.6.3 紫杉醇类似物 321
14.6.4 三尖杉碱类 323
参考文献 324