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第1章 绪论 1

第1节 临床药理学发展概况 1

第2节 临床药理学研究的内容 2

第3节 临床药理学的职能 3

一、新药的临床研究与评价 3

二、市场药物的再评价 4

三、药物不良反应监察 4

四、承担临床药理教学与培训工作 4

五、开展临床药理服务 5

第4节 新药的临床药理评价 5

第5节 临床试验方法学 7

第6节 临床试验的道德要求 10

一、吸收 11

第2节 药物的体内过程 11

第1节 概述 11

第2章 临床药代动力学 11

二、分布 13

三、代谢 13

四、排泄 14

第3节 药代动力学基本原理 15

一、房室模型 15

二、速率过程 15

三、药代动力学参数及其意义 17

四、药代动力学参数计算 19

第4节 临床药代动力学研究进展 22

一、群体药代动力学及其临床应用 22

二、手性药物的药代动力学研究 22

三、中药药代动力学研究 23

第1节 治疗药物监测 25

一、概述 25

第3章 治疗药物监测与给药方案 25

二、血药浓度与药理效应 26

三、TDM的临床指征 26

四、TDM的实施方法 28

五、TDM结果的解释 30

第2节 给药方案设计及调整 31

一、给药方案的设计 32

二、利用血药浓度调整给药方案 32

三、肾衰时的用药方案 34

第4章 临床用药中的药效学问题 35

第1节 药物作用“量”的概念 35

一、量效关系和量效曲线 35

二、药物安全性 36

四、时效曲线与血药浓度曲线的关系 37

五、药物蓄积和作用蓄积中毒 37

三、时效关系与时效曲线 37

第2节 药物特异作用的机制受体学说 38

一、受体的基本概念 38

二、激活受体产生效应的过程及受体脱敏 38

三、受体拮抗药和部分激动药 39

四、受体的反向激动药 40

五、储备受体与沉默受体 40

六、受体特异性的相对性 40

七、受体的调节 41

八、受体学说与临床用药 41

第3节 影响药物作用的因素 42

一、药物方面的因素 42

二、机体方面的因素 43

三、环境条件方面的因素 46

第4节 合理用药的原则 48

第2节 新药的临床试验与设计 50

一、临床试验前准备的要点 50

第1节 新药临床研究的概念和实施GCP的意义 50

第5章 新药的临床研究设计要求 50

二、保障受试者的权益 51

三、试验方案的设计 51

四、病例报告表的设计 52

五、临床试验质量控制 53

第3节 新药临床试验分期 55

一、Ⅰ期临床试验 55

二、Ⅱ期临床试验 58

三、Ⅲ期临床试验 65

四、Ⅳ期临床试验 65

第4节 新药的生物等效性试验与设计 66

一、生物利用度的概念 66

二、单剂给药的人体生物利用度试验 68

三、多剂量双周期的生物利用度试验 69

四、生物等效性评价的统计方法 70

第6章 药物临床试验质量管理规范 71

第1节 GCP的形成与发展 71

一、GCP形成的历史背景及发展 71

二、GCP在中国的形成与发展 72

第2节 中国药物临床试验质量管理规范概要 73

一、药物临床试验前的准备与必要条件 73

二、受试者的权益保障 74

三、药物临床试验方案 75

四、研究者的职责 75

五、申办者和监察员的职责 76

六、记录与报告 77

七、数据管理与统计分析 77

八、试验用药品的管理 78

九、质量保证 78

十、多中心临床试验 79

第3节 我国实施GCP目前存在的若干问题 80

第4节 实施GCP的重要意义 81

第1节 新药的概念与分类 82

一、新药的概念 82

二、药品的注册分类 82

第7章 药品审批、管理与评价 82

第2节 新药申报与审批 83

一、新药临床研究的申报与审批 84

二、新药生产申报与审批 84

三、新药的加速审批与监测期管理 84

第3节 基本药物与基本药物政策 85

一、概念与实施背景 85

二、国家基本药物遴选原则与实施 86

第4节 药品分类管理 86

一、药品分类管理的意义 86

二、非处方药的遴选原则 87

三、非处方药的管理与注意事项 88

第1节 妊娠期药代动力学特点 89

第8章 妊娠期合理用药 89

第2节 药物在胎盘的转运 90

一、药物在胎盘的转运部位 90

二、胎盘转运药物的方式 90

三、药物通过胎盘的影响因素 91

第3节 胎儿的药代动力学特点 91

第4节 妊娠期合理用药问题 92

第5节 妊娠期常用药物 94

第6节 分娩期临床用药 96

第7节 哺乳期临床合理用药 97

第9章 新生儿的临床用药 99

第1节 新生儿对药物反应的特点 99

第2节 新生儿药代动力学的特点 99

一、药物的吸收与给药途径 99

二、药物的分布 100

四、药物的排泄 101

三、药物的代谢 101

第3节 新生儿药物监测的重要性及常用药物 102

一、重要性 102

二、常用药物剂量及血药浓度 102

第4节 母乳补养的新生儿用药 103

第5节 新生儿用药的特有反应 103

一、对药物有超敏反应 103

二、药物所致新生儿溶血、黄疸和核黄疸 103

三、高铁血红蛋白症 106

四、出血 106

五、神经系统毒性反应 106

六、灰婴综合征 107

第6节 新生儿常见疾病的合理用药 107

一、新生儿窒息 107

二、新生儿惊厥 107

三、新生儿败血症 109

四、新生儿呼吸窘迫综合征 110

第10章 老年人的用药问题 112

第1节 概述 112

第2节 衰老的特征与学说 113

一、衰老的特征 113

二、衰老的学说 113

第3节 老年人机体各系统组织结构与生理、生化功能的变化 115

一、心血管系统的变化 115

二、呼吸系统的变化 115

三、消化系统的变化 116

四、泌尿系统的变化 116

五、神经系统的变化 116

六、内分泌系统的变化 117

七、免疫功能的变化 117

第4节 老年人药动学与药效学的特点 117

一、老年人药动学特点 117

二、老年人药效学特点 120

第5节 老年患者用药的基本原则 121

一、选药合理 121

二、合适的剂型和恰当的剂量 122

三、掌握用药最佳时间 123

四、控制嗜好与饮食 123

五、提高对用药的依从性 124

第6节 老年患者常用治疗药物注意 124

一、抗菌药 124

二、中枢神经系统药物 125

三、心血管系统药物 125

四、内分泌系统药物 126

第11章 遗传药理学及临床合理用药 127

第1节 药物代谢酶遗传变异及其对药物代谢的影响 127

一、药物氧化代谢酶基因多态性 127

二、药物代谢转移酶NAT2基因多态性 131

三、乙醇（酒精）脱氢酶和乙醛脱氢酶 132

四、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺陷 134

第2节 药物转运体基因多态性及对药物转运的影响 135

第3节 药物受体基因多态性及对药物效应的影响 136

一、β1肾上腺素受体 136

二、血管紧张素Ⅱ1型受体（AT1） 137

第4节 特殊遗传药理学性疾病与异常 138

第5节 药物反应和代谢的种族差异 141

第12章 时间药理学与临床合理用药 145

第1节 时间药理学的研究对象与内容 145

一、机体节律性对药物吸收的影响 146

二、机体昼夜节律性对药物分布、蛋白结合的影响 146

三、机体节律性对药物代谢的影响 147

四、机体昼夜节律性对药物排泄的影响 147

一、心血管药物 148

第3节 时间药理学的实际应用 148

第2节 机体节律性对药效学的影响 148

五、机体节律性对反复给药时药物动态的影响 148

二、抗哮喘药物 149

三、糖皮质激素、胰岛素 149

四、抗肿瘤药物 150

第4节 药物毒性的昼夜节律 151

第13章 药物相互作用与合理用药 152

第1节 体外药物相互作用 152

第2节 药代动力学方面药物相互作用 153

一、影响药物的吸收 153

二、影响药物的分布 155

三、影响生物转化过程 156

四、影响药物的排泄 157

第3节 药效学方面药物相互作用 158

一、药物效应协同作用 158

二、药物效应的拮抗作用 159

第4节 疾病对药物相互作用的影响 160

第14章 药物不良反应与药源性疾病 163

第1节 定义、分类和发生机制 163

一、定义和分类 163

二、药物不良反应和药源性疾病的病因学基础 168

第2节 药物不良反应和药源性疾病的诊断和处理 174

一、药物不良反应和药源性疾病的诊断 174

二、药物不良反应和药源性疾病的治疗原则 175

第3节 药物不良反应和药源性疾病的监测 175

一、药物不良反应监测的作用 175

二、药物不良反应监测的方法 176

第15章 药物滥用与药物依赖性 178

第1节 概述 178

一、药物滥用 178

二、药物依赖性 178

三、药物耐受性 179

一、致依赖性药物的分类 180

二、各类致依赖性药物的依赖性特征 180

第2节 致依赖性药物的分类和特征 180

第3节 药物滥用的危害 182

一、对个人的危害 182

二、对社会的危害 182

第4节 药物滥用的管制与防治 183

一、国际药物滥用管制战略 183

二、我国药物滥用管制办法 183

三、药物依赖性的治疗 184

第16章 神经系统主要疾病的临床用药 185

第1节 重症肌无力 185

一、抗胆碱酯酶类药 185

四、禁用药物 187

第2节 震颤麻痹 187

三、换血浆疗法 187

二、免疫抑制药 187

一、多巴胺类药 189

二、单胺氧化酶B抑制药 192

三、中枢抗胆碱药 193

四、COMT抑制剂 194

五、手术治疗 194

第3节 癫痫 194

一、癫痫治疗的总则 194

二、常用抗癫痫药 195

第4节 疼痛 200

一、强镇痛药 201

二、解热镇痛药 204

第5节 失眠 206

一、苯二氮？类 207

二、新型催眠药 208

三、巴比妥类 209

四、水合氯醛 209

第6节 惊厥 210

第17章 主要精神疾病的临床用药 211

第1节 概述 211

第2节 抗精神病药 211

一、吩噻嗪类 212

二、丁酰苯类 215

三、硫杂蒽类 216

四、非经典抗精神病药 217

第3节 抗抑郁症药 218

一、非选择性单胺再摄取抑制药 218

二、选择性NE再摄取抑制药 220

三、选择性5-HT再摄取抑制药 221

四、单胺氧化酶抑制药 222

第4节 抗躁狂症 223

第5节 抗焦虑药 224

第18章 心力衰竭的临床用药 226

第1节 强心药 227

一、强心苷类 227

二、强心双吡啶类 231

第2节 血管扩张药 232

一、血管紧张素转化酶抑制药 232

二、硝基血管扩张药 233

第3节 β－肾上腺素能受体阻断药 234

一、作用机制 234

二、应用与临床评价 234

三、注意事项 235

第4节 心力衰竭的药物治疗原则 235

第1节 概述 237

一、高血压形成与调节机制 237

第19章 抗高血压药的临床应用 237

二、抗高血压药物的分类及治疗目标 240

第2节 治疗高血压的主要药物 241

一、利尿药 241

二、β受体阻断药 242

三、血管紧张素转化酶抑制剂 244

四、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 245

五、钙通道阻滞剂 246

六、α1受体阻断药 247

第3节 抗高血压药的合理应用 248

一、个体化选药 248

二、联合用药 249

三、避免或减少不良反应 249

四、保护靶器官 250

五、平稳降压和持之以恒 251

一、冲动形成障碍 252

第1节 心律失常的电生理学基础 252

第20章 心律失常的临床用药 252

二、冲动传导障碍 253

第2节抗心律失常药物的分类 253

第3节临床常用抗心律失常药 254

第4节抗心律失常药临床应用原则 259

第21章 心绞痛的临床用药 261

第1节 心绞痛的病理生理学 261

一、心肌耗氧量的决定因素 261

二、冠脉血流量和氧供的决定因素 261

三、血管张力的决定因素 262

四、药物对心绞痛的治疗作用 263

第2节 硝酸酯类和亚硝酸酯类 263

第3节 钙通道阻滞药 267

第4节 β受体阻滞药 270

第5节 抗心绞痛药物的治疗应用及评价 272

一、脂蛋白代谢和心血管疾病 274

第22章 动脉粥样硬化的临床用药 274

第1节 调节血脂药 274

二、抑制小肠吸收胆固醇的药物 278

三、抑制胆固醇和VLDL合成的药物 279

四、抑制血浆脂蛋白转化的药物 281

五、促进LDL清除的药物 284

六、高脂蛋白血症的合并用药 285

第2节 抗血小板药 287

一、阿司匹林 287

二、双嘧达莫 287

三、噻氯匹定和氯吡格雷 287

四、前列腺素E1、前列环素和合成的同类物 288

五、血小板糖蛋白ⅡB/ⅢA受体阻断剂 288

第1节 心血管活性药物 289

一、血管扩张药 289

第23章 休克的临床用药 289

二、强心药 292

第2节 休克的激素治疗 293

第3节 其他抗休克药物 294

第4节 常见休克的治疗选择 295

一、心源性休克的治疗 295

二、低血容量性休克的治疗 295

三、过敏性休克的治疗 296

四、感染性休克 296

第24章 呼吸系统疾病的临床用药 297

第1节 平喘药 297

一、气道扩张药 297

二、抗炎性平喘药 305

第2节 祛痰药 307

第3节 镇咳药 308

一、中枢性镇咳药 308

二、外周性镇咳药 309

第4节 呼吸兴奋药 310

第25章 消化系统疾病的临床用药 312

第1节 胃肠疾病的临床用药 312

一、酸相关性疾病的临床用药 312

二、胃肠功能紊乱的临床用药 321

三、炎症性肠病的药物治疗 329

第2节 肝胆疾病临床用药 335

一、病毒性肝炎治疗用药 335

二、治疗肝炎辅助用药 339

三、防治肝性脑病的药物 343

四、防治门静脉高压出血的药物 345

五、胆道疾病用药 348

第26章 水肿的临床用药 353

第1节 概述 353

第2节 Na+-K+-2Cl-同向协同转运体抑制药 353

一、噻嗪类利尿药 356

第3节 Na+-Cl-同向协同转运体抑制药 356

二、噻嗪样作用利尿药 358

第4节 远肾曲小管和集合管对Na+的再吸收及Na+通道抑制药 359

一、阻断肾小管上皮细胞Na+通道的利尿药 359

二、阻断醛固酮受体利尿药 360

第5节 间接影响近肾曲小管Na+-H+反向转运体功能的利尿药 361

第6节 增加渗透压、滤过率和抑制钠、水再吸收的利尿药 361

第7节 利尿药治疗水肿时需注意的问题 363

一、水肿治疗中利尿药应用的选择 363

二、水肿治疗中利尿药应用的注意事项 364

三、水肿治疗中利尿药抵抗 364

第27章 血液系统疾病的临床用药 366

第1节 抗贫血药 366

第2节 促进白细胞增生的药物 370

一、概述 371

第3节 促凝血药 371

二、促凝血药 372

第4节 抗凝血药 374

一、概述 374

二、抗凝血药 374

三、纤维蛋白溶解药 376

四、抗血小板药 377

第28章 前列腺疾病和勃起功能障碍的临床用药 381

第1节 前列腺疾病的治疗药物 381

一、概述 381

二、前列腺疾病的药物治疗 381

三、前列腺增生症的治疗药物 383

第2节 勃起功能障碍的治疗药物 387

一、概述 387

二、勃起功能障碍的治疗药物 388

一、糖尿病的分类 394

二、胰岛素 394

第29章 糖尿病和甲状腺功能异常的临床用药 394

第1节 治疗糖尿病的药物 394

三、口服降血糖药 396

第2节 甲状腺素和抗甲状腺药 398

一、甲状腺激素 398

二、抗甲状腺药 399

第30章 骨质疏松的临床用药 403

第1节 概述 403

一、骨质疏松症的发病原因 403

二、骨质疏松的分类 404

三、临床表现 405

四、治疗措施 405

第2节 治疗骨质疏松症的主要药物 405

一、治疗骨质疏松的药物 405

二、治疗骨质疏松症的新药研究 413

第31章 抗菌药物的合理应用 415

第1节 抗菌药物的临床药代动力学 415

一、抗菌药物的体内过程 415

二、抗菌药物体内过程对临床用药的指导意义 420

三、药效学、药代动力学与疗效的关系 421

第2节 治疗药物监测 421

一、需要进行TDM的抗菌药物 421

二、抗菌药物的治疗浓度和中毒浓度 422

第3节 抗菌药物临床应用的基本原则 422

第4节 抗菌药物的临床应用 423

一、青霉素类 423

二、头孢菌素类 425

三、其他β内酰胺类 427

四、氨基糖苷类 429

六、氯霉素类 430

五、四环素类 430

七、大环内酯类 431

八、林可霉素和克林霉素 432

九、万古霉素等抗生素 432

十、喹诺酮类 433

十一、合成抗菌药 434

十二、抗结核病药和抗麻风病药 436

十三、抗真菌药 438

第32章 抗病毒药物的临床应用 440

第1节 常用抗病毒药物 440

第2节 抗艾滋病病毒药物 444

第33章 抗恶性肿瘤药的临床应用 447

第1节 概述 447

第2节 常用抗肿瘤药的作用与应用特点 448

一、干扰核酸代谢的药物 448

二、直接影响和破坏DNA结构及功能的药物 452

三、抑制蛋白质合成的药物 456

四、影响微管蛋白质装配和纺锤丝形成的药物 457

五、肿瘤的生物治疗 458

六、其他 458

第3节 常用抗肿瘤药物的合理应用 459

一、给药方法的选择 459

二、联合用药的选择 460

第34章 寄生虫感染的临床用药 461

第1节 抗疟疾病药 461

一、疟原虫与抗疟药 461

二、常用抗疟药 462

三、疟疾的药物防治 466

第2节 抗阿米巴病药 466

一、阿米巴病 466

二、抗阿米巴病药 466

第3节 抗滴虫病药 468

三、治疗阿米巴病的用药原则 468

第4节 抗血吸虫药 469

一、血吸虫病 469

二、抗血吸虫病药 469

三、影响药物疗效的因素 470

第5节 抗丝虫药 470

第6节 抗肠虫药 471

一、抗肠线虫药 471

二、抗绦虫药 473

三、抗肠虫药的应用原则 473

第35章 抗炎免疫药物的临床应用 474

第1节 概述 474

一、炎症与免疫是一个问题的两个方面 474

二、抗炎免疫药物分类 475

第2节 非甾体抗炎免疫药 476

一、非甾体抗炎免疫药分类 476

二、非甾体抗炎免疫药的不良反应 478

三、主要非甾体抗炎免疫药 479

第3节 疾病调修药 489

一、免疫抑制药 490

二、免疫增强剂 498

三、主要的中药免疫调节剂 502

第4节 甾体抗炎免疫药 504

第36章 抗变态反应药物的临床应用 510

第1节 变态反应的类型与发生机制 510

一、变态反应的类型 510

二、变态反应的发生机制 511

第2节 抗变态反应药物的临床应用 512

一、抗组胺药 512

二、过敏介质阻释剂 517

三、糖皮质激素 518

四、钙剂 519

第2节 水溶性维生素 520

第37章 维生素的合理应用 520

第1节 概述 520

第3节 脂溶性维生素 527

第38章 药物及农药中毒的临床急救用药 536

第1节 洗胃药物溶液的选择 536

第2节 有机磷农药中毒的急救用药 537

一、抗胆碱药（M受体阻断药） 538

二、胆碱酯酶复能药 539

第3节 有机氟类农药中毒的急救用药 540

第4节 氰化物中毒的急救药物 541

一、高铁血红蛋白形成药 541

二、供硫药 544

三、钴化合物 544

第5节 灭鼠药中毒的急救用药 544

第6节 药物中毒常用解救药物 545