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第一篇 总论 1

第一章 绪言 1

第一节 药理学的研究内容与学科任务 1

一、药理学的研究内容 1

二、药理学的任务 2

第二节 药物发现与药理学发展简史 3

第三节 药理学与药物研究 5

一、临床前药理试验 5

二、新药临床试验 6

第四节 药理学的学习方法 7

第五节 新药的药理学研究 7

第二章 药物代谢动力学 9

第一节 药物的体内过程 9

一、药物的跨膜转运及药物转运体 9

二、药物的吸收及给药途径 13

三、药物的分布及药物与血浆蛋白结合 16

四、药物的代谢 18

五、药物的消除 22

第二节 药物的速率过程 25

一、药动学基本原理 25

二、药动学参数及其基本计算方法 30

第三章 受体理论与药物效应动力学 35

第一节 药物的基本作用 35

一、药物作用的性质和方式 35

二、药物作用的选择性和两重性 37

第二节 药物作用机制的受体理论 37

一、受体的概念及发展简介 37

二、受体的特性 38

三、受体的命名、分类与受体调节 40

四、受体激动与信号转导 41

第三节 药物作用的非受体机制 49

第四节 药物的构效关系与量效关系 49

一、药物的构效关系 49

二、药物的量效关系 50

第五节 影响药物作用的因素 54

一、机体方面的影响因素 55

二、药物方面的影响因素 57

第二篇 外周神经系统药理学 61

第四章 传出神经系统药理概论 61

第一节 传出神经系统的结构与功能 61

一、自主神经 61

二、运动神经 63

第二节 传出神经系统的递质 63

一、神经传递的基本概念 63

二、传出神经的分类 64

三、传出神经递质的代谢 65

第三节 传出神经系统的受体 67

一、胆碱受体 67

二、肾上腺素受体 68

三、多巴胺受体 68

四、受体的分布与效应 69

第四节 作用于传出神经系统的药物 70

一、药物作用方式 70

二、药物分类 71

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药 74

第一节 M胆碱受体激动药和拮抗药 74

一、激动药 74

二、胆碱受体阻断药 77

第二节 抗胆碱酯酶药 82

一、胆碱酯酶 82

二、抗胆碱酯酶药 82

第三节 胆碱酯酶复活药 89

第四节 作用于神经肌肉节点和自主神经节的药物 89

一、N胆碱受体激动药 89

二、NM胆碱受体阻断药 90

第六章 作用于肾上腺素受体的药物 95

第一节 药物的构效关系及分类 95

一、肾上腺素受体激动药 95

二、肾上腺素受体阻断药 96

第二节 肾上腺素受体激动药 99

一、α、β受体激动药 99

二、α受体激动药 102

三、β受体激动药 104

第三节 肾上腺素受体阻断药 106

一、α受体阻断药 106

二、β受体阻断药 109

第七章 局部麻醉药 118

第一节 分类与构效关系 118

第二节 药理作用与作用机制 119

第三节 局麻药的应用及不良反应 121

第四节 临床常用局麻药 122

第三篇 心血管系统药理学 125

第八章 抗高血压药 125

第一节 抗高血压药作用部位及分类 126

第二节 常用抗高血压药 127

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 127

二、Ca2＋通道阻滞药 133

三、利尿药 138

四、交感神经抑制药 138

五、血管扩张药 142

第三节 抗高血压药物的应用原则 143

一、抗高血压药物的选择 143

二、抗高血压药物的联合应用 144

三、采用个体化治疗方案 144

第四节 高血压治疗的新概念 145

一、确切降压 145

二、稳定血压 145

三、阻断RAS 145

第九章 抗心绞痛药 149

第一节 硝酸酯类 151

第二节 β受体阻断药 156

第三节 钙通道阻滞药 158

第四节 其他抗心绞痛药 161

第十章 抗心力衰竭药 165

第一节 作用于β受体的药物 169

一、β受体和α1受体阻断药 169

二、β1受体激动剂 171

第二节 减负荷药 171

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 171

二、利尿药 172

三、血管舒张药 173

四、钙通道阻滞剂 173

第三节 强心苷 173

第四节 非强心苷类正性肌力药 179

第十一章 抗心律失常药 182

第一节 心律失常的电生理学基础 182

一、正常心肌细胞电生理特性 182

二、心律失常的发生机制 184

三、抗心律失常药物的作用机制 184

第二节 抗心律失常药物分类 186

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 186

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药 192

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 193

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 194

第三节 其他抗心律失常药物 196

第四节 抗心律失常的用药原则与药物选择 197

一、用药原则 197

二、抗心律失常的药物选择 197

第十二章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 200

第一节 血脂异常与动脉粥样硬化 200

一、正常脂蛋白代谢 200

二、血脂异常与动脉粥样硬化 201

第二节 调血脂药 202

一、他汀类 202

二、胆酸结合树脂 204

三、胆固醇吸收抑制剂 205

四、贝特类 205

五、烟酸类 206

第三节 抗氧化药 207

第四节 多烯脂肪酸类 208

一、n-3（或ω-3）型多烯脂肪酸 208

二、n-6（或ω-6）型多烯脂肪酸 208

第十三章 利尿药 211

第一节 利尿药作用的生理学和药理学基础 211

第二节 影响电解质转运的利尿药 216

一、高效能利尿药 216

二、中效能利尿药 219

三、低效能利尿药 221

第三节 渗透性利尿药 224

第四篇 中枢神经系统药理学 229

第十四章 中枢神经系统药理概论 229

第一节 中枢神经系统的构成与功能 229

一、神经元 229

二、神经胶质细胞 229

三、神经突触传递 230

四、血脑屏障 232

第二节 中枢神经系统的递质与受体 232

一、乙酰胆碱 232

二、去甲肾上腺素 234

三、多巴胺 234

四、5-羟色胺 235

五、谷氨酸 236

六、γ-氨基丁酸 237

七、神经肽 237

八、一氧化氮 239

九、神经营养因子 238

第十五章 全身麻醉药 242

第一节 吸入麻醉药 242

第二节 静脉麻醉药 244

第三节 复合麻醉 245

第十六章 镇静催眠药 248

第一节 苯二氮？类及苯二氮？受体拮抗剂 249

第二节 其他镇静催眠药 252

第十七章 抗癫痫与惊厥药 257

第十八章 抗精神病药 265

第一节 抗精神分裂症药 265

一、药物分类 265

二、第一代抗精神病药物 265

三、第二代抗精神病药物 270

第二节 抗躁狂症药 272

第三节 抗抑郁症药 272

一、选择性5-HT再摄取抑制剂 273

二、5-HT和去甲肾上腺素重摄取抑制剂 274

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 274

四、5-HT2受体拮抗药 276

五、单胺氧化酶抑制药 276

六、其他抗抑郁药 276

第四节 抗焦虑症药 276

第十九章 镇痛药 279

第一节 阿片类镇痛药 279

一、阿片生物碱类镇痛药 279

二、人工合成镇痛药 286

第二节 其他镇痛药 290

第三节 镇痛药的应用原则与阿片受体阻断剂 291

第二十章 治疗神经退行性疾病的药物 294

第一节 抗帕金森病药 294

一、拟多巴胺类药 296

二、中枢M受体阻断药 300

第二节 治疗老年性痴呆症药 300

一、乙酰胆碱酯酶抑制剂 301

二、NMDA受体非竞争性拮抗药 302

第二十一章 其他具有中枢作用的药物 305

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 305

第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 306

第三节 促进脑功能恢复的药物 307

第五篇 自体活性物质药理学 311

第二十二章 解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药 311

第一节 解热镇痛抗炎药 311

一、水杨酸类 314

二、苯胺类 316

三、吡唑酮类 317

四、吲哚乙酸类 317

五、邻氨基苯甲酸类 318

六、芳基烷酸类 318

七、烯醇酸类（昔康类） 319

八、选择性COX-2抑制剂 320

九、解热镇痛药复方制剂 321

十、NSAIDs用药原则 321

第二节 抗风湿病药 322

第三节 抗痛风药 323

第二十三章 组胺受体阻断药 327

第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类 327

一、组胺和组胺受体 327

二、组胺受体阻断药的分类 328

第二节 H1受体阻断药 330

第三节 H2受体阻断药 331

第二十四章 影响其他自体活性物质的药物 333

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂 333

一、膜磷脂-花生四烯酸代谢通路 333

二、前列腺素类药物 334

三、白三烯及其拮抗药 335

四、血小板活化因子 336

第二节 5-羟色胺类 337

一、5-羟色胺及其受体 337

二、5-羟色胺受体激动药 337

三、5-羟色胺受体拮抗药 338

第三节 多肽类药物 338

一、激肽类 339

二、内皮素 339

三、P物质 340

四、利尿钠肽 340

五、血管紧张素及影响药物 341

第四节 影响腺苷类药物 341

一、腺苷及其受体 341

二、腺苷的生物学效应及影响腺苷类药物 341

第五节 一氧化氮产生及阻断剂 342

一、NO的产生 342

二、一氧化氮的药理作用 342

三、NO及阻断药的应用 342

第六篇 呼吸与消化系统药理学第二十五章 呼吸系统药物 345

第一节 控制哮喘药物 345

一、抗炎平喘药物（糖皮质激素类药物） 345

二、支气管扩张药物 347

三、抗过敏平喘药 351

第二节 镇咳药 352

一、中枢性镇咳药 353

二、外周性镇咳药 353

第三节 祛痰药 353

第二十六章 消化系统药物 358

第一节 治疗消化性溃疡与胃食管反流病的药物 358

一、胃酸分泌抑制药 358

二、抗酸药 362

三、黏膜保护药 363

四、抗幽门螺杆菌药 364

第二节 消化道功能调节药 365

一、助消化药 365

二、泻药和止泻药 365

三、止吐药及胃肠动力药 366

第三节 用于胆道、肝脏疾病的药物 368

一、胆石溶解药和利胆药 368

二、治疗肝性脑病药 368

第七篇 内分泌、生殖与代谢系统药理学第二十七章 肾上腺皮质激素类药 371

第一节 糖皮质激素类药物 373

第二节 盐皮质激素类药物 379

第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂 380

一、促皮质素 380

二、皮质激素抑制剂 380

第二十八章 胰岛素及降血糖药 383

第一节 胰岛素 383

第二节 口服降血糖药 386

一、促胰岛素分泌剂 386

二、双胍类 388

三、噻唑烷二酮类 389

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 389

五、醛糖还原酶抑制剂 390

第三节 其他新型降血糖药 390

一、胰高血糖素样肽-1激动剂和二肽基肽酶抑制剂 390

二、胰淀粉样多肽类似物 390

第二十九章 甲状腺激素与抗甲状腺药 394

第一节 甲状腺激素 394

第二节 抗甲状腺药 396

一、硫脲类 396

二、碘和碘化物 397

三、放射性碘 398

四、β受体阻断剂 399

第三十章 垂体激素和下丘脑释放激素 401

第一节 垂体激素 401

一、垂体前叶激素 402

二、垂体后叶激素 403

第二节 下丘脑释放激素 403

第三十一章 性激素及作用于女性生殖系统的药物 411

第一节 雌激素类药及抗雌激素类药 412

一、雌激素类药 412

二、抗雌激素类药 414

第二节 孕激素类药 415

第三节 雄激素类药和同化激素类药 416

第四节 避孕药 417

一、女用避孕药 418

二、抗早期及中期妊娠药 419

三、外用避孕药 420

第五节 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药 420

一、子宫平滑肌兴奋药 420

二、子宫平滑肌松弛药 423

第三十二章 作用于男性生殖系统的药物 426

第一节 抗前列腺增生药 426

第二节 勃起功能障碍的治疗药物 428

一、概述 428

二、ED治疗药物 429

第三节 男用避孕药 431

第三十三章 影响其他代谢的药物 434

第一节 骨吸收抑制药物 435

一、双膦酸盐类 435

二、雌激素类 436

三、其他药物 437

第二节 骨形成促进药物 438

一、甲状旁腺素 438

二、雄激素及同化激素类 438

第三节 骨矿化促进药物 439

一、钙剂 439

二、维生素D及其活性代谢物 439

第四节 降低体重药物 440

一、中枢性食欲抑制药 440

二、抑制胃肠道脂肪吸收药 441

第八篇 血液与造血系统药理学第三十四章 作用于血液系统的药物 445

第一节 抗凝血药 445

一、血液凝固 445

二、抗凝血药 445

第二节 抗血小板药 449

一、影响血小板代谢酶的药 449

二、ADP拮抗剂 450

三、血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂 451

第三节 纤维蛋白溶解药 451

第四节 促凝血药 452

一、维生素K 452

二、凝血因子制剂 453

三、抗纤维蛋白溶解药 454

第五节 血容量扩充药 454

第三十五章 抗贫血药与生血药 457

第一节 抗贫血药 457

一、铁剂 457

二、叶酸 458

三、维生素B12 458

第二节 造血生长因子 459

一、促红细胞生成素 459

二、促白细胞生成药 460

三、促血小板生成药 460

第三节 促血液成分生成的辅助性药物 461

第九篇 病原微生物药理学 463

第三十六章 抗菌药物概论 463

第一节 常用术语 463

第二节 抗菌药物的作用机制 464

一、抑制细菌细胞壁合成 464

二、增加胞膜的通透性 465

三、抑制核酸的复制与修复 465

四、抑制蛋白质合成 466

第三节 细菌耐药性的产生及其机制 466

一、细菌耐药性的种类 466

二、细菌产生耐药性的机制 467

三、耐药基因的转移方式 468

第四节 抗菌药物合理应用原则 469

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 469

二、抗菌药物预防性应用的基本原则 470

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 470

四、抗菌药物的联合应用 470

五、抗菌药物临床应用的管理 471

第三十七章 人工合成抗菌药物 473

第一节 喹诺酮类抗菌药 473

第二节 磺胺类抗菌药及甲氧苄啶 478

第三节 其他合成抗菌药物 480

第三十八章 β-内酰胺类和其他作用于细胞壁的抗生素 483

第一节 β-内酰胺类抗生素 484

一、青霉素类 484

二、头孢菌素类 487

三、碳青霉烯类 489

四、头霉素类 490

五、氧头孢烯类 490

六、单环类 491

七、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 491

第二节 糖肽类与其他抗菌药物 491

一、糖肽类抗生素 491

二、达托霉素 493

三、磷霉素 494

第三十九章 氨基糖苷类与多黏菌素类抗生素 498

第一节 氨基糖苷类 498

一、氨基糖苷类的共同点 498

二、各种氨基糖苷类的抗菌特点、应用及主要不良反应 502

第二节 多黏菌素类 504

第四十章 大环内酯类及其他抗生素 506

第一节 大环内酯类 506

一、大环内酯类的共性 506

二、常用的大环内酯类药物 506

第二节 林可霉素类 508

第三节 四环素类 509

第四节 氯霉素 511

第五节 其他抗菌药物 512

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药 517

第一节 抗结核病药 517

一、常用抗结核病药 518

二、其他抗结核病药 522

三、抗结核病药应用原则 523

第二节 抗麻风病药 524

第四十二章 抗真菌药 527

第一节 影响真菌细胞膜的药物 528

一、多烯类 528

二、唑类 529

三、丙烯胺类和苄胺类 532

四、吗啉类 533

第二节 影响真菌细胞壁的药物 533

第三节 其他抗真菌药 534

第四十三章 抗病毒药 538

第一节 穿入和脱壳抑制剂 539

第二节 DNA多聚酶抑制剂 540

第三节 逆转录酶抑制剂 542

一、核苷类逆转录酶抑制剂 542

二、非核苷类逆转录酶抑制剂 545

第四节 蛋白酶抑制剂 545

第五节 神经氨酸酶抑制剂 546

第六节 广谱抗病毒药 546

第四十四章 抗寄生虫病药 550

第一节 抗疟药 550

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药 551

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药 554

三、主要用于预防的抗疟药 554

第二节 抗阿米巴病药 555

第三节 抗滴虫病药 556

第四节 抗血吸虫病药 557

第五节 抗丝虫病药 558

第六节 驱肠虫药 559

一、驱蛔虫药 560

二、驱钩虫药 560

三、驱蛲虫药 560

四、驱鞭虫药 561

五、驱绦虫药 561

第十篇 肿瘤与免疫系统药理学第四十五章 抗恶性肿瘤药 565

第一节 概述 565

一、肿瘤细胞增殖动力学 565

二、抗肿瘤药物的生化机制 566

第二节 抗代谢药 567

第三节 干扰蛋白质合成与功能的药物 570

第四节 嵌入DNA干扰转录过程的药物 572

第五节 影响DNA结构与功能的药物 573

第六节 影响体内激素平衡的药物 578

一、雌激素类药和雌激素拮抗剂 578

二、雄激素类药和雄激素拮抗剂 579

三、孕激素类药 579

四、肾上腺皮质激素类抑制药 579

五、促性腺激素释放激素类药 579

六、芳香酶抑制药 580

第七节 酶抑制剂、生长因子受体抑制剂与促细胞分化剂 580

一、拓扑异构酶抑制剂 580

二、蛋白酪氨酸激酶抑制剂及生长因子受体抑制剂 581

三、促细胞分化剂 584

四、腺苷脱氨酶（ADA）抑制剂 584

五、核糖核苷酸还原酶抑制剂 585

六、芳香化酶抑制药 585

第八节 抗恶性肿瘤药应用中的常见问题 585

一、耐药性 585

二、不良反应 586

三、应用与联合应用抗肿瘤药物的基本原则 586

第四十六章 影响免疫功能的药物及生物制品 590

第一节 概述 590

一、免疫应答 590

二、免疫病理反应 590

第二节 免疫抑制药 591

一、免疫抑制药的分类 592

二、常用的免疫抑制药 592

第三节 免疫调节剂 598

一、免疫调节剂的分类 598

二、常用免疫调节剂 599

第四节 生物制品 601

一、我国已批准生产的生物制品 601

二、临床常用的生物制品 601

第十一篇 特殊条件药理学 605

第四十七章 解毒药 605

第一节 金属中毒解毒药 605

第二节 有机磷中毒解毒药 606

第三节 氰化物中毒解毒药 606

第四节 亚硝酸盐中毒解毒药 607

第五节 有机氟中毒解毒药 607

第六节 麻醉性镇痛药中毒解毒药 607

第七节 镇静催眠药中毒解毒药 608

第四十八章 运动兴奋剂 610

一、运动兴奋剂的分类 610

二、运动兴奋剂的生理、药理效应和不良反应 611

第四十九章 乙醇、药物滥用及成瘾 617

第一节 乙醇药理学 617

一、乙醇的基础药理学 617

二、乙醇与药物的相互作用 619

三、急性乙醇中毒的处理 619

四、乙醇撤药综合征 620

五、酗酒的治疗 620

第二节 药物滥用与成瘾 620

一、依赖与成瘾 621

二、欣快感与渴求感 622

三、脑奖赏通路与多巴胺成瘾机制假说 622

四、非成瘾药物的滥用 623

五、药物滥用的基础药理学 623

六、药物依赖和成瘾的临床药理学 627

第五十章 基因药物与基因治疗 629

第一节 概述 629

第二节 基因治疗的分类、方式与途径 629

一、基因治疗的分类 629

二、基因治疗的方式 629

三、基因治疗的途径 630

第三节 基因转移的技术 631

第四节 基因治疗的靶向调控 631

一、目的基因表达空间的定位 631

二、目的基因表达时序的调控 631

三、目的基因表达水平的调控 631

第五节 基因治疗的应用 632

第六节 基因治疗的展望 632

中文索引 634

英文索引 649