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第一章临床药学概论 1

第一节临床药学的兴起及其历史背景 1

第二节临床药学的性质与内容 1

目 录 1

四、面向药品生产 2

二、保证药物质量 2

第四节临床药学的任务 2

一、正确选择和应用药物疗法 2

三、面向卫生行政及药政管理 2

二、面向临床医护人员 2

一、面向病人 2

第三节临床药学的服务方向 2

三、药物制剂与配伍问题 3

四、血药浓度检测与给药方法方案的改进 3

五、深入临床参予合理用药 3

六、药物临床试验及药物评价 4

七、药物使用情况的回顾分析及审查统计工作 4

八、药物情报的收集和咨询服务 4

九、祖国医药学的整理提高 5

十、其他 5

一、分子水平 6

第一节药物作用与生物机体的水平 6

第二章药物作用原理 6

二、亚细胞结构水平 7

三、细胞水平 8

四、组织或器官水平 8

五、整体水平 9

第二节生理和病理因素对药物作用的影响 9

一、时间药理学 9

二、心理因素 10

三、疾病对药物治疗作用的影响 10

四、疾病与药物的不良反应 11

二、酸性药和碱性药 13

第三节药物作用的非特异性理化机制 13

一、影响渗透压的药物 13

三、氧化还原药物 15

四、蛋白沉淀剂 15

五、产生物理屏障的药物 16

六、吸附药 16

七、表面活性药 16

八、放射性核素和X线造影药 16

九、全身麻醉药 16

四、影响酶的辅助因子 18

三、假底物 18

一、竞争性抑制剂 18

二、不可逆抑制剂 18

第四节影响酶的药物 18

第五节影响转运系统的药物 19

一、羧苯磺胺 19

二、谷固醇 19

三、宓胆碱 19

四、根皮苷 20

第六节螯合剂 20

一、天然螯合剂 20

三、多胺多羧酸类 21

二、硫醇类 21

四、其它有螯合作用的药物 22

第七节药物的受体 22

一、受体的简史、概念与性质 22

二、药物与受体相互作用的结合力 23

三、药物与受体相互作用的动力学分析 27

四、从构效关系对受体部位性质的推测 45

五、从激动剂－受体相互作用到效应的偶联 50

六、生理和病理状态下的受体调节 54

七、受体的研究与临床药物的发展 57

参考文献 58

一、环核苷酸与生理功能 60

第二节第二信使学说 60

第三章 药物作用的分子药理学基础 60

第一节分子药理学的发展概况 60

二、环核苷酸与药物的作用 61

三、环核苷酸与肿瘤 62

第三节基因与肿瘤 63

第四节肿瘤细胞动力学与肿瘤化疗 64

一、细胞动力学研究进展 64

二、细胞动力学与肿瘤化疗 66

第五节抗癌药对癌细胞生物大分子的作用 67

一、核酸、蛋白质代谢与肿瘤生长 67

二、抗肿瘤药物对DNA、RNA和蛋白质的影响 69

三、癌细胞的基因调控与癌细胞逆转药物的发展 70

四、其他控制肿瘤生长的一些天然生物活性物质 70

第六节 从分子药理学的发展看放射、光及化疗增敏剂研究的新成就 75

一、放射增敏 75

二、化疗增敏剂 80

三、光增敏剂 80

参考文献 81

一、药效学与药物毒副作用 82

第二节药理学是新药研究与临床评价的基础 82

第一节从药物的发展史看新药的评价 82

第四章新药研究与临床评价 82

二、药代动力学研究 85

第三节临床前药理试验 85

一、疗效试验 86

二、毒性试验 87

一、初期临床试验 89

二、正式临床疗效评价阶段 89

第四节新药的临床试用与评价 89

三、药代动力学试验 89

三、新药临床评价的标准和有关条件 90

四、以抗肿瘤药物为例，谈药物研究与评价 90

五、免疫类型抗癌药物的研究评价 93

第五节从我国第一批淘汰药物看药物的评价 95

一、淘汰127种药品的原则 95

二、药物评价的实例 96

第六节从现代药理学和分子生物学的成就看新药研究的前景 97

参考文献 98

一、药物的体内过程——药物代谢 99

二、药物穿透生物屏障的一般原理 99

第一节药物作用的开始与终止 99

第五章药物的体内过程与药物作用 99

三、药物的吸收 103

四、药物的分布 105

五、药物的生物转化 107

六、药物的排泄 108

第二节药物代谢的个体差异与药物作用 109

一、个体差异的近代见解 109

二、药物代谢的个体间差异 110

三、个体本身的药物代谢差异 112

一、年龄与器官功能的关系 114

第三节不同年龄个体的药物代谢 114

二、老年人的药物代谢与药物作用 117

三、儿童的药物代谢与药物作用 118

第四节影响药物代谢的生活和环境因素 119

一、饮食因素 119

二、环境因素 121

第五节药物代谢的时间节律 122

一、药物作用的时间节律 122

二、药物转运的时间节律 122

三、药物转化及药酶活性的时间节律 124

参考文献 125

第一节药物相互作用机理 127

一、药代动力学药物相互作用 127

第六章药物相互作用 127

二、药效动力学药物相互作用 132

第二节与肾上腺素能β-受体阻断药相互作用的药物 133

一、氢氧化铝凝胶 133

二、利多卡因 133

三、降血糖药 133

四、戊脉安 133

十二、抗炎药 134

十七、麦角生物碱 134

十六、肾上腺素 134

十五、利血平 134

十四、妥拉苏林 134

十三、氯化琥珀胆碱 134

八、可乐定 134

十一、吗啡 134

十、左旋多巴 134

九、消炎痛 134

七、甲基多巴 134

六、氨茶碱 134

五、强心甙 134

一、利血平 135

第三节与抗高血压药相互作用的药物 135

十八、抗组胺药 135

二、胍乙啶 136

三、异喹胍 137

四、苄甲胍 137

五、肼苯哒嗪 137

六、可乐定 137

七、甲基多巴 138

第四节与强心甙相互作用的药物 138

一、抗酸药 138

六、普鲁本辛 139

九、安体舒通 139

八、胍乙啶、苄甲胍和异喹胍 139

七、肝药酶诱导药 139

三、新霉素 139

五、胃复安 139

四、活性碳白陶土、果胶 139

二、消胆胺 139

第五节与抗心律失常药相互作用的药物 140

十九、酰胺咪嗪 140

十八、肝素 140

十七、肾上腺皮质激素 140

十六、口服抗凝药 140

十四、抗肾上腺素药和拟肾上腺素药 140

十三、钙盐 140

十二、钾盐 140

十一、普鲁卡因酰胺 140

十、奎尼丁 140

十五、琥珀胆碱 140

一、奎尼丁 141

二、普鲁卡因酰胺 141

三、利多卡因 142

二、潘生丁 143

一、消胆胺 143

第七节与降血脂药相互作用的药物 143

一、硝酸脂及亚硝酸类 143

第六节与抗心绞痛药相互作用的药物 143

四、双异丙吡胺 143

二、氯苯丁酯 144

三、烟酸 144

第八节与利尿药相互作用的药物 145

一、噻嗪类利尿药 145

二、利尿磺胺 145

三、利尿酸 146

四、安体舒通 146

二、口服抗凝血药 147

一、肝素 147

五、氨苯喋呤 147

第九节与抗凝血药相互作用的药物 147

第十节与抗结核药相互作用的药物 149

一、异烟肼 149

二、利福平 150

三、对氨水杨酸 150

四、乙硫异烟胺 151

五、环丝氨酸 151

六、吡嗪酰胺 151

第十一节与抗生素相互作用的药物 151

二、氨苄青霉素 153

一、青霉素G 153

三、邻氯青霉素 154

四、先锋霉素类 154

五、链霉素 155

六、卡那霉素 155

七、庆大霉素 156

八、四环素类 156

九、氯霉素 157

十、红霉素 157

十一、磺胺类药物 158

参考文献 159

第七章药物制剂的临床评价 161

第一节概述 161

一、主导思想 161

二、历史发展 161

三、国内外现状 162

四、前景展望 164

第二节药物制剂设计与临床要求 164

一、合理性 164

三、安全性 165

二、有效性 165

四、经济因素 166

第三节药物制剂设计与药物的理化性质 166

一、同质多晶现象 166

二、粉末粒度 167

三、溶解度 167

四、溶解速率 168

五、化学稳定性 170

第四节生物利用度 171

一、影响生物利用度的因素 171

二、生物利用度的测定 172

一、注射途径与疗效 174

第五节注射剂的临床评价 174

二、临床对注射剂的要求 176

三、注射剂的稳定性与临床使用 180

四、其他注射剂 183

第六节 口服制剂的临床评价 186

一、口服制剂的缺点 186

二、影响口服制剂吸收的因素 186

三、长效的口服制剂 189

四、速效的口服制剂 190

第七节眼用制剂的临床评价 190

一、表面给药 190

二、注射给药 192

三、全身给药 193

第八节外用制剂的临床评价 195

一、药物的透皮吸收 195

二、软膏与硬膏 196

三、膜剂与涂膜剂 198

四、栓剂 199

五、气雾剂 201

参考文献 201

二、药物治疗个体化的依据 204

一、治疗药物监测的必要性 204

第一节治疗药物的监测及临床用药 204

第八章治疗药物的监测及给药方案的拟订 204

三、治疗药物监测的范围 205

四、药物治疗个体化的步骤 206

第二节治疗药物监测的分析方法 208

一、概述 208

二、待测生物样品的制备 209

三、主要的分析方法 215

第三节临床药物动力学基础 235

一、基本概念 235

二、药物动力学参数的计算 239

三、药物动力学参数的临床意义 255

第四节给药方案的拟订 261

一、以血药浓度为依据的给药方案的拟订 261

二、老年人及婴幼儿的给药方案 272

三、肾肝功能减退时给药方案的调整 274

四、非线性动力学给药方案的调整 279

参考文献 281

第九章免疫药理学 282

第一节概说 282

一、参与免疫反应的细胞 283

二、免疫反应 286

三、与免疫有关的疾病 287

第二节免疫抑制剂 288

一、肾上腺皮质激素 288

二、硫唑嘌呤和6-巯嘌呤 290

三、环磷酰胺 291

四、氨甲喋呤 292

五、门冬酰胺酶 292

六、抗淋巴细胞血清和抗淋巴细胞球蛋白 292

八、布雷霉素 293

七、环孢素 293

九、环免肽 294

第三节免疫增强剂 294

一、生物来源物质 294

二、化学免疫增强剂 298

三、高等植物来源的小分子化合物 302

四、免疫系统的产物 304

参考文献 307

第十章 药物的某些特殊不良反应 309

第一节药物的致癌作用 309

一、细胞毒药物 310

三、其它药物 313

二、激素类药物 313

第二节药物的致畸作用 314

一、药物对胎盘的透入 314

二、药物致畸的敏感期 315

三、药物致畸的机制 315

四、致畸的药物 316

第三节药物的致敏性 319

一、过敏反应的机理和交叉过敏反应的由来 319

二、给药的程序和剂量是药物致敏性发展的决定性因素 321

三、过敏反应的分型 322

四、常见药物的过敏反应 326

第四节药物对眼的毒性 333

一、概述 333

二、常见药物对眼的毒性 333

第五节药物对生殖系统的毒性反应 341

一、药物所致的性机能异常的临床表现 342

二、引起性机能异常的药物 342

参考文献 347

一、衰老的临床表现 349

二、衰老的理论与假说 349

第一节抗老药 349

第十一章用于特殊目的的药物 349

三、抗老药物的研究方法 350

四、几种抗老药物 351

第二节抗肥胖药 352

一、肥胖的原因 352

二、抗肥胖药的作用机制 353

三、几种抗肥胖药的评价 354

四、防止滥用抗肥胖药 355

第三节止汗除臭药 355

一、汗腺的解剖与生理 355

二、臭汗与止汗除臭药的作用机制 356

三、几种止汗除臭药的评价 357

第四节去毛脱发药 358

一、毛发的解剖与生理 358

二、去毛脱发药的作用与用途 358

三、硫化物与巯基乙酸类去毛脱发药物 359

四、合理使用去毛脱发药 360

参考文献 360

第十二章临床药学情报 361

一、临床药师对药物知识的基本要求 361

二、药物疗法中常用英文参考书 362

三、如何向患者宣传用药须知 368

参考文献 370