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目 录 1

第一章绪论 1

一、生物药剂学的定义、研究内容和目的 1

二、生物药剂学的实验设计 3

第二章 药物的吸收 6

第一节消化管吸收 6

一、消化管上皮细胞膜及药物的吸收机制 6

（一）消化管上皮细胞膜（6） （二）药物的吸收机制 7

二、消化管的解剖与生理 9

（一）消化管的结构（9） （二）胃及肠内的pH（9） （三）胃内容物的排出速度 10

三、消化管的药物吸收 11

（四）小肠的运动（10） （五）循环系统 11

四、消化管吸收试验法 13

（一）体外法（13） （二）在体法（15） （三）体内法 15

第二节口腔吸收 17

一、口腔的解剖与生理 17

二、口腔的药物吸收 17

第三节直肠吸收 18

一、直肠的解剖与生理 18

二、直肠的药物吸收 18

（一）脂溶性与解离度（18） （二）栓剂中的药物吸收 18

（三）与口服等给药方式的比较 19

一、给药部位与吸收途径 20

第四节注射部位吸收 20

二、影响吸收的因素 21

（一）药物理化因素（22） （二）生理因素 23

三、吸收实验法 23

第五节皮肤吸收 24

一、皮肤的解剖 24

二、皮肤的药物吸收途径 24

三、影响透皮吸收的因素 25

（一）皮肤状况（25） （二）皮肤部位（25） （三）种属差异 26

（四）水合作用（26） （五）温度（26） （六）药物浓度 26

（九）赋形剂 27

（七）渗透物质的溶解特性（26） （八）渗透物质的分子特性 27

四、吸收促进剂 28

五、皮肤吸收试验法 29

第六节其他剂型与吸收 31

一、肺吸收 31

二、眼吸收 32

第三章 药物的分布 38

第一节体内分布 38

一、体内分布与药效 39

二、体内分布与化学结构 40

三、体内分布与蓄积 42

第二节表观分布容积 43

一、体内循环与血管透过性的影响 44

第三节影响药物分布的因素 44

二、药物与血浆蛋白结合的能力 45

三、药物的理化性质与药物透过生物膜的能力 50

四、药物与组织的亲和力 51

五、肝脏的首过作用 52

第四节淋巴系统转运 53

一、淋巴循环与淋巴管构造 53

二、从血液向淋巴液的转运 54

三、从组织液向淋巴液的转运 54

一、血脑屏障的概念 55

四、从消化管向淋巴液的转运 55

第五节脑内分布 55

二、脑脊液 57

三、从血液向中枢神经系统的转运 57

四、药物从中枢神经系统向血液的排出 62

第六节血球内分布 63

一、红血球的组成与特性 63

二、药物的血球转运 64

第七节胎儿内分布 69

一、胎盘构造与胎儿的血液循环 69

二、胎盘中的药物转运 70

（一）丛密绒毛膜及其绒毛（胎儿部分）（70） （二）基蜕膜（母体部分）与绒毛间隙 70

三、胎儿内的分布 71

第八节脂肪组织分布 71

一、脂肪组织与药物的作用 72

二、脂肪组织与保护作用 72

第四章 药物的代谢 73

第一节概述 73

第二节药物代谢与药效 74

一、药物的代谢 74

二、药效与代谢 74

三、药物在体内进行代谢的部位 74

一、氧化 75

第三节药物代谢的反应类型 75

（一）醇、醛氧化（75） （二）羟化（75） （三）芳香族或杂环族化合物的侧链烷基氧化（77） （四）氮、氧、硫烷基氧化（79） （五）N、S、P原子的氧化 81

（六）脱氨基化（83） （七）脱硫反应（83） （八）氧化开环（84） （九）氧化闭环 85

二、还原 86

（一）酮、醛还原成醇（86） （二）偶氮基还原（86） （三）硝基化合物还原 87

（四）烷基还原（87） （五）磺酰基还原为巯基（87） （六）双键还原 88

（七）二硫化物的还原（88） （八）羟肟酸还原（89） （九）S－氧化物、N－氧化物还原（89） （十）脱羟化 89

三、水解 89

（一）酯水解（89） （二）酰胺水解（90） （三）酰肼水解 91

（四）腈水解（91） （五）水解开环 91

四、结合 92