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绪论 1

一、药物化学及其研究的对象 1

二、药物化学的主要任务 1

三、药物化学学科的建立与发展 2

四、学习药物化学的基本要求 4

第一章 麻醉药 6

第一节 全身麻醉药 6

一、吸入性麻醉药 6

二、静脉麻醉药 7

第二节 局部麻醉药 9

一、普鲁卡因的发现 10

二、局部麻醉药的结构类型 11

三、局部麻醉药的构效关系 13

四、典型药物 14

第二章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 18

第一节 酰脲类药物 18

一、巴比妥类药物 18

二、乙内酰脲类及其同型物 21

三、典型药物 22

第二节 苯并二氮？类药物 23

一、苯并二氮？类药物的结构与命名 24

二、苯并二氮？类药物的构效关系及结构改造 25

三、典型药物 27

第三节 吩噻嗪类及其类似物 28

一、吩噻嗪类药物的基本结构及结构改造 29

二、构效关系 30

三、典型药物 31

第四节 丁酰苯类及其衍生物 33

一、丁酰苯类 33

二、苯酰胺类及其衍生物 34

第五节 脂肪羧酸类及其类似物 35

第三章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 38

第一节 解热镇痛药 39

一、水杨酸类 39

二、酰化苯胺类 41

三、吡唑酮类 43

第二节 非甾类抗炎药 45

一、3，5-吡唑烷二酮类 45

二、邻氨基苯甲酸类 46

三、吲哚乙酸类 46

四、芳基烷酸类 47

五、1，2-苯噻嗪类 48

六、其它类 48

七、典型药物 49

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药 53

第一节 镇痛药 53

一、吗啡及其衍生物 53

二、合成镇痛药 57

三、吗啡类镇痛药的构效关系 60

四、典型药物 61

第二节 镇咳祛痰药 64

一、镇咳药 64

二、祛痰药 66

第五章 中枢兴奋药及利尿药 68

第一节 中枢兴奋药 68

一、黄嘌呤类生物碱 68

二、酰胺类 72

三、其它类 73

第二节 利尿药 75

一、利尿药的结构类型及发展 75

二、典型药物 79

第六章 解痉药及肌肉松弛药 81

第一节 解痉药 81

一、颠茄生物碱 81

二、合成解痉药 83

第二节 肌肉松弛药 87

一、外周性肌松药 87

二、中枢性肌松药 90

第七章 肾上腺素能药物 93

第一节 儿茶酚胺类的生物合成和代谢 93

第二节 肾上腺素能激动剂 95

一、发展概述 95

二、肾上腺素能激动剂的构效关系 100

三、肾上腺素能激动剂的一般合成通法 103

第三节 肾上腺素能拮抗剂 104

一、α受体阻断剂 104

二、α1受体阻断剂 105

三、β受体阻断剂 106

第八章 抗过敏药及抗溃疡药 114

第一节H1受体拮抗剂 114

一、化学结构类型 114

二、H1受体拮抗剂的构效关系 118

三、典型药物 119

第二节 抗溃疡药 121

一、化学结构类型 121

二、H2受体拮抗剂的构效关系 126

三、质子泵抑制剂 127

第九章 心血管药物 129

第一节 强心药 129

一、强心苷 129

二、其它强心药 132

第二节 抗心绞痛药 133

一、硝酸酯与亚硝酸酯 133

二、β受体阻断剂 135

三、钙拮抗剂 136

第三节 抗心律失常药 138

一、离子通道阻断剂 139

二、β受体阻断剂 141

三、其它抗心律失常药 142

第四节 抗高血压药 142

一、作用于肾上腺素能系统的药物 143

二、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 145

三、作用于离子通道的药物 147

四、其它药物 148

第五节 降血脂药 149

一、氯贝丁酯类 149

二、烟酸及其类似物 150

三、他汀类药物 151

第十章 寄生虫病防治药 153

第一节 驱肠虫药 153

一、结构类型 153

二、典型药物 155

第二节 抗血吸虫病药 156

一、锑剂 156

二、非锑剂 156

第三节 抗疟药 158

一、抗疟药的结构类型 158

二、典型药物 160

第四节 抗其它寄生虫病药物 161

一、抗滴虫病药 161

二、抗丝虫病药 162

第十一章 合成抗菌药及抗病毒药 164

第一节 喹诺酮类抗菌药 164

一唑诺酮类抗菌药的发展 164

二、作用机制和构效关系 166

三、典型药物 167

第二节 异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药 169

一、异喹啉类抗菌药 169

二、硝基呋喃类抗菌药 170

第三节 抗结核病药 172

一、合成抗结核药物 172

二、抗生素类抗结核药物 175

第四节 抗真菌药 177

一、抗真菌抗生素 177

二、唑类抗真菌药物 178

三、其它抗真菌药物 179

第五节 抗病毒药 180

一、三环胺类抗病毒药 180

二、核苷类抗病毒药物 181

三、多肽类抗病毒药物 183

第十二章 磺胺类药物及抗菌增效剂 185

第一节 磺胺类抗菌药 185

一、磺胺类药物的发展 185

二、磺胺类药物的基本结构与构效关系 187

三、磺胺类药物的作用机制 187

四、典型药物 189

第二节 抗菌增效剂 190

一、二氢叶酸还原酶抑制剂 190

二、β-内酰胺酶抑制剂 191

三、影响肾排泄的药物 192

第十三章 抗生素 194

第一节β-内酰胺类抗生素 194

一、β-内酰胺类抗生素的基本结构与分类 194

二、β-内酰胺类抗生素的发展 195

三、β-内酰胺类抗生素的构效关系 202

四、β-内酰胺类抗生素的稳定性 204

五、β-内酰胺类抗生素的合成 206

第二节 四环素类抗生素 207

一、四环素类抗生素的发展 207

二、四环素类抗生素的稳定性 208

三、四环素类抗生素的构效关系 209

第三节 氨基糖苷类抗生素 210

一、氨基糖苷类抗生素的发展 210

二、氨基糖苷类抗生素的耐药性 211

第四节 大环内酯类抗生素 212

一、红霉素及其衍生物 212

二、麦迪霉素 213

第五节 氯霉素及其衍生物 214

第十四章 抗肿瘤药 216

第一节 烷化剂 216

一、烷化剂的结构类型 216

二、典型药物 220

第二节 抗代谢药 221

一、抗代谢药的结构类型 222

二、典型药物 224

第三节 抗肿瘤天然药物 226

一、抗肿瘤抗生素 226

二、抗肿瘤生物碱 228

第四节 铂络合物 229

第五节 生物效应调节剂 231

第十五章 肾上腺皮质激素和性激素 233

第一节 甾类的化学、命名和受体 233

一、甾类的结构和立体化学 233

二、结构分类和命名 234

三、甾类激素的受体 235

第二节 肾上腺皮质激素 236

一、概述 236

二、糖皮质激素的发展 238

三、构效关系 242

四、肾上腺皮质激素拮抗剂 243

第三节 雄激素和同化激素 243

一合成雄激素和同化激素 244

二、构效关系 246

三、雄激素拮抗剂 246

第四节 雌激素 247

一、甾类雌激素 248

二、非甾类雌激素 249

三、构效关系 250

四、雌激素拮抗剂 251

第五节 孕激素 251

一、合成的孕激素 252

二、构效关系 255

三、孕激素拮抗剂 255

四、避孕药 256

第十六章 维生素 259

第一节 脂溶性维生素 259

一、维生素A 259

二、维生素D 262

三、维生素E 264

四、维生素K 267

第二节 水溶性维生素 268

一、B族维生素 269

二、维生素C 275

第十七章 药物的化学结构与药效的关系 278

第一节 决定药物疗效的两个基本时相 278

一、药物作用的动力学时相 278

二、药物作用的动态学时相 279

第二节 药物理化性质对药效的影响 279

一、溶解度对药效的影响 280

二、解离度对药效的影响 281

第三节 药物立体异构对药效的影响 282

一、药物与受体的互补性 283

二、功能基分布对药物—受体相互作用的影响 285

三、影响药物—受体契合的立体化学因素 287

第四节 药物—受体相互作用的亲和力 289

一、共价键结合 289

二、非共价键的相互作用 290

第十八章 新药开发的途径与方法 293

第一节 新药先导化合物的发掘 293

一、由天然资源获得先导化合物 293

二、生命基础过程研究中发现先导化合物 294

三、药物代谢研究中发现先导化合物 296

四、由受体模式推测先导化合物 297

五、由药物副作用发现先导化合物 298

第二节 先导化合物的结构修饰 299

一、药效基团的确定 299

二、生物电子等排原理 300

三、前药原理 301

四、拼合原理 303

五、抗代谢原理 304

第三节 定量药物设计 305

中文索引 307

英文索引 318