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第一篇 总论 1

第一章 绪言 1

第一节 药理学的任务和内容 1

一、药理学的任务 1

二、药理学的研究内容 2

三、学习方法和要求 2

第二节 药理学的发展简史 2

第三节 新药的药理学研究 4

一、临床前药理试验 4

二、临床药理试验 4

第二章 药物对机体的作用——药效学 6

第一节 药物的基本作用 6

一、药物作用的性质和方式 6

二、药物作用的选择性和两重性 6

第二节 受体理论 9

一、受体的基本概念 9

二、受体的特性 9

三、受体类型和受体调节 10

四、受体学说 12

第三节 药效学概述 13

一、作用于受体的药物 13

二、药物作用机制 15

三、药物的构效关系与量效关系 20

第三章 机体对药物的作用——药动学 24

第一节 药物的体内过程 24

一、药物的跨膜转运 24

二、药物的吸收和影响因素 27

三、药物的分布和影响因素 29

四、药物的代谢 31

五、药物的排泄 36

第二节 药物代谢动力学基本概念 36

一、血药浓度－时间曲线的意义 36

二、给药途径与药－时曲线 37

三、生物利用度 37

四、表观分布容积 38

五、速率过程和有关参数 39

六、房室模型 42

七、多次用药和给药方案 43

第四章 影响药效的因素 46

第一节 机体方面的因素 46

一、年龄和性别的影响 46

二、功能和病理状态的影响 47

三、个体差异和遗传因素 48

四、种属差异 49

第二节 药物方面的影响 50

一、剂量和剂型的影响 50

二、给药途径和反复用药的影响 50

三、药物相互作用 52

第二篇 外周神经系统药理 55

第五章 传出神经系统药理概论 55

第一节 传出神经系统的结构与功能 55

第二节 传出神经系统的递质与受体 58

一、传出神经按递质的分类 58

二、递质的合成、释放和消除 59

三、传出神经系统的受体 60

第三节 传出神经受体的生物效应及机制 61

一、传出神经的生物效应 61

二、传出神经递质效应的分子机制 63

第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类 64

一、药物作用方式 64

二、传出神经系统药物分类 65

第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 66

第一节 胆碱受体激动药 66

一、M、N胆碱受体激动药 66

二、M胆碱受体激动药 67

三、N胆碱受体激动药 69

第二节 胆碱酯酶抑制剂 70

一、易逆性胆碱酯酶抑制剂 71

二、难逆性胆碱酯酶抑制剂 73

第三节 胆碱酯酶复活剂 74

第七章 胆碱受体阻断药 77

第一节 M胆碱受体阻断药 77

一、托品类生物碱 77

二、阿托品的合成代用品 81

第二节 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药 82

第三节 N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药 82

一、去极化型肌松药 82

二、非去极化型肌松药 83

第八章 肾上腺素受体激动药 86

第一节 拟交感药的构效关系及分类 86

第二节 α受体激动药 88

一、α1、α2受体激动药 88

二、α1受体激动药 90

三、α2受体激动药 91

第三节 α，β受体激动药 91

第四节 β受体激动药 94

一、β1、β2受体激动药 94

二、β1受体激动药 95

三、β2受体激动药 95

第九章 肾上腺素受体阻断药 97

第一节 α受体阻断药 97

一、α1、α2受体阻断药 98

二、α1受体阻断药 100

第二节 β受体阻断药 100

一、构效关系与药理作用 100

二、β受体阻断药的分类 101

第十章 局部麻醉药 106

第一节 局麻药应用方法 106

第二节 局麻药的化学结构与分类 107

第三节 局麻作用与作用机制 108

第四节 局麻药的吸收作用 108

第五节 影响局麻药作用的因素 109

第六节 临床常用局麻药 110

第三篇 中枢神经系统药理 115

第十一章 全身麻醉药 115

第一节 吸入性麻醉药 115

第二节 静脉麻醉药 116

第三节 复合麻醉 117

第十二章 镇静催眠药 119

第一节 苯二氮革类 119

第二节 巴比妥类 122

第三节 其他镇静催眠药 124

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 126

第一节 抗癫痫药 126

第二节 抗惊厥药 130

第十四章 抗精神失常药 132

第一节 抗精神病药 132

一、吩噻嗪类 133

二、硫杂蒽类 136

三、丁酰苯类 136

四、二苯氧氮平类 137

五、苯酰胺类 137

六、二苯丁哌啶类 138

第二节 抗躁狂抑郁症药 139

一、抗抑郁症药 139

二、抗躁狂症药 142

第三节 抗焦虑症药 143

第十五章 抗帕金森病和治疗老年性痴呆药 145

第一节 抗帕金森病药 145

一、拟多巴胺类药 145

二、中枢性抗胆碱药 147

第二节 治疗老年性痴呆药 148

第十六章 中枢兴奋药 150

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 150

第二节 促脑功能恢复药 152

第三节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 153

第十七章 镇痛药 155

第一节 阿片生物碱类镇痛药 155

一、阿片受体激动药 157

二、阿片受体部分激动药 160

第二节 人工合成镇痛药 160

一、阿片受体激动药 160

二、阿片受体部分激动药 162

第三节 其他镇痛药 162

第四节 镇痛药应用的基本原则 163

第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 166

第一节 解热镇痛抗炎药 166

一、水杨酸类 168

二、苯胺类 170

三、吡唑酮类 171

四、吲哚乙酸类 172

五、邻氨基苯甲酸类 172

六、芳基烷酸类 173

七、其他 173

八、解热镇痛药复方制剂 174

第二节 抗痛风药 175

第四篇 内脏系统药理 179

第十九章 抗心律失常药 179

第一节 正常心肌电生理 179

一、正常心肌细胞膜电位 179

二、膜反应性 180

三、有效不应期 180

第二节 抗心律失常药的作用机制和分类 180

一、心律失常的形成 180

二、抗心律失常药的作用机制 182

三、抗心律失常药的分类 182

第三节 常用抗心律失常药 183

一、Ⅰ类—钠通道阻滞药 183

二、Ⅱ类—β受体阻断药 188

三、Ⅲ类—延长动作电位时程药 189

四、Ⅳ类—钙通道阻滞药 190

第四节 快速型心律失常的药物选用 191

第二十章 抗慢性心功能不全药 194

第一节 强心苷 195

第二节 非强心苷类正性肌力药 201

第三节 减负荷药 202

一、利尿药 202

二、血管舒张药 202

三、β受体阻断药 203

第二十一章 抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药 204

第一节 抗心绞痛药 204

一、硝酸酯类及亚硝酸酯类 205

二、β受体阻断药 207

三、钙拮抗药 207

第二节 抗动脉粥样硬化药 208

一、影响胆固醇吸收药 209

二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药 210

三、3－羟－3甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂 211

四、其他 212

第二十二章 抗高血压药 214

第一节 抗高血压药的分类 214

第二节 常用抗高血压药 215

一、作用于中枢系统的药物 215

二、神经节阻断药 217

三、影响肾上腺素能神经递质药 217

四、肾上腺素受体阻断药 218

五、血管扩张药 220

六、钙拮抗剂 221

七、利尿药 223

八、影响肾素－血管紧张素系统的药物 223

第三节 抗高血压药应用原则 225

第二十三章 利尿药和脱水药 227

第一节 利尿药 227

一、利尿药作用的肾泌尿生理学基础 227

二、利尿药的分类 230

三、利尿药的临床应用原则 236

第二节 脱水药 236

第二十四章 血液及造血系统药理 239

第一节 抗贫血药 239

第二节 促凝血药和抗凝血药 241

一、促凝血药 242

二、抗凝血药 243

第三节 纤维蛋白溶解药 246

第四节 抗血小板药 247

第五节 升高白细胞药物和造血生长因子 247

一、升高白细胞药 247

二、造血生长因子 248

第六节 血容量扩充药 250

第七节 酸碱平衡调节药 250

第二十五章 消化系统药理 255

第一节 助消化药 255

第二节 抗酸药及抗消化性溃疡药 255

一、抗酸药 256

二、胃酸分泌抑制药 256

三、粘膜保护药 258

四、抗幽门螺杆菌药 259

第三节 泻药和止泻药 259

一、泻药 259

二、止泻药 260

第四节 止吐药及胃肠动力药 260

第五节 胆石溶解药和利胆药 261

第六节 治疗肝昏迷的药物 262

第二十六章 呼吸系统药理 265

第一节 平喘药 265

一、支气管平滑肌松弛药 265

二、抗过敏平喘药 267

三、抗炎平喘药－糖皮质激素 268

第二节 祛痰药 268

第三节 镇咳药 269

一、中枢性镇咳药 269

二、外周性镇咳药 269

第二十七章 组胺受体阻断药 272

第一节 组胺和组胺受体阻断药的分类 272

一、组胺和组胺受体 272

二、组胺受体阻断药的分类 273

第二节 H1受体阻断药 274

第三节 H2受体阻断药 275

第二十八章 子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药 278

第一节 子宫平滑肌兴奋药 278

第二节 子宫平滑肌松弛药 280

第五篇 影响内分泌系统和其他代谢的药物 284

第二十九章 肾上腺皮质激素 284

第一节 糖皮质激素 285

第二节 盐皮质激素 291

第三节 促皮质素 291

第三十章 性激素类药与避孕药 293

第一节 性激素类药 293

一、雌激素类药 293

二、孕激素类药 297

三、抗雌激素类药 299

四、雄激素类药 300

五、同化激素 301

第二节 避孕药 302

一、女用避孕药 302

二、抗早期及中期妊娠药 304

第三十一章 甲状腺激素与抗甲状腺药 308

第一节 甲状腺激素 308

第二节 抗甲状腺素药 310

一、硫脲类 310

二、碘及碘化物 311

三、β－肾上腺素受体阻断药及其他药物 312

第三十二章 胰岛素与口服降血糖药 314

第一节 胰岛素 314

第二节 口服降血糖药 317

一、磺酰脲类 317

二、双胍类 319

三、α－葡萄糖苷酶抑制剂 320

四、胰岛素增效剂 320

第三十三章 影响其他代谢的药物 323

第一节 影响钙化及骨更新的药物 323

一、骨代谢概述 323

二、治疗骨质疏松药 323

三、调节血钙浓度药物 327

第二节 减肥药物 327

一、肥胖症定义和病理生理学 327

二、控制肥胖症药物 328

第六篇 抗病原微生物药物药理 333

第三十四章 抗菌药物概述 333

第一节 化学治疗概念 333

第二节 抗菌药物的作用机制 334

一、抑制细菌细胞壁合成 334

二、影响细胞膜通透性 335

三、抑制蛋白质合成 335

四、抑制核酸代谢 336

五、影响叶酸代谢 336

第三节 细菌耐药性及其产生机制 336

第四节 抗菌药物应用的基本原则 338

一、严格按照适应证选药 338

二、抗菌药物的联合应用 344

第三十五章 喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物 346

第一节 喹诺酮类 346

一、概述 346

二、各种常用喹诺酮类 348

第二节 磺胺类 349

第三节 其他合成抗菌药物 352

一、甲氧苄啶 352

二、硝基呋喃类 353

第三十六章 β－内酰胺类抗生素 356

第一节 青霉素类 356

一、天然青霉素 357

二、半合成青霉素 360

第二节 头孢菌素类 363

第三节 其他β－内酰胺类 367

一、碳青霉烯类 367

二、单环β－内酰胺类 368

三、β－内酰胺酶抑制剂 369

四、氧头孢烯类 369

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 373

第一节 大环内酯类 373

一、红霉素类 374

二、其他大环内酯类 375

第二节 林可霉素及克林霉素 376

第三节 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁及利奈唑烷 377

第三十八章 氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素 381

第一节 氨基糖苷类 381

一、氨基糖苷类的共同特点 381

二、各种氨基糖苷类特点及应用 385

第二节 多粘菌素类 386

第三十九章 四环素类与氯霉素 388

第一节 四环素类 388

第二节 氯霉素 390

第四十章 抗真菌药与抗病毒药 393

第一节 抗真菌药 393

一、全身性抗真菌药 393

二、外用抗真菌药 397

第二节 抗病毒药 398

一、抗疱疹病毒药 399

二、抗艾滋病病毒药 401

三、抗流感病毒药 403

四、抗肝炎病毒药 404

第四十一章 抗结核病药与抗麻风病药 406

第一节 抗结核病药 406

一、常用抗结核病药 406

二、其他抗结核病药 409

三、抗结核病药的应用原则 410

第二节 抗麻风病药 410

第七篇 抗寄生虫病药的药理 415

第四十二章 抗疟药 415

第一节 疟原虫生活史与抗疟药的作用环节 415

一、人体内的无性生殖阶段 415

二、按蚊体内有性生殖阶段 416

第二节 常用抗疟药及其分类 416

一、主要用于控制疟疾症状的抗疟药 417

二、主要用于控制复发和传播的抗疟药 420

三、主要用于预防的抗疟药 420

第四十三章 抗阿米巴病药与抗滴虫病药 423

第一节 抗阿米巴病药 423

第二节 抗滴虫病药 425

第四十四章 抗血吸虫病药与抗丝虫病药 427

第一节 抗血吸虫病药 427

第二节 抗丝虫病药 428

第四十五章 抗肠道蠕虫病药 431

第一节 广谱驱肠虫药 431

第二节 其他抗肠虫药 433

第八篇 抗恶性肿瘤药和影响免疫功能药 437

第四十六章 抗恶性肿瘤药 437

第一节 概述 437

一、肿瘤细胞生物学及与药物治疗的关系 437

二、抗恶性肿瘤药物分类及有关特性 440

第二节 常用抗肿瘤药物 441

一、烷化剂 441

二、抗代谢药 444

三、抗肿瘤抗生素 448

四、铂类配合物 450

五、植物来源的抗肿瘤药物 451

六、影响激素功能的抗癌药物 452

七、其他抗癌药 454

第三节 应用与联合应用抗肿瘤药物的基本原则 454

第四十七章 影响免疫功能的药物 458

第一节 免疫抑制剂 459

一、肾上腺皮质激素类 460

二、钙调磷酸酶抑制剂 460

三、抗增殖和抗代谢药 462

第二节 免疫兴奋剂 463

第三节 细胞因子 465

附录一些常用药物的药动学参数表 468

中文索引 504

英文索引 516