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第1章 新药研发的实用策略 1

1.1 新药研发现状和困境 2

1.2 新药研发的实用策略 4

1.3 结束语 12

参考文献 13

第2章 阿司匹林（Aspirin） 14

2.1 阿司匹林的早期发现史 15

2.2 近50年阿司匹林研究的进展 22

2.3 阿司匹林为何能百年长寿 32

参考文献 35

第3章 沙利度胺（Thalidomide） 40

3.1 早期“反应停”事件 41

3.2 沙利度胺致畸作用机制及新发现 43

3.3 沙利度胺治疗领域的拓展 44

3.4 沙利度胺的化学与制剂研究 47

3.5 沙利度胺研发的教训和启示 50

参考文献 53

第4章 阿伐他汀（Atorvastatin） 56

4.1 他汀类降脂药物的作用机制 57

4.2 他汀类药物的发现和发展 58

4.3 阿伐他汀的研究开发——从模仿创新到同类最佳 60

4.4 阿伐他汀的商业开发——从第五到第一，再到史上最畅销药 71

4.5 阿伐他汀成功的启示 74

参考文献 75

第5章 埃索美拉唑（Esomeprazole） 79

5.1 胃酸分泌的背景知识 80

5.2 质子泵抑制剂的研发历程 82

5.3 埃索美拉唑成功上市的启示 95

参考文献 96

第6章 乙溴替丁（Ebrotidine） 99

6.1 组胺受体与消化道溃疡 100

6.2 乙溴替丁的研发过程 102

6.3 乙溴替丁的药理特点及临床应用 109

6.4 乙溴替丁的药代动力学及体内代谢 113

6.5 乙溴替丁的肝毒性和撤回 114

6.6 乙溴替丁的专利情况 115

6.7 乙溴替丁的研发启示 116

参考文献 117

第7章 美托洛尔（Metoprolol） 121

7.1 肾上腺素能阻滞剂 122

7.2 β肾上腺素受体的分类及功能 122

7.3 β受体阻滞剂的研究 123

7.4 美托洛尔的合成工艺研究 128

7.5 美托洛尔缓释片的工艺研究 130

7.6 美托洛尔的药代动力学研究 131

7.7 美托洛尔与高血压 134

7.8 美托洛尔的其他临床应用 135

7.9 美托洛尔的不良反应 138

7.1 0美托洛尔研发过程的启示 138

参考文献 139

第8章 氨氯地平（Amlodipine） 142

8.1 高血压病及其治疗药物 143

8.2 钙离子通道阻滞剂 143

8.3 氨氯地平的发现 145

8.4 氨氯地平的合成工艺与手性拆分 148

8.5 氨氯地平临床前药理研究 152

8.6 氨氯地平临床研究 154

8.7 氨氯地平的联合用药 157

8.8 氨氯地平成功上市的启示 158

参考文献 159

第9章 赖诺普利（Lisinopril） 162

9.1 高血压病及其发病机制 163

9.2 血管紧张素转换酶及其抑制剂 164

9.3 赖诺普利的发现 166

9.4 赖诺普利的合成工艺研究 169

9.5 赖诺普利的tACE晶体复合物研究 171

9.6 赖诺普利的临床前药理学研究 173

9.7 赖诺普利的药代动力学研究 176

9.8 赖诺普利的其他临床应用 178

9.9 赖诺普利的不良反应 179

9.10 赖诺普利成功的启示 180

参考文献 181

第10章 氟西汀（Fluoxetine） 183

10.1 抑郁症及其发病机制 184

10.2 抑郁症的药物治疗 185

10.3 氟西汀的发现及其抗抑郁活性研究 188

10.4 氟西汀的其他临床效应 195

10.5 氟西汀的不良反应 196

10.6 氟西汀成功上市的启示 197

参考文献 198

第11章 奥氮平（Olanzapine） 201

11.1 非经典抗精神病药物 202

11.2 奥氮平的研发历程——从实验室到临床 204

11.3 奥氮平上市后的开发——从品牌药到仿制药 210

11.4 奥氮平研发成功的启示 213

参考文献 214

第12章 吡格列酮（Pioglitazone） 217

12.1 糖尿病和现有治疗药物 218

12.2 噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂 219

12.3 吡格列酮的发现 220

12.4 噻唑烷二酮类药物的作用机制 228

12.5 吡格列酮的临床研究 229

12.6 吡格列酮的安全性 230

12.7 从PPARγ激动剂到选择性.PPARγ调节剂 232

12.8 吡格列酮开发成功的启示 233

参考文献 234

第13章 左氧氟沙星（Levofloxacin） 237

13.1 喹诺酮类抗菌药物 238

13.2 左氧氟沙星的发现 242

13.3 左氧氟沙星成功上市的启示 250

参考文献 251

第14章 利奈唑胺（Linezolid） 253

14.1 抗菌药的研究背景和医学需要 254

14.2 噁唑烷酮类抗菌药研究的起源 256

14.3 噁唑烷酮类抗菌药的结构-毒性关系和结构-活性关系 258

14.4 噁唑烷酮的合成工艺及进一步结构优化 260

14.5 利奈唑胺的选定和作用机理 265

14.6 利奈唑胺的药物动力学和临床使用 267

14.7 第一个合成的噁唑烷酮抗菌药上市的意义和启示 269

参考文献 270

第15章 普瑞巴林（Pregabalin） 273

15.1 癫痫及其发病机理 274

15.2 抗癫痫药物的作用机制 275

15.3 作用于钙离子通道α2-δ亚基的抗惊厥药物——普瑞巴林的发现 275

15.4 普瑞巴林的临床研究及安全性评价 280

15.5 作用于钙离子通道α2-δ亚基药物的研究进展 283

15.6 普瑞巴林成功的启示 285

参考文献 286

第16章 西地那非（Sildenafil） 291

16.1 研究背景 292

16.2 西地那非的发现与活性研究 293

16.3 西地那非与男性阴茎勃起障碍 296

16.4 西地那非与肺动脉高压 299

16.5 西地那非的其他临床效应 300

16.6 西地那非与PDE5结合模式分析 301

16.7 其他选择性PDE5抑制剂 302

16.8 西地那非所引发的思考和借鉴 303

参考文献 304

第17章 多奈哌齐（Donepezil） 308

17.1 阿尔茨海默症及其发病机理 309

17.2 中枢胆碱能假说与乙酰胆碱酯酶抑制剂 310

17.3 多奈哌齐的发现 310

17.4 多奈哌齐临床前药理研究 317

17.5 多奈哌齐的临床研究 319

17.6 多奈哌齐与靶标的相互作用 321

17.7 外消旋体多奈哌齐成功上市的启示 323

参考文献 324

第18章 塞来考昔（Celecoxib） 328

18.1 研究背景 329

18.2 从概念到新药的发现 334

18.3 塞来考昔的专利纠纷 343

18.4 选择性COX-2抑制剂的其他作用及隐忧 344

18.5 塞来考昔的其他临床应用 345

18.6 塞来考昔研发的启示 345

参考文献 346

第19章 多西他赛（Docetaxel） 349

19.1 前言 350

19.2 多西他赛的前身——紫杉醇 351

19.3 多西他赛的发现 361

19.4 多西他赛的临床前药理研究 365

19.5 多西他赛的临床研究 368

19.6 紫杉烷类化合物的构效关系及最新研发进展 372

19.7 多西他赛的研发启示 376

参考文献 378

第20章 伊马替尼（Irnatinib） 382

20.1 肿瘤药物研发的现状及趋势 383

20.2 酪氨酸激酶为抗肿瘤药物的重要靶标 385

20.3 伊马替尼的发现历程 385

20.4 伊马替尼的作用靶标和机理 390

20.5 伊马替尼的临床实验及药代动力学研究 397

20.6 伊马替尼在治疗多种肿瘤及其他疾病方面的应用 402

20.7 伊马替尼的耐药性及对策 403

20.8 讨论与展望 406

参考文献 407

第21章 氯吡格雷（Clopidogrel） 413

21.1 氯吡格雷的发现——从实验室到病房之路 414

21.2 氯吡格雷的作用机制及临床研究 420

21.3 氯吡格雷药物相互作用 423

21.4 漫漫研发路上的小风波 425

21.5 氯吡格雷的最新进展 426

21.6 氯吡格雷研发的启示 427

参考文献 428

第22章 蒿甲醚（Artemether） 432

22.1 疟疾及抗疟药物 433

22.2 青蒿及青蒿素的发现 435

22.3 蒿甲醚的合成及抗疟活性研究 446

22.4 蒿甲醚研发的启示 449

参考文献 450

第23章 地氯雷他定（Desloratadine） 454

23.1 过敏性鼻炎与抗组胺药物 455

23.2 从氯雷他定到地氯雷他定 457

23.3 地氯雷他定的安全性评价 462

23.4 地氯雷他定的临床前药理研究 466

23.5 地氯雷他定的临床药动学研究 467

23.6 地氯雷他定临床应用 469

23.7 地氯雷他定成功上市的启示 470

参考文献 471

第24章 他莫西芬（Tamoxifen） 475

24.1 研究背景 476

24.2 非甾体类抗雌激素药物 476

24.3 他莫西芬的专利 481

24.4 他莫西芬与乳腺癌 482

24.5 他莫西芬的其他临床效应 485

24.6 选择性雌激素受体调节剂 489

24.7 他莫西芬成功的启示 490

参考文献 492

第25章 奥司他韦（Oseltamivir） 495

25.1 背景 496

25.2 流感病毒 497

25.3 神经氨酸酶抑制剂研究 501

25.4 奥司他韦与神经氨酸酶复合物晶体结构分析 509

25.5 奥司他韦临床研究 509

25.6 奥司他韦成功上市及市场效益 510

25.7 奥司他韦研发启示 510

参考文献 511

第26章 雷特格韦（Raltegravir） 513

26.1 逆转录病毒的生命周期和药物干预靶标 514

26.2 HIV-1整合酶的结构和功能 515

26.3 芳基二酮酸类整合酶抑制剂的发现和机理研究 516

26.4 雷特格韦的选定和成药性优化 517

26.5 雷特格韦的临床前药理研究 525

26.6 雷特格韦的临床应用及前景 527

26.7 雷特格韦：从HCV多聚酶抑制剂到HIV整合酶抑制剂的启示 530

参考文献 532

第27章 克唑替尼（Crizotinib） 536

27.1 癌症的个体化治疗 537

27.2 受体酪氨酸激酶（RTK）作为癌症靶点 538

27.3 克唑替尼的研发 540

27.4 克唑替尼的临床前药理研究 548

27.5 克唑替尼的临床研究 550

27.6 克唑替尼与靶标的相互作用 554

27.7 克唑替尼成功上市的启示 556

参考文献 557

中文索引 563

英文索引 573