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第一部分 实验室的基本知识 1

一药物化学实验室规则 1

二、实验室的安全及事故的预防与处理 2

1.火灾、爆炸、中毒、触电事故的预防 2

2.事故的处理与急救 3

三、化学药品、试剂的存储及使用 6

1.化学药品贮存 6

2.化学药品使用中的注意事项 6

四、废品的销毁 7

五、实验药品的规格 7

六、实验药品取用和称量 7

1.固体药品（试剂）的取用和称量 8

2.液体药品（试剂）的取用和称量 8

七、玻璃仪器的洗涤 8

1.洗涤剂 8

2.洗涤方法 9

八、实验预习、记录和报告 10

1.实验预习报告 10

2.实验记录 11

3.实验报告 11

第二部分 药物合成中分离纯化及结构鉴定的基本方法 13

一、分离纯化的方法 13

1.液体化合物的分离与提纯方法 13

2.固体化合物的提纯方法 15

3.常用色谱方法 15

4.光学异构药物的拆分 16

二、产物的鉴定 18

1.化合物纯度的鉴定 18

2.元素分析 19

3.波谱解析法 20

第三部分 药物合成中常用试剂和溶剂的纯化及使用 22

一、药物合成中常用试剂的纯化及使用 22

1.氨气 22

2.钯催化剂 22

3.冰醋酸 23

4.氮气 24

5.二氧化碳 24

6.二氧化锰 24

7.高碘酸 25

8.过氧化氢 25

9.钾 26

10.甲醛 26

11.金属氢化物 26

12.磷酸 27

13.氯气 27

14.氯化亚铜 28

15.氯化氢 28

16.钠 29

17.氢 29

18.铜粉 29

19.无水三氯化铝 30

20.溴 30

21.N-溴代丁二酰亚胺（NBS） 30

22.乙醇钠 30

二、药物合成中常用溶剂的纯化及使用 30

1.甲醇（CH3OH） 30

2.乙醇（CH3CH2OH） 31

3.乙醚（CH3CH2OCH2CH3） 32

4.丙酮（CH3COCH3） 33

5.乙酸乙酯（CH3COOCH2CH3） 33

6.石油醚 34

7.苯（C6H6） 34

8.氯仿（三氯甲烷，CHCl3） 35

9.二甲亚砜（CH3SOCH3） 35

10.吡啶（C5H5N） 35

11.四氢呋喃（C4H8O） 36

12.二氯甲烷（CH2Cl2） 36

13.甲苯（C6H5CH3） 37

14.NN-二甲基甲酰胺（DMF） 37

第四部分 药物化学基础实验 38

实验一 扑热息痛的合成 38

实验二 磺胺醋酰钠的制备 41

实验三 苯佐卡因的合成 43

实验四 对氨基水杨酸钠的制备 45

实验五 扑炎痛（苯乐来）的制备 47

实验六 烟酸的制备 50

实验七 维生素K3的制备 52

实验八 巴比妥（Barbital）的合成 54

实验九 苯妥英钠的合成 57

实验十 盐酸普鲁卡因的合成 60

实验十一 二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成 63

实验十二 氟哌酸（Norfloxacin）的合成 65

实验十三 地巴唑（Dibazole）的合成 74

实验十四 亚胺-154的合成 77

实验十五 外消旋萘普生的光学拆分 79

实验十六 磺胺嘧啶锌和磺胺嘧啶银的合成 82

第五部分 药物设计性合成实验 84

实验一 阿昔洛韦的合成 84

实验二 唑尼沙胺的合成 86

实验三 盐酸索他洛尔的合成 88

附录一 常用干燥剂的性能与应用范围 90

附录二 常用冰盐浴冷却剂 91

附录三 常用酸碱试剂的密度和浓度 92