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第一章 药理学总论——绪言 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药物与药理学的发展史 1

三、新药开发与研究 2

第二章 药物代谢动力学 4

第一节 药物分子的跨膜转运 4

一、药物通过细胞膜的方式 4

二、影响药物通透细胞膜的因素 5

第二节 药物的体内过程 7

一、吸收 7

二、分布 8

三、代谢 9

四、排泄 11

第三节 房室模型 12

第四节 药物消除动力学 13

一、一级消除动力学 13

二、零级消除动力学 14

三、混合消除动力学 14

第五节 体内药物的时量关系 15

一、一次给药的药—时曲线下面积 15

二、多次给药的稳态血浆浓度 15

第六节 药物代谢动力学重要参数 17

一、消除半衰期 17

二、清除率 17

三、表观分布容积 18

四、生物利用度 18

第七节 药物剂量的设计和优化 19

一、靶浓度 19

二、维持量 19

三、负荷量 19

四、个体化治疗 20

第三章 药物效应动力学 21

第一节 药物的基本作用 21

一、药物作用与药理效应 21

二、治疗效果 21

三、不良反应 21

第二节 药物剂量与效应关系 22

第三节 药物与受体 24

一、受体研究的由来 24

二、受体的概念和特性 25

三、受体与药物的相互作用 25

四、作用于受体的药物分类 26

五、受体类型 28

六、细胞内信号转导 29

七、受体的调节 30

第四章 影响药物效应的因素 31

第一节 药物因素 31

一、药物制剂和给药途径 31

二、药物相互作用 32

第二节 机体因素 32

一、年龄 32

二、性别 33

三、遗传因素 33

四、疾病状态 35

五、心理因素-安慰剂效应 36

六、长期用药引起的机体反应性变化 36

第五章 传出神经系统药理概论 38

第一节 概述 38

第二节 传出神经系统的递质和受体 40

一、传出神经系统的递质 40

二、传出神经系统的受体 44

第三节 传出神经系统的生理功能 48

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 49

一、传出神经系统药物基本作用 49

二、传出神经系统药物分类 50

第六章 胆碱受体激动药 51

第一节 M胆碱受体激动药 51

一、胆碱酯类 51

二、生物碱类 54

第二节 N胆碱受体激动药 56

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 57

第一节 胆碱酯酶 57

第二节 抗胆碱酯酶药 57

一、易逆性抗胆碱酯酶药 58

二、难逆性抗AChE药——有机磷酸酯类 61

第三节 AChE复活药 63

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药 65

第一节 阿托品及其类似生物碱 65

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 68

一、合成扩瞳药 69

二、合成解痉药 69

三、选择性M受体阻断药 70

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药 72

第一节 神经节阻断药 72

第二节 骨骼肌松弛药 73

一、除极化型肌松药 73

二、非除极化型肌松药 74

第十章 肾上腺素受体激动药 77

第一节 构效关系及分类 77

一、构效关系 77

二、分类 78

第二节 α肾上腺素受体激动药 78

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 80

第四节 β肾上腺素受体激动药 84

第十一章 肾上腺素受体阻断药 87

第一节 α肾上腺素受体阻断药 87

一、非选择性α受体阻断药 88

二、选择性α1受体阻断药 90

三、选择性α2受体阻断药 90

第二节 β肾上腺素受体阻断药 90

一、非选择性β受体阻断药 93

二、选择性β1受体阻断药 94

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 94

第十二章 中枢神经系统药理学概论 97

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 97

一、神经元 97

二、神经胶质细胞 97

三、神经环路 98

四、突触与信息传递 98

第二节 中枢神经递质及其受体 99

一、乙酰胆碱 99

二、γ-氨基丁酸 100

三、兴奋性氨基酸 101

四、去甲肾上腺素 102

五、多巴胺 102

六、5-羟色胺 103

七、组胺 104

八、神经肽 104

第三节 中枢神经系统药理学特点 105

第十三章 全身麻醉药 107

第一节 吸入性麻醉药 107

第二节 静脉麻醉药 109

第三节 复合麻醉 110

第十四章 局部麻醉药 112

第十五章 镇静催眠药 117

第一节 苯二氮？类 117

第二节 巴比妥类 119

第三节 非苯二氮？类镇静催眠药 120

第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 122

第一节 抗癫痫药 122

第二节 常用抗癫痫药物 123

第三节 抗惊厥药 128

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 130

第一节 抗帕金森病药 130

一、帕金森病发病机制简介 130

二、拟多巴胺类药 132

三、抗胆碱药 135

第二节 治疗阿尔茨海默病药 136

一、阿尔茨海默病发病机制简介 136

二、胆碱酯酶抑制药 137

三、NMDA受体非竞争性拮抗药 138

四、M胆碱受体激动药 139

第十八章 抗精神失常药 141

第一节 抗精神病药 141

一、吩噻嗪类 142

二、硫杂蒽类 145

三、丁酰苯类 146

四、其他抗精神病药物 146

第二节 抗躁狂症药 147

第三节 抗抑郁症药 148

一、三环类抗抑郁症药 148

二、NA摄取抑制药 150

三、5-HT再摄取抑制药 151

四、其他抗抑郁药 152

第十九章 镇痛药 155

第一节 概述 155

第二节 阿片受体和内源性阿片肽 156

第三节 吗啡及其相关阿片受体激动药 157

第四节 阿片受体部分激动药和激动—拮抗药 163

第五节 其他镇痛药 164

第六节 阿片受体拮抗药 165

第二十章 解热镇痛抗炎药 167

第一节 概述 167

一、药理作用与机制 167

二、常见不良反应 170

第二节 非选择性环氧合酶抑制药 171

一、水杨酸类 171

二、苯胺类 173

三、吲哚类 174

四、芳基乙酸类 174

五、芳基丙酸类 175

六、烯醇酸类 175

七、吡唑酮类 176

八、烷酮类 176

九、异丁芬酸类 176

第三节 选择性环氧合酶-2抑制药 176

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 180

第一节 离子通道概论 180

一、离子通道研究简史 180

二、离子通道的特性 180

三、离子通道的分类 180

四、离子通道的生理功能 183

第二节 作用于离子通道的药物 184

一、作用于钠通道的药物 184

二、作用于钾通道的药物 184

第三节 钙通道阻滞药 185

一、钙通道阻滞药分类 185

二、钙通道阻滞药的作用机制 185

三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用 186

第二十二章 抗心律失常药 190

第一节 心律失常的电生理学基础 190

一、正常心脏电生理特性 190

二、心律失常的发生机制 191

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 192

一、抗心律失常药的基本作用机制 192

二、抗心律失常药的分类 193

第三节 常用抗心律失常药 194

一、Ⅰ类（钠通道阻滞药） 194

二、Ⅱ类（β肾上腺素受体拮抗药） 196

三、Ⅲ类（延长动作电位时程药） 197

四、Ⅳ类（钙通道阻滞药） 198

五、其他类 199

第二十三章 肾素—血管紧张素系统药理 201

第一节 肾素—血管紧张素系统 201

第二节 血管紧张素转化酶抑制药 203

一、化学结构与分类 203

二、药理作用与应用 203

三、不良反应 204

四、常用ACE抑制药的特点 205

第三节 血管紧张素受体（AT1受体）拮抗药 206

一、基本药理作用与应用 206

二、常用AT1受体拮抗药 206

第二十四章 利尿药 209

第一节 利尿药作用的生理学基础 209

第二节 常用利尿药 212

一、袢利尿药 212

二、噻嗪类及类噻嗪类 214

三、保钾利尿药 215

四、碳酸酐酶抑制药 217

五、渗透性利尿药 218

第二十五章 抗高血压药 220

第一节 抗高血压药物分类 220

第二节 常用抗高血压药物 221

一、利尿药 221

二、钙通道阻滞药 221

三、β受体阻断药 222

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 223

五、AT1受体阻断药 224

第三节 其他抗高血压药物 224

一、中枢性降压药 224

二、血管平滑肌扩张药 225

三、神经节阻断药 226

四、α1受体阻断药 227

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 227

六、钾通道开放药（钾外流促进药） 227

七、其他 227

第四节 高血压药物治疗的新概念 227

第二十六章 治疗心力衰竭的药物 230

第一节 心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类 230

一、心力衰竭的病理生理学 230

二、治疗心力衰竭药物的分类 231

第二节 肾素—血管紧张素—醛固酮系统抑制药 232

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 232

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药 233

三、抗醛固酮药 233

第三节 利尿药 233

第四节 β受体阻断药 234

第五节 正性肌力药物 234

一、强心苷类 234

二、非苷类正性肌力药 239

第六节 扩血管药 240

第七节 钙增敏药及Ca 2+通道阻滞药 241

一、钙增敏药 241

二、钙通道阻滞药 241

第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 243

第一节 调血脂药 243

一、主要降低TC和LDL的药物 244

二、主要降低TG及VLDL的药物 248

三、降低Lp（a）的药物 249

第二节 抗氧化剂 250

第三节 多烯脂肪酸 251

一、n-3型多烯脂肪酸 251

二、n-6型多烯脂肪酸 251

第四节 黏多糖和多糖类 252

第二十八章 抗心绞痛药 254

第一节 常用的抗心绞痛药物 255

一、硝酸酯类 255

二、β肾上腺素受体阻断药 258

三、钙通道阻滞药 259

第二节 其他抗心绞痛药物 260

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 262

第一节 抗凝血药 262

一、凝血酶间接抑制药 263

二、凝血酶抑制药 266

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 267

一、纤维蛋白溶解药 267

二、纤维蛋白溶解抑制药 269

第三节 抗血小板药 269

一、抑制血小板花生四烯酸代谢的药物 270

二、增加血小板内c-AMP的药物 271

三、抑制ADP活化血小板的药物 271

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 272

第四节 促凝血药 272

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 273

一、抗贫血药 273

二、造血细胞生长因子 275

第六节 血容量扩充药 277

第三十章 影响自体活性物质的药物 280

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 280

一、花生四烯酸的代谢和生物转化 280

二、前列腺素和血栓素 281

三、白三烯及其拮抗药 282

四、血小板活化因子 283

第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药 283

一、5-羟色胺及其受体激动药 283

二、5-羟色胺受体拮抗药 284

第三节 组胺和抗组胺药 285

一、组胺 285

二、组胺受体阻断药 286

第四节 多肽类 287

一、激肽类 287

二、内皮素 288

三、利尿钠肽 289

四、血管紧张素 289

五、其他 289

第五节 一氧化氮及其供体与抑制剂 289

一、NO的合成与生物学作用 289

二、一氧化氮供体 290

三、一氧化氮抑制剂 290

第六节 腺苷类 290

第三十一章 作用于呼吸系统的药物 292

第一节 平喘药 292

一、抗炎平喘药 292

二、支气管扩张药 294

三、抗过敏平喘药 297

第二节 镇咳药 298

一、中枢性镇咳药 298

二、外周性镇咳药 299

第三节 祛痰药 299

一、痰液稀释剂 299

二、黏痰溶解药 299

第三十二章 作用于消化系统的药物 302

第一节 治疗消化性溃疡的药物 302

一、抗酸药 303

二、抑制胃酸分泌药 303

三、增强胃黏膜屏障功能的药物 306

四、抗幽门螺杆菌药 307

第二节 消化功能调节药 308

一、助消化药 308

二、止吐药 308

三、增强胃肠动力药 309

四、止泻药与吸附药 310

五、泻药 310

六、利胆药 311

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 315

第一节 子宫平滑肌兴奋药 315

第二节 子宫平滑肌抑制药 318

第三十四章 性激素类药及避孕药 320

第一节 雌激素类药及抗雌激素药 321

一、雌激素类药 321

二、抗雌激素类药 324

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药 324

一、孕激素类药 324

二、抗孕激素类药 325

第三节 雄激素类药和抗雄激素类药 326

一、雄激素类药 326

二、抗雄激素类药 327

第四节 避孕药 327

一、主要抑制排卵的避孕药 327

二、其他避孕药 329

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 332

第一节 糖皮质激素 333

第二节 盐皮质激素 339

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 340

一、促肾上腺皮质激素 340

二、皮质激素抑制药 340

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 342

第一节 甲状腺激素 342

第二节 抗甲状腺药 344

一、硫脲类 344

二、碘及碘化物 346

三、β受体阻断药 346

四、放射性碘 347

第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 349

第一节 胰岛素 349

第二节 口服降血糖药 351

一、磺酰脲类 352

二、双胍类 352

三、胰岛素增敏剂 353

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂 355

第三节 其他新型降血糖药 355

一、以胰高血糖素样肽-1为作用靶点的药物 355

二、胰淀粉样多肽类似物 356

第三十八章 抗菌药物概论 358

第一节 抗菌药物的常用术语 358

第二节 抗菌药物的作用机制 359

第三节 细菌耐药性 361

第四节 抗菌药物合理应用原则 364

第三十九章 β-内酰胺类抗生素 366

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 366

一、β-内酰胺类抗生素分类 366

二、抗菌作用机制 366

三、耐药机制 367

第二节 青霉素类抗生素 368

一、窄谱青霉素类 369

二、耐酶青霉素类 371

三、广谱青霉素类 371

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 371

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类 372

第三节 头孢菌素类抗生素 372

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 373

一、碳青霉烯类 373

二、头霉素类 374

三、氧头孢烯类 375

四、单环β-内酰胺类 375

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 375

一、β-内酰胺酶抑制药 375

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂 376

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 378

第一节 大环内酯类抗生素 378

一、抗菌作用及机制 378

二、耐药机制 378

三、药代动力学 379

第二节 林可霉素类抗生素 381

第三节 多肽类抗生素 382

一、万古霉素类 382

二、多黏菌素类 382

三、杆菌肽类 383

第四十一章 氨基糖苷类抗生素 385

一、抗菌作用和机制 385

二、耐药机制 386

三、体内过程 386

四、临床应用 386

五、不良反应 386

六、常用氨基糖苷类抗生素 387

第四十二章 四环素类及氯霉素类 390

第一节 四环素类 390

第二节 氯霉素类 393

第四十三章 人工合成抗菌药 395

第一节 喹诺酮类抗菌药 395

一、概述 395

二、常用氟喹诺酮类药物 398

第二节 磺胺类抗菌药 400

一、概述 400

二、常用磺胺类药物 401

第三节 其他合成类抗菌药 402

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 405

第一节 抗病毒药 405

一、广谱抗病毒药 406

二、抗HIV药 407

三、抗疱疹病毒药物 409

四、抗流感病毒药 411

五、抗肝炎病毒药物 412

第二节 抗真菌药 413

一、抗生素类抗真菌药 413

二、唑类抗真菌药 414

三、丙烯胺类抗真菌药 416

四、嘧啶类抗真菌药 416

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 419

第一节 抗结核病药 419

一、一线抗结核病药 419

二、二线抗结核病药 422

三、新一代抗结核病药 423

四、抗结核药的应用原则 423

第二节 抗麻风病药 424

第四十六章 抗寄生虫药 426

第一节 抗疟药 426

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 426

二、抗疟药的分类 427

三、常见的抗疟药 427

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 431

一、抗阿米巴病药 431

二、抗滴虫药 432

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 432

一、抗血吸虫病药 432

二、抗丝虫病药 433

第四节 抗肠蠕虫药 434

第四十七章 抗恶性肿瘤药 438

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 438

一、抗肿瘤药的分类 438

二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制 438

第二节 细胞毒类抗肿瘤药 440

一、影响核酸生物合成的药物 440

二、影响DNA结构与功能的药物 441

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 444

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 444

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 445

一、调节体内激素平衡药物 445

二、分子靶向药物 447

第四节 细胞毒抗肿瘤药应用的药理学原则和毒性反应 451

一、药理学应用原则 451

二、毒性反应 452

第四十八章 影响免疫功能的药物 457

第一节 免疫应答和免疫病理反应 457

一、免疫应答 457

二、免疫病理反应 458

第二节 免疫抑制药 458

一、环孢素 458

二、他克莫司 459

三、肾上腺皮质激素类 459

四、抗代谢药类 460

五、烷化剂 460

六、霉酚酸酯 460

七、单克隆抗体 460

八、抗淋巴细胞球蛋白 461

九、来氟米特 461

第三节 免疫增强剂 461

一、免疫佐剂 461

二、干扰素 462

三、白细胞介素-2 462

四、左旋咪唑 462

五、依他西脱 463

六、转移因子 463

七、胸腺素 463

八、异丙肌苷 463

九、免疫核糖核酸 463

中英文名词对照索引 465

英中文名词对照索引 475