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第一章 绪论 1

一、药物化学研究内容与任务 1

二、在浩瀚的药物化学知识的海洋中“淘金” 2

三、医药事业的社会分工与实用药物化学 3

第二章 中枢神经系统药物 5

第一节 镇静催眠药 5

一、巴比妥类 5

异戊巴比妥 6

二、苯二氮？类 8

地西泮 9

三、咪唑并吡啶类 10

酒石酸唑吡坦 10

第二节 抗癫痫药物 11

苯妥英钠 12

卡马西平 13

普罗加比 14

盐酸氯丙嗪 15

第三节 抗精神病药 15

氯氮平 17

氟哌啶醇 18

第四节 抗抑郁药 19

盐酸丙米嗪 19

盐酸氟西汀 19

第五节 镇痛药 20

盐酸吗啡 21

盐酸哌替啶 24

盐酸美沙酮 25

喷他佐辛 25

第六节 中枢兴奋药 26

咖啡因 26

吡拉西坦 27

盐酸甲氯芬酯 28

练习与思考题 29

第三章 外周神经系统药物 31

第一节 拟胆碱药 31

一、胆碱受体激动剂 32

氯贝胆碱 33

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 33

溴新斯的明 34

第二节 抗胆碱药 35

一、M胆碱受体拮抗剂 36

硫酸阿托品 37

氢溴酸山莨菪碱 38

溴丙胺太林 40

二、N胆碱受体拮抗剂 41

右旋氯筒箭毒碱 42

第三节 拟肾上腺素药 43

肾上腺素 45

盐酸麻黄碱 46

沙丁胺醇 47

第四节 组胺H1受体拮抗剂 49

一、乙二胺类 50

二、氨基醚类 50

三、丙胺类 51

马来酸氯苯那敏 52

四、三环类 53

盐酸赛庚啶 53

五、哌嗪类 54

六、哌啶类 54

咪唑斯汀 55

第五节 局部麻醉药 55

盐酸普鲁卡因 56

一、芳酸酯类 56

二、酰胺类 59

盐酸利多卡因 59

三、其他类 60

盐酸达克罗宁 60

四、局麻药构效关系 61

练习与思考题 62

第四章 循环系统药物 63

第一节 β受体阻滞剂 63

一、非选择性β受体阻滞剂 64

盐酸普奈洛尔 65

二、选择性β1受体阻滞剂 66

酒石酸美托洛尔 66

第二节 钙通道阻滞剂 67

硝苯地平 69

盐酸地尔硫？ 70

第三节 钠、钾通道阻滞剂 70

一、钠通道阻滞剂 70

盐酸奎尼丁 71

盐酸美西津 72

二、钾通道阻滞剂 73

盐酸胺碘酮 73

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 75

一、血管紧张素转化酶抑制剂 75

卡托普利 76

二、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂 78

氯沙坦 78

第五节 NO供体药物 80

第六节 强心药 81

硝酸甘油 81

地高辛 82

第七节 调血脂药 83

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 84

洛伐他汀 85

二、影响胆固醇和三酰甘油代谢药 86

吉非贝齐 87

第八节 抗血栓药 87

第九节 其他心血管系统药物 89

华法林钠 89

一、作用于α受体的药物 90

二、作用于血管平滑肌的药物和作用于交感神经末梢的药物 91

利血平 91

练习与思考题 92

第五章 消化系统药物 95

第一节 抗溃疡药 95

一、H2受体拮抗剂 95

西咪替丁 96

二、质子泵抑制剂 97

盐酸雷尼替丁 97

第二节 止吐药 98

奥美拉唑 98

昂丹司琼 99

第三节 促动力药 99

西沙必利 100

练习与思考题 101

第一节 解热镇痛药 103

阿司匹林 103

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 103

对乙酰氨基酚 105

第二节 非甾体抗炎药 107

羟布宗 108

甲芬那酸 110

吲哚美辛 111

布洛芬 112

萘普生 113

双氯芬酸钠 113

吡罗昔康 114

塞来昔布 115

练习与思考题 116

第七章 抗肿瘤药 117

第一节 生物烷化剂 117

盐酸氮芥 118

环磷酰胺 119

塞替派 120

卡莫司汀 121

白消安 122

第二节 抗代谢药物 123

氟尿嘧啶 124

盐酸阿糖胞苷 125

巯嘌呤 126

甲氨蝶呤 127

第三节 抗肿瘤抗生素 128

放线菌素D 128

盐酸米托蒽醌 129

盐酸博来霉素 129

盐酸多柔比星 130

练习与思考题 131

第八章 抗生素 133

第一节 β内酰胺类抗生素 134

一、青霉素及半合成青霉素类 135

青霉素钠 135

苯唑西林钠 141

阿莫西林 141

二、头孢菌素类及半合成头孢菌素类 143

头孢氨苄 147

头孢噻肟钠 147

三、非经典的β内酰胺抗生素及β内酰胺酶抑制剂 148

克拉维酸钾 148

氨曲南 149

第二节 四环素类抗生素 150

盐酸多西环素 152

米诺环素 153

第三节 氨基糖苷类抗生素 154

硫酸链霉素 154

硫酸阿米卡星 156

第四节 大环内酯类抗生素 156

红霉素 157

罗红霉素 159

第五节 氯霉素类抗生素 160

氯霉素 160

练习与思考题 162

第九章 化学治疗药 163

第一节 喹诺酮类抗菌药 163

诺氟沙星 165

盐酸环丙沙星 166

第二节 抗结核药物 167

异烟肼 167

利福平 169

第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 169

二、磺胺类药物的构效关系 170

一、磺胺类药物的发展 170

三、磺胺类药物的作用机制 171

四、抗菌增效剂 171

磺胺嘧啶 172

甲氧苄啶 172

第四节 抗真菌药物 173

一、抗生素类抗真菌药 173

两性霉素B 174

二、唑类抗真菌药物 175

硝酸益康唑 176

氟康唑 177

三、其他抗真菌药物 177

第五节 抗病毒药物 178

一、三环胺类抗病毒药 179

盐酸金刚烷胺 179

二、核苷类及其类似物 179

利巴韦林 180

三、其他类 181

阿昔洛韦 181

练习与思考题 182

第十章 口服降血糖药与利尿药 183

第一节 口服降血糖药 183

一、磺酰脲类 183

甲苯磺丁脲 184

格列本脲 185

二、双胍类 185

第二节 利尿药 186

盐酸二甲双胍 186

呋塞米 188

氢氯噻嗪 188

氨苯蝶啶 189

螺内酯 190

练习与思考题 191

第十一章 激素 193

第一节 肽类激素 194

胰岛素 194

一、甾体雌激素 195

第二节 甾体激素 195

雌二醇 196

二、非甾体雌激素及雌激素受体拮抗剂 197

己烯雌酚 197

枸橼酸他莫昔芬 198

三、雄性激素和蛋白同化激素 199

丙酸睾丸素 199

四、孕激素 201

苯丙酸诺龙 201

醋酸甲羟孕酮 202

五、甾体避孕药 202

左炔诺孕酮 202

六、抗孕激素药 202

米非司酮 202

七、肾上腺皮质激素 203

醋酸地塞米松 203

练习与思考题 204

一、维生素A 205

第十二章 维生素 205

第一节 脂溶性维生素 205

维生素A醋酸酯 206

二、维生素D 207

维生素D3 208

三、维生素E 208

维生素E醋酸酯 209

四、维生素K 210

维生素K3 210

维生素C 211

第二节 水溶性维生素 211

一、维生素C 211

二、生物素 214

生物素 214

练习与思考题 215

第十三章 实用药物化学综合知识与技术 217

第一节 药物的水解性与药物稳定性 217

一、具有水解性药物的类型 217

二、影响药物水解的因素 219

三、防止药物水解的主要方法 221

第二节 药物的氧化、还原性对其稳定性的影响 223

一、药物的还原性 223

二、药物的氧化性 228

第三节 药物的分离、精制技术 229

一、药物的杂质来源 229

二、药物的精制技术及其特点 229

三、药物制剂生产过程中对杂质的控制 232

四、药物精制处理举例 232

第四节 药物的性质与药物配伍变化 233

一、临床用药、制剂处方研究中对配伍变化的严格要求 233

二、药物配伍变化的类型 234

三、药物的物理性配伍变化 234

四、药物之间的化学配伍变化 235

五、药理性药物配伍变化 237

六、“中－西”药之间配伍变化 237

一、新药研究的内容简介 238

第五节 新药研究内容简介、申报审批程序与投产 238

二、新药的申报审批程序 240

三、新药产前中试放大与生产放大研究 242

四、新药监测期的研究内容 242

实验部分 245

实验一 处方分析 硫酸亚铁与鞣酸蛋白的相互作用 245

实验二 对乙酰氨基酚的制备及定性鉴别 245

实验三 阿司匹林的合成及定性鉴别 248

实验四 盐酸普鲁卡因的合成及定性鉴别 249

实验六 铁元素对环丙沙星滴眼剂质量的影响 252

实验五 处方分析 米诺环素与氢氧化铝 252

实验七 烟酸的合成、鉴别及含量的测定 253

实验八 几种有机药物的定性鉴别 254

实验九 维生素和抗生素类药物的鉴别 256

实验十 处方分析 青霉素与碳酸氢钠 258

实验十一 贝诺酯的合成 259

参考文献 261

中文索引 263

英文索引 273