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第一篇 药理学总论 2

第一章 药理学概述 2

第一节 绪言 2

一、药理学的研究内容和任务 2

二、药理学的发展简史 2

第二节 药理学与新药的研究开发 4

一、新药发现 4

二、新药研究及安全性评价 5

PBL案例 5

第二章 药物效应动力学 6

第一节 药物的基本作用 6

一、药物作用与药理效应 6

二、治疗作用与不良反应 6

三、量效关系 8

四、构效关系 9

第二节 药物作用的靶点 10

一、受体 10

二、酶 10

三、离子通道 11

四、转运体 11

五、免疫系统 12

六、基因 12

七、其他 12

第三节 受体 13

一、受体分类与亚型 13

二、药物-受体相互作用与细胞内信号转导 14

三、受体的调节 15

四、药物与受体相互作用的学说 16

五、激动药与拮抗药 17

六、受体与药物反应动力学基本公式 18

PBL案例 19

第三章 药物代谢动力学 20

第一节 药物的体内过程 20

一、药物的跨膜转运 21

二、药物的吸收及其影响因素 23

三、药物的分布及其影响因素 25

四、药物的代谢 26

五、药物的排泄 28

第二节 药物的速率过程 29

一、药物浓度时间曲线 29

二、药物速率类型 30

三、药物动力学模型 31

四、药物动力学参数计算及意义 32

五、多次用药 33

PBL案例 36

第四章 影响药物作用的因素 37

第一节 机体方面因素 37

一、生理因素 37

二、精神因素 38

三、疾病因素 38

四、遗传因素 39

第二节 药物方面因素 40

一、药物理化性质 40

二、药物剂型 40

三、给药方法 40

四、长期用药 41

五、药物相互作用 42

第三节 其他因素 42

一、时间节律 42

二、生活习惯 43

三、环境因素 43

第四节 合理用药 43

一、明确诊断 43

二、严格掌握药物适应证和禁忌证 44

三、根据病情的特点选择药物剂型和给药途径 44

四、确定剂量、疗程 44

五、科学的药物配伍 44

PBL案例 44

第二篇 作用于外周神经系统的药物 46

第五章 传出神经系统药理概论 46

第一节 传出神经系统的分类 47

一、传出神经系统的解剖学分类 47

二、传出神经按递质的分类 49

第二节 传出神经系统的递质和受体 49

一、传出神经系统的递质 49

二、传出神经系统的受体 54

第三节 传出神经系统的生理功能 59

第四节 作用于传出神经系统的药物 60

一、作用于传出神经系统受体的药物 60

二、影响传出神经系统递质的药物 61

PBL案例 62

第六章 拟副交感神经药 63

第一节 M胆碱受体激动药 63

一、胆碱酯类MChR激动药 64

二、生物碱类MChR激动药 65

第二节 N胆碱受体激动药 67

第三节 抗胆碱酯酶药 68

一、概述 68

二、易逆性抗AChE药 69

三、难逆性抗AChE药物 73

第四节 促乙酰胆碱释放药 76

PBL案例 76

第七章 胆碱受体阻断药 77

第一节 M胆碱受体阻断药 77

一、阿托品及其类似生物碱 77

二、阿托品的合成代用品 81

第二节 N胆碱受体阻断药 84

一、神经节阻滞药 84

二、神经肌肉阻滞药 85

PBL案例 88

第八章 肾上腺素受体激动药 89

第一节 构效关系及分类 89

一、构效关系 89

二、分类 91

第二节 α、β肾上腺素受体激动药 91

第三节 α肾上腺素受体激动药 96

一、α1、α2肾上腺素受体激动药 96

二、α1肾上腺素受体激动药 98

三、α2肾上腺素受体激动药 98

第四节 β肾上腺素受体激动药 98

一、β1、β2肾上腺素受体激动药 98

二、β1肾上腺素受体激动药 99

三、β2肾上腺素受体激动药 100

PBL案例 100

第九章 肾上腺素受体阻断药 101

第一节 α肾上腺素受体阻断药 101

一、α肾上腺素受体阻断药的分类 102

二、α1、α2肾上腺素受体阻断药 102

三、α1肾上腺素受体阻断药 103

四、α2肾上腺素受体阻断药 104

第二节 β肾上腺素受体阻断药 104

一、β肾上腺素受体阻断药的共性 105

二、常用β肾上腺素受体阻断药 108

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 109

PBL案例 110

第三篇 作用于中枢神经精神系统的药物 112

第十章 中枢神经系统药理学概论 112

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 112

一、神经元 112

二、神经胶质细胞 112

三、神经环路 113

四、突触与信息传递 113

五、离子通道 114

第二节 中枢神经递质及其受体 115

一、乙酰胆碱 115

二、γ-氨基丁酸 116

三、兴奋性氨基酸 117

四、去甲肾上腺素 118

五、多巴胺 119

六、5-羟色胺 119

七、组胺 120

八、神经肽 121

第三节 中枢神经系统药物的作用机制与特点 121

一、中枢神经系统药物的作用机制 121

二、中枢神经系统药理学特点 122

第十一章 镇静催眠药 124

第一节 苯二氮？类 124

一、苯二氮？位点激动剂 125

二、苯二氮？位点拮抗剂 129

第二节 巴比妥类 129

第三节 新型镇静催眠药 132

PBL案例 133

第十二章 中枢兴奋药 134

第一节 主要兴奋大脑皮层的药物 134

第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 135

PBL案例 137

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 138

第一节 抗癫痫药 139

一、抑制离子通逆药物 139

二、增强GABA抑制性作用药物 142

三、抑制兴奋性传导药物 143

四、其他类型药物 143

第二节 抗惊厥药 144

PBL案例 144

第十四章 治疗中枢神经退行性疾病药 146

第一节 治疗帕金森病药 146

一、拟DA药 147

二、中枢抗胆碱药 151

三、其他药物 151

第二节 治疗阿尔茨海默病药 151

一、乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂 152

二、谷氨酸受体拮抗剂 153

三、神经细胞生长因子增强剂 153

四、M胆碱受体激动剂 154

第三节 神经保护药 154

PBL案例 156

第十五章 抗精神失常药 158

第一节 抗抑郁药 158

一、三环类抗抑郁症药 158

二、单胺氧化酶抑制剂 160

三、NA再摄取抑制药 160

四、选择性5-HT再摄取抑制药 162

五、5-HT及NA再摄取抑制剂 163

六、NA和特异性5-HT能抗抑郁药 163

七、其他抗抑郁药 164

第二节 抗精神分裂症药 164

一、吩噻嗪类 165

二、硫杂蒽类 168

三、丁酰苯类 169

四、其他抗精神病药物 170

第三节 抗躁狂症药 171

PBL案例 171

第十六章 镇痛药 173

第一节 阿片类镇痛药 173

一、化学结构 173

二、镇痛机制 174

三、药理作用 176

四、体内过程 177

五、临床应用 178

六、不良反应与注意事项 179

第二节 常用阿片类镇痛药 180

一、强激动药 180

二、中等强度的激动药 180

三、混合性激动-拮抗药和部分激动药 181

四、阿片受体拮抗剂 181

第三节 其他镇痛药 182

PBL案例 183

第十七章 麻醉药 184

第一节 局部麻醉药 184

一、药理作用与机制 184

二、体内过程 185

三、临床应用 186

四、不良反应与注意事项 187

五、常用局麻药 187

第二节 全身麻醉药 189

一、吸入麻醉药 189

二、静脉麻醉药 192

三、复合麻醉药 194

PBL案例 195

第四篇 影响自体活性物质的药物 198

第十八章 组胺、5-羟色胺、一氧化氮及其拮抗药 198

第一节 组胺和抗组胺药 198

一、组胺及组胺受体激动药 198

二、抗组胺药 198

第二节 5-羟色胺和抗5-羟色胺药 199

一、5-羟色胺受体 199

二、5-羟色胺与疾病 200

三、5-羟色胺和拟5-羟色胺药 201

四、5-羟色胺拮抗剂 202

第三节 脂质衍生物 203

一、花生四烯酸的生物合成和转化 203

二、前列腺素和血栓素 203

三、白三烯及其拮抗药 204

第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂 204

一、一氧化氮 204

二、一氧化氮供体及其应用 205

三、一氧化氮抑制剂 205

第五节 血管活性肽 205

一、血管紧张素 205

二、内皮素 205

三、激肽类 206

四、利尿钠肽 206

五、P物质 206

PBL案例 206

第十九章 解热镇痛抗炎药 207

第一节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制 207

一、药物分类 207

二、作用机制 208

第二节 解热镇痛抗炎药的治疗作用及其不良反应 209

一、治疗作用 209

二、不良反应 209

第三节 常用解热镇痛抗炎药 211

一、水杨酸类 211

二、苯胺类 214

三、吲哚类和茚乙酸类 214

四、灭酸类 216

五、杂环芳基乙酸类 216

六、芳基丙酸类 217

七、吡罗昔康及其衍生物 218

第四节 肿瘤坏死因子抑制剂 218

PBL案例 220

第五篇 作用于心血管系统的药物 222

第二十章 作用于心血管系统离子通道的药物 222

第一节 心血管系统离子通道 222

一、离子通道的分类与特性 222

二、电压门控离子通道 222

三、配体门控离子通道 224

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物 224

一、作用于钠通道的药物 224

二、作用于钾通道的药物 224

三、作用于钙通道的药物 225

PBL案例 228

第二十一章 抗心律失常药 230

第一节 心律失常的电生理学基础 230

一、正常心脏电生理特性 230

二、心律失常的发生机制 232

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 233

一、抗心律失常药的基本作用机制 233

二、抗心律失常药的分类 234

第三节 常用抗心律失常药 235

一、Ⅰ类（钠通道阻滞药） 235

二、Ⅱ类（β肾上腺素受体拮抗药） 237

三、Ⅲ类（延长动作电位时程药） 238

四、Ⅳ类（钙通道阻滞药） 239

五、其他类 240

PBL案例 240

第二十二章 抗高血压药 241

第一节 抗高血压药物的分类 242

一、利尿药 242

二、交感神经抑制药 242

三、肾上腺素受体阻断药 242

四、肾素-血管紧张素系统抑制药 242

五、钙通道阻滞药 243

六、血管扩张药 243

第二节 常用的抗高血压药 243

一、利尿药 243

二、肾上腺素受体阻断药 244

三、钙通道阻滞药 246

四、肾素-血管紧张素系统抑制药 247

第三节 其他抗高血压药 252

一、中枢降压药 252

二、血管扩张药 253

第四节 抗高血压药的合理应用 255

PBL案例 256

第二十三章 抗慢性充血性心力衰竭药 258

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类 258

一、CHF时心肌功能和结构变化 258

二、CHF时神经内分泌变化 259

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 259

四、CHF药物治疗的演变 259

五、治疗CHF药物的分类 260

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药 260

一、血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制药 260

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 261

三、醛固酮拮抗药 261

第三节 利尿药 262

一、抗CHF的作用机制 262

二、临床应用 262

第四节 β受体阻断药 263

一、抗CHF的作用机制 263

二、临床应用 263

第五节 强心苷类 263

一、药理作用 263

二、体内过程 265

三、临床应用 265

四、不良反应及防治 266

五、药物相互作用 266

第六节 其他治疗CHF的药物 267

一、血管扩张药 267

二、非苷类正性肌力作用药 268

三、钙通道阻滞药 269

第七节 治疗CHF药物的合理应用 269

一、药物治疗CHF的预期目标 269

二、CHF药物治疗的合理应用 269

PBL案例 270

第二十四章 抗动脉粥样硬化药 271

第一节 调血脂药 271

一、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂 273

二、抑制胆固醇吸收药 274

三、维生素类 275

四、贝特类（苯氧酸类） 276

第二节 抗氧化药 277

第三节 多不饱和脂肪酸 277

第四节 动脉内皮保护药 278

PBL案例 278

第二十五章 抗心绞痛（心肌缺血）药 280

第一节 常用抗心绞痛药物 280

一、硝酸酯类 280

二、β受体阻断药 283

三、钙通道阻滞药 284

第二节 其他抗心绞痛药 286

第三节 心绞痛的联合用药 287

PBL案例 288

第六篇 作用于血液及造血系统的药物 292

第二十六章 抗凝血与促凝血药物 292

第一节 抗凝血药 292

一、凝血酶间接抑制药 292

二、凝血酶直接抑制药 294

三、维生素K拮抗药 295

第二节 抗血小板药 296

一、血小板代谢酶抑制药 296

二、血小板活化抑制药 297

三、血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药 298

第三节 纤维蛋白溶解药 298

第四节 促凝血药 300

PBL案例 301

第二十七章 造血调节药物 302

第一节 抗贫血药 302

第二节 促白细胞增生药 304

第三节 血容量扩充药 305

PBL案例 305

第七篇 作用于内脏系统的药物 308

第二十八章 利尿药与脱水药 308

第一节 利尿药作用的生理学基础 308

一、肾小球滤过 308

二、肾小管重吸收 309

第二节 常用利尿药 311

一、袢利尿药 311

二、噻嗪类及类噻嗪类 312

三、保钾利尿药 314

四、碳酸酐酶抑制药 316

五、渗透性利尿药 317

PBL案例 318

第二十九章 作用于呼吸系统的药物 319

第一节 镇咳药 319

一、中枢性镇咳药 319

二、外周性镇咳药 320

第二节 祛痰药 321

一、痰液稀释药 321

二、黏痰溶解药 322

第三节 平喘药 323

一、抗炎平喘药 323

二、支气管扩张药 326

三、平喘药临床应用要点 328

PBL案例 330

第三十章 抗消化性溃疡药及消化功能调节药 331

第一节 抗消化性溃疡药 331

一、碱性抗酸药 331

二、抑制胃酸分泌药 332

三、增强胃黏膜屏障作用药 336

四、抗幽门螺杆菌药 337

第二节 消化功能调节药 338

一、助消化药 338

二、止吐药与增强胃肠动力药 339

三、止泻药与吸附药 340

四、泻药 341

五、利胆药 342

PBL案例 344

第三十一章 作用于子宫平滑肌的药物 345

第一节 子宫兴奋药 345

第二节 子宫抑制药 348

PBL案例 349

第八篇 作用于内分泌系统的药物 352

第三十二章 肾上腺皮质激素类药物 352

第一节 糖皮质激素 352

一、药理作用与机制 353

二、体内过程 355

三、临床应用 356

四、不良反应 357

第二节 盐皮质激素类药 358

第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂 358

一、促皮质素 358

二、皮质激素抑制药 359

PBL案例 360

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 361

第一节 甲状腺激素 361

一、药理作用 361

二、作用机制 362

三、体内过程 362

四、临床应用 362

五、不良反应 363

六、常用药物 363

第二节 抗甲状腺药 363

一、硫脲类 363

二、碘及碘化物 365

三、放射性碘 366

四、β肾上腺素受体阻断药 367

PBL案例 367

第三十四章 胰岛素及口服降血糖药 368

第一节 胰岛素 368

一、体内过程 368

二、药理作用与机制 368

三、临床应用 369

四、不良反应 370

五、药物相互作用 371

第二节 口服降糖药 372

一、促胰岛素分泌药 372

二、胰岛素增敏剂 374

三、α-葡萄糖苷酶抑制药 374

四、胰淀粉样多肽类似物 375

PBL案例 375

第三十五章 性激素类与避孕药物 377

第一节 生殖过程及其调控 377

一、性激素的分泌与调节 377

二、女性激素与性周期 378

第二节 雌激素类药及抗雌激素类药 378

一、雌激素类药 378

二、抗雌激素类药 379

第三节 孕激素及抗孕激素类药 379

一、孕激素类药 379

二、抗孕激素类药 380

第四节 雄激素类及抗雄激素类药物 380

一、雄激素类药 380

二、抗雄激素类药 381

第五节 避孕药 381

一、甾体避孕药 382

二、男用避孕药 382

三、外用避孕药 382

PBL案例 383

第九篇 微生物感染的化学治疗药物 386

第三十六章 化学治疗药理概论 386

第一节 化学治疗药物及其分类 386

一、基本概念 386

二、机体、病原体与药物三者的相互关系 387

第二节 抗菌药物及其作用机制 387

一、抗菌药物简介 387

二、抗菌药物作用机制 388

第三节 细菌对抗菌药物的耐药性 391

一、细菌耐药性的产生 391

二、耐药性的种类 391

三、耐药性产生机制 392

四、耐药性的转移方式 393

五、多重耐药的产生与对策 393

PBL案例 395

第三十七章 β-内酰胺类抗生素 396

第一节 作用机制及耐药性 396

一、作用及其机制 396

二、耐药性 397

第二节 青霉素类 398

一、天然青霉素 398

二、耐酸口服青霉素 399

三、耐青霉素酶青霉素类 399

四、广谱青霉素类 400

五、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 400

第三节 头孢菌素类 401

一、第一代头孢菌素 401

二、第二代头孢菌素 402

三、第三代头孢菌素 402

四、第四代头孢菌素 403

第四节 其他β-内酰胺类 404

一、碳青霉烯类 404

二、头霉素类 404

三、氧头孢烯类 404

四、单环β-内酰胺类 405

五、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 405

PBL案例 406

第三十八章 氨基糖苷类及多黏菌素类 408

第一节 氨基糖苷类抗生素 408

一、氨基糖苷类抗生素的共性 408

二、常用氨基糖苷类抗生素特点及应用 412

第二节 多黏菌素类 413

一、药理作用与机制 414

二、体内过程 414

三、临床应用 414

四、不良反应 415

PBL案例 415

第三十九章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类 417

第一节 大环内酯类抗生素 417

一、大环内酯类抗生素的共性 418

二、常用大环内酯类抗生素特点及应用 420

第二节 林可霉素类 421

一、抗菌作用与机制 421

二、耐药性 422

三、体内过程 422

四、临床应用 422

五、不良反应 423

第三节 万古霉素类 423

一、抗菌作用与机制 423

二、耐药性 424

三、体内过程 424

四、临床应用 425

五、不良反应 425

PBL案例 426

第四十章 四环素类及氯霉素 427

第一节 四环素类抗生素 427

一、四环素类抗生素的共性 427

二、常用四环素类抗生素特点及应用 429

第二节 氯霉素 431

一、抗菌作用与机制 431

二、体内过程 432

三、临床应用 432

四、不良反应 433

五、耐药性 433

六、药物相互作用 433

PBL案例 434

第四十一章 人工合成抗菌药 435

第一节 喹诺酮类抗菌药 435

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性 435

二、常用氟喹诺酮类抗菌药特点及应用 438

第二节 磺胺类抗菌药 440

一、磺胺类抗菌药的共性 441

二、常用磺胺类抗菌药特点及应用 442

第三节 其他合成抗菌药 444

一、甲氧苄啶 444

二、硝基呋喃类 445

PBL案例 446

第四十二章 抗结核病药及抗麻风病药 447

第一节 抗结核病药 447

一、抗结核病药的应用原则 447

二、常用抗结核药物 448

第二节 抗麻风病药 452

一、砜类 452

二、其他药物 452

PBL案例 453

第四十三章 抗菌药物的合理应用 455

第一节 临床应用抗菌药物的基本原则 455

一、尽早明确病原学诊断 455

二、根据抗菌药物的特性选择用药 456

三、根据患者的生理、病理及免疫状态等合理用药 456

四、严加控制抗菌药应用的几种情况 457

第二节 抗菌药物的预防性应用 458

一、抗菌药在内科及儿科领域中的预防性应用 458

二、抗菌药在外科领域中的预防性应用 459

第三节 抗菌药物的治疗性应用 461

第四节 抗菌药物的联合应用 464

一、联合用药的指征 464

二、联合用药的可取效果 465

三、联合治疗的协同机制 465

四、可能有效的抗菌药联合应用 466

五、抗菌药物联合应用不当可导致的结果 466

六、抗菌药物联合应用需要注意的问题 467

七、抗菌药物的优化使用策略 467

第五节 抗菌药在肝、肾功能减退患者中的应用 468

一、抗菌药在肝功能减退患者中的应用 468

二、抗菌药在肾功能减退患者中的应用 469

PBL案例 470

第四十四章 抗病毒药 472

第一节 抗流感病毒药物 472

一、M2蛋白抑制药 473

二、NA抑制药 473

三、广谱抗病毒药 474

第二节 抗病毒性肝炎药 475

第三节 抗艾滋病药 478

一、侵入抑制剂 478

二、逆转录酶抑制剂 479

三、整合酶抑制剂 480

四、蛋白酶抑制剂 481

五、抗艾滋病复方制剂 482

第四节 抗疱疹病毒药 482

PBL案例 485

第四十五章 抗真菌药 487

一、抗生素类抗真菌药 487

二、唑类抗真菌药 489

三、嘧啶类抗真菌药 493

四、丙烯胺类抗真菌药 494

五、棘球白素类抗真菌药 494

PBL案例 496

第十篇 寄生虫感染的化学治疗药物 498

第四十六章 抗寄生虫药 498

第一节 抗疟药 498

一、疟原虫的生活史及抗疟药作用环节 498

二、疟原虫的耐药性 499

三、主要用于控制症状的抗疟药 499

四、主要用于控制复发和传播的抗疟药 503

五、主要用于病因性预防的抗疟药 503

六、抗疟药的合理应用 504

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药 505

一、抗阿米巴病药 505

二、抗滴虫药 507

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 507

一、抗血吸虫病药 507

二、抗丝虫病药 509

第四节 抗肠蠕虫药 510

PBL案例 512

第十一篇 肿瘤的化学治疗药物 516

第四十七章 抗恶性肿瘤药物 516

第一节 抗肿瘤药物的药理学基础 517

一、抗肿瘤药的分类 517

二、药理作用及其机制 517

第二节 细胞毒类抗肿瘤药物 519

一、影响核酸生物合成的药物 519

二、影响DNA结构与功能的药物 521

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 523

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 523

五、毒性反应和肿瘤耐药性 524

第三节 非直接细胞毒类抗肿瘤药 526

一、激素平衡调节剂 526

三、细胞分化诱导剂 527

三、蛋白酶体抑制剂 527

四、蛋白激酶信号转导通路抑制剂 527

五、新生血管抑制剂 528

六、生物反应调节剂 529

PBL案例 530

第十二篇 影响免疫功能药物 532

第四十八章 作用于免疫系统的药物 532

第一节 免疫应答与免疫病理反应 532

一、免疫应答 532

二、免疫病理反应 533

第二节 免疫抑制药 533

一、肾上腺糖皮质激素类 534

二、钙调磷酸酶抑制剂 535

三、抗增殖与抗代谢药 537

四、抗体 539

五、中药有效组分 540

第三节 免疫增强药 541

一、免疫增强药分类 541

二、免疫增强药临床应用 541

PBL案例 544

中英文索引 545

英中文索引 564