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第一章 药理学总论—绪言 1

一、药理学的性质与任务 1

二、药物与药理学的发展史 1

三、新药开发与研究 2

第二章 药物代谢动力学 4

第一节 药物分子的跨膜转运 4

一、药物通过细胞膜的方式 4

二、影响药物通透细胞膜的因素 7

第二节 药物的体内过程 7

一、吸收 7

二、分布 9

三、代谢 11

四、排泄 14

第三节 房室模型 16

第四节 药物消除动力学 18

一、一级消除动力学 18

二、零级消除动力学 19

第五节 体内药物的药量-时间关系 19

一、一次给药的药-时曲线下面积 19

二、多次给药的稳态血浆浓度 20

第六节 药物代谢动力学重要参数 21

一、消除半衰期 21

二、清除率 23

三、表观分布容积 23

四、生物利用度 24

第七节 药物剂量的设计和优化 25

一、维持量 25

二、负荷量 25

三、个体化治疗 26

第三章 药物效应动力学 28

第一节 药物的基本作用 28

一、药物作用与药理效应 28

二、治疗效果 28

三、不良反应 29

第二节 药物剂量与效应关系 30

第三节 药物与受体 32

一、受体研究的由来 32

二、受体的概念和特性 32

三、受体与药物的相互作用 33

四、作用于受体的药物分类 34

五、受体类型 36

六、细胞内信号转导 37

七、受体的调节 38

第四章 影响药物效应的因素 39

第一节 药物因素 39

一、药物制剂和给药途径 39

二、药物相互作用 40

第二节 机体因素 40

一、年龄 40

二、性别 41

三、遗传因素 41

四、特异质反应 43

五、疾病状态 43

六、心理因素-安慰剂效应 44

七、长期用药引起的机体反应性变化 44

第五章 传出神经系统药理概论 46

第一节 概述 46

第二节 传出神经系统的递质和受体 48

一、传出神经系统的递质 49

二、传出神经系统的受体 52

第三节 传出神经系统的生理功能 57

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 59

一、传出神经系统药物基本作用 59

二、传出神经系统药物分类 59

第六章 胆碱受体激动药 61

第一节 M胆碱受体激动药 61

一、胆碱酯类 61

二、生物碱类 64

第二节 N胆碱受体激动药 66

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 67

第一节 胆碱酯酶 67

第二节 抗胆碱酯酶药 68

一、易逆性抗胆碱酯酶药 68

二、难逆性抗AChE药—有机磷酸酯类 71

第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药 75

第一节 阿托品和阿托品类生物碱 75

第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 80

一、合成扩瞳药 80

二、合成解痉药 80

三、选择性M受体阻断药 82

第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药 84

第一节 神经节阻断药 84

第二节 骨骼肌松弛药 85

一、除极化型肌松药 85

二、非除极化型肌松药 86

第十章 肾上腺素受体激动药 89

第一节 构效关系及分类 89

一、构效关系 89

二、分类 91

第二节 α肾上腺素受体激动药 91

第三节 α、β肾上腺素受体激动药 94

第四节 β肾上腺素受体激动药 97

第十一章 肾上腺素受体阻断药 100

第一节 α肾上腺素受体阻断药 100

一、非选择性α受体阻断药 101

二、选择性α1受体阻断药 103

三、选择性α2受体阻断药 103

第二节 β肾上腺素受体阻断药 103

一、非选择性β受体阻断药 106

二、选择性β1受体阻断药 107

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 107

第十二章 中枢神经系统药理学概论 110

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 110

一、神经元 110

二、神经胶质细胞 110

三、神经环路 111

四、突触与信息传递 111

第二节 中枢神经递质及其受体 112

一、乙酰胆碱 112

二、γ-氨基丁酸 113

三、兴奋性氨基酸 114

四、去甲肾上腺素 115

五、多巴胺 115

六、5-羟色胺 116

七、组胺 117

八、神经肽 117

第三节 中枢神经系统药理学特点 118

第十三章 全身麻醉药 120

第一节 吸入性麻醉药 120

第二节 静脉麻醉药 123

第三节 复合麻醉 123

第十四章 局部麻醉药 125

第十五章 镇静催眠药 130

第一节 苯二氮？类 130

第二节 巴比妥类 132

第三节 其他镇静催眠药 133

第十六章 抗癫癎药和抗惊厥药 136

第一节 抗癫癎药 136

第二节 常用抗癫癎药物 137

第三节 抗惊厥药 143

第十七章 治疗中枢神经系统退行性疾病药 145

第一节 抗帕金森病药 145

一、拟多巴胺类药 146

二、抗胆碱药 150

第二节 治疗阿尔茨海默病药 151

一、胆碱酯酶抑制药 152

二、M受体激动药 154

第十八章 抗精神失常药 156

第一节 抗精神病药 156

一、吩噻嗪类 157

二、硫杂蒽类 161

三、丁酰苯类 161

四、其他抗精神病药物 162

第二节 抗躁狂症药 163

第三节 抗抑郁症药 164

一、三环类抗抑郁症药 164

二、NE摄取抑制药 166

三、5-HT再摄取抑制药 167

四、其他抗抑郁药 169

第十九章 镇痛药 172

第一节 概述 172

第二节 阿片受体激动药 173

第三节 阿片受体部分激动药 181

第四节 其他镇痛药 182

第五节 阿片受体拮抗药 183

第二十章 解热镇痛抗炎药 185

第一节 非选择性环氧酶抑制药 187

一、水杨酸类 187

二、苯胺类 189

三、吲哚基和茚基乙酸类 189

四、芳基丙酸类 190

五、芳基乙酸类 190

六、烯醇类 190

七、吡唑酮类 191

八、烷酮类 191

第二节 选择性环氧酶-2抑制药 191

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药 194

第一节 离子通道概论 194

一、离子通道研究简史 194

二、离子通道的分类 194

三、离子通道的分子结构及门控机制 198

第二节 作用于离子通道的药物 200

一、作用于钠通道的药物 200

二、作用于钾通道的药物 201

第三节 钙通道阻滞药 203

一、钙通道阻滞药分类 203

二、钙通道阻滞药的作用方式 204

三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用 205

第二十二章 抗心律失常药 208

第一节 心脏的电生理学基础 208

第二节 心律失常发生机制 210

第三节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 212

一、抗心律失常药的基本作用机制 212

二、抗心律失常药分类 213

第四节 常用抗心律失常药 214

一、Ⅰ类 钠通道阻滞药 214

二、Ⅱ类 β肾上腺素受体拮抗药 216

三、Ⅲ类 延长动作电位时程药 217

四、Ⅳ类 钙通道阻滞药 219

五、其他类 219

六、常用抗心律失常药的药理学特征 219

第二十三章 肾素-血管紧张素系统药理 222

第一节 肾素-血管紧张素系统 222

第二节 血管紧张素转化酶抑制药 223

一、化学结构与分类 224

二、药理作用与应用 224

三、不良反应 225

四、常用ACE抑制药的特点 226

第三节 血管紧张素Ⅱ受体(AT1受体)拮抗药 228

一、基本药理作用与应用 228

二、AT1受体拮抗药与ACE抑制药比较及合用问题 228

三、AT1受体拮抗药 229

第二十四章 利尿药和脱水药 232

第一节 利尿药 232

一、利尿药作用的生理学基础 232

二、常用利尿药 235

第二节 脱水药 242

第二十五章 抗高血压药 244

第一节 抗高血压药物的分类 244

第二节 常用抗高血压药物 245

一、利尿药 245

二、钙拮抗药 245

三、β受体阻断药 246

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 247

五、AT1受体阻断药 248

第三节 其他经典抗高血压药物 249

一、中枢性降压药 249

二、血管平滑肌扩张药 250

三、神经节阻断药 252

四、α1受体阻断药 252

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 253

第四节 新型抗高血压药物 253

一、钾通道开放药(钾外流促进药) 253

二、前列环素合成促进药 253

三、肾素抑制药 253

四、5-HT受体阻断药 254

五、内皮素受体阻断药 254

第五节 高血压药物治疗的新概念 254

第二十六章 治疗充血性心力衰竭的药物 257

第一节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类 257

一、CHF时心肌功能及结构变化 257

二、CHF时神经内分泌变化 257

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 259

四、治疗充血性心力衰竭药物的分类 259

第二节 强心苷类 259

第三节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 265

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 265

二、血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药 266

三、抗醛固酮药 267

第四节 利尿药 267

第五节 β受体阻断药 267

第六节 其他治疗CHF的药物 268

一、扩血管药 268

二、钙通道阻滞药 269

三、非苷类正性肌力药 269

第二十七章 抗心绞痛药 272

第一节 概述 272

第二节 硝酸酯类 273

第三节 β肾上腺素受体拮抗药 276

第四节 钙通道阻滞药 278

第五节 其他抗心绞痛药物 279

第二十八章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 281

第一节 调血脂药 281

一、主要降低TC和LDL的药物 282

二、主要降低TG及VLDL的药物 285

三、降低LP(a)的药物 287

第二节 抗氧化剂 287

第三节 多烯脂肪酸类 288

一、n-3型多烯脂肪酸 289

二、n-6型多烯脂肪酸 289

第四节 粘多糖和多糖类 290

第二十九章 作用于血液及造血器官的药物 292

第一节 抗凝血药 292

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 296

一、纤维蛋白溶解药 296

二、纤维蛋白溶解抑制药 298

第三节 抗血小板药 298

一、抑制血小板代谢的药物 298

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 299

三、凝血酶抑制药 299

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 300

第四节 促凝血药 300

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子 301

一、抗贫血药 301

二、造血细胞生长因子 304

第六节 血容量扩充药 306

第三十章 影响自体活性物质的药物 308

第一节 膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药 308

一、花生四烯酸的代谢和生物转化 308

二、前列腺素和血栓素 309

三、白三烯及其拮抗药 311

四、血小板活化因子 312

第二节 5-羟色胺类药物及拮抗药 313

一、5-羟色胺及其受体激动药 313

二、5-羟色胺拮抗药 314

第三节 组胺和抗组胺药 315

一、组胺 315

二、抗组胺药 316

第四节 多肽类 319

一、激肽类 319

二、内皮素 319

三、利尿钠肽 320

四、P物质 320

五、血管紧张素 321

六、其他 321

第五节 一氧化氮及其供体与抑制药 321

一、NO的合成与生物学特性 321

二、NO的作用和应用 322

第六节 腺苷与药理性预适应 322

第三十一章 作用于呼吸系统的药物 324

第一节 平喘药 324

一、支气管扩张药 324

二、抗炎性平喘药 328

三、抗过敏平喘药 329

第二节 镇咳药 330

一、中枢性镇咳药 330

二、外周性镇咳药 331

第三节 祛痰药 332

第三十二章 作用于消化系统的药物 334

第一节 抗消化性溃疡药 334

一、抗酸药 334

二、抑制胃酸分泌药 335

三、增强胃粘膜屏障功能的药物 338

四、抗幽门螺杆菌药 339

第二节 消化功能调节药 339

一、助消化药 339

二、止吐药与胃肠促动药 339

三、止泻药与吸附药 341

四、泻药 341

五、利胆药 342

第三十三章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 346

第一节 子宫平滑肌兴奋药 346

第二节 子宫平滑肌抑制药 349

第三十四章 性激素类药及避孕药 350

第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药 351

一、雌激素类药 351

二、雌激素拮抗药 352

第二节 孕激素类药 353

第三节 雄激素类药和同化激素类药 354

一、雄激素类药 354

二、同化激素类药 355

第四节 避孕药 355

一、主要抑制排卵的避孕药 355

二、抗着床避孕药 357

三、男性避孕药 357

四、外用避孕药 358

第三十五章 肾上腺皮质激素类药物 359

第一节 糖皮质激素 361

第二节 盐皮质激素 368

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 368

一、促皮质素 368

二、皮质激素抑制药 368

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药 371

第一节 甲状腺激素 371

第二节 抗甲状腺药 374

一、硫脲类 374

二、碘及碘化物 376

三、放射性碘 376

四、β受体阻断药 377

第三节 促甲状腺激素与促甲状腺释放激素的临床应用 377

第三十七章 胰岛素及口服降血糖药 379

第一节 胰岛素 379

第二节 口服降血糖药 381

一、胰岛素增敏药 381

二、磺酰脲类 383

三、双胍类 384

四、其他类 385

第三十八章 抗菌药物概论 387

第一节 抗菌药物的基本概念 387

第二节 抗菌药物的作用机制 388

第三节 细菌的耐药性 390

第四节 抗菌药物应用的基本原则 391

第三十九章 β-内酰胺类抗生素 393

第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 393

一、β-内酰胺类抗生素分类 393

二、抗菌作用机制 393

三、耐药机制 394

第二节 青霉素类 396

一、窄谱青霉素类 397

二、耐酶青霉素类 399

三、广谱青霉素类 400

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 400

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类 401

第三节 头孢菌素类抗生素 401

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 402

一、碳青霉烯类 403

二、头霉素类 404

三、氧头孢烯类 404

四、单环β-内酰胺类 404

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂 404

一、β-内酰胺酶抑制药 404

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂 405

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 408

第一节 大环内酯类抗生素 408

一、抗菌作用及机制 408

二、耐药机制 409

三、药代动力学 409

第二节 林可霉素类抗生素 411

第三节 多肽类抗生素 412

一、万古霉素类 412

二、多粘菌素类 412

三、杆菌肽类 413

第四十一章 氨基糖苷类抗生素 416

一、抗菌作用和机制 416

二、耐药机制 417

三、体内过程 417

四、临床应用 417

五、不良反应 418

六、常用氨基糖苷类抗生素 419

第四十二章 四环素类及氯霉素类抗生素 421

第一节 四环素类 421

第二节 氯霉素类 424

第四十三章 人工合成抗菌药 427

第一节 喹诺酮类抗菌药 427

一、概述 427

二、常用氟喹诺酮类药物 430

第二节 磺胺类抗菌药 432

一、概述 432

二、常用磺胺类药物 434

第三节 其他合成类抗菌药 435

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 438

第一节 抗病毒药 438

一、抗HIV药 438

二、其他抗病毒药 440

第二节 抗真菌药 444

一、抗生素类抗真菌药 444

二、唑类抗真菌药 446

三、丙烯胺类抗真菌药 447

四、嘧啶类抗真菌药 448

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药 450

第一节 抗结核病药 450

一、第一线抗结核病药 450

二、第二线抗结核病药 454

三、新一代抗结核病药 455

四、抗结核药的应用原则 455

第二节 抗麻风病药 456

第四十六章 抗寄生虫药 458

第一节 抗疟药 458

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制 458

二、抗疟药的分类 459

三、常见的抗疟药 459

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 463

一、抗阿米巴病药 463

二、抗滴虫药 465

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 465

一、抗血吸虫病药 465

二、抗丝虫病药 466

第四节 抗蠕虫药 467

第四十七章 抗恶性肿瘤药物 471

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 471

一、抗恶性肿瘤药的分类 471

二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制 472

三、耐药性机制 473

第二节 常用抗恶性肿瘤药物 474

一、干扰核酸生物合成的药物 474

二、直接影响DNA结构与功能的药物 475

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 478

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 478

五、调节体内激素平衡的药物 479

六、其他 481

第三节 抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应 481

一、联合应用抗恶性肿瘤药的原则 481

二、抗恶性肿瘤药的毒性反应 482

第四十八章 影响免疫功能的药物 485

第一节 免疫抑制药 486

一、环孢素 486

二、他克莫司 487

三、肾上腺皮质激素类 487

四、抗代谢药类 487

五、烷化剂 487

六、抗淋巴细胞球蛋白 488

七、霉酚酸酯 488

八、来氟米特 488

第二节 免疫增强药 488

一、免疫佐剂 489

二、干扰素 489

三、白细胞介素-2 489

四、依他西脱 489

五、转移因子 489

六、胸腺素 490

七、左旋咪唑 490

八、异丙肌苷 490

第四十九章 基因治疗 492

第一节 基因治疗概论 492

第二节 基因转移方法 493

第三节 基因治疗应用 494

第四节 基因治疗问题和前景 497

中文索引 498

英文索引 514