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第一章 绪言 1

一、药理学的研究内容和任务 1

二、药理学的发展简史 1

三、药理学与新药的研究开发 2

第二章 药物效应动力学 5

第一节 药物的基本作用 5

一、药物作用与药理效应 5

二、治疗作用与不良反应 5

三、量效关系 7

四、构效关系 9

第二节 药物作用的靶点 10

一、受体 10

二、酶 10

三、离子通道 11

四、转运体 11

五、免疫系统 11

六、基因 12

七、其他 12

第二节 药物与受体 12

一、受体分类与亚型 13

二、药物-受体相互作用与细胞内信号转导途径 14

三、受体的调节 15

四、药物与受体相互作用的学说 16

五、激动药与拮抗药 16

六、受体与药物反应动力学基本公式 18

第三章 药物代谢动力学 20

第一节 体内过程 20

一、体内过程的基本规律 21

二、药物吸收及其影响因素 23

三、药物分布及其影响因素 24

四、药物代谢和影响因素 25

五、药物排泄和影响因素 28

第二节 速率过程 29

一、药物浓度-时间曲线 29

二、消除速率类型 30

三、药动学模型 32

四、药动学参数计算及意义 33

五、多次用药 34

第四章 影响药物作用的因素 37

第一节 机体因素 37

一、生理因素 37

二、精神因素 39

三、疾病因素 39

四、遗传因素 40

第二节 药物因素 41

一、药物理化性质 41

二、药物剂型 41

三、给药方法 41

四、长期用药 43

五、药物相互作用 43

六、合理用药 43

第三节 其他因素 44

一、时间因素 44

二、生活习惯与环境 44

第五章 传出神经系统药理概论 46

第一节 概述 46

第二节 传出神经系统的递质和受体 48

一、传出神经系统的递质 49

二、传出神经系统的受体 53

第三节 传出神经系统的生理功能 57

第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 59

一、传出神经系统药物基本作用 59

二、传出神经系统药物分类 59

第六章 拟副交感神经药 61

第一节M胆碱受体激动药 61

一、胆碱酯类M胆碱受体激动药 61

二、生物碱类M胆碱受体激动药 63

第二节N胆碱受体激动药 65

第三节 抗胆碱酯酶药 66

一、概述 66

二、常用的抗胆碱酯酶药物 69

第四节 促乙酰胆碱释放药 74

第七章 胆碱受体阻断药 75

第一节M胆碱受体阻断药 75

一、阿托品及其类似生物碱 75

二、阿托品的合成代用品 78

第二节N胆碱受体阻断药 81

一、神经节阻断药 81

二、神经肌肉阻滞药 82

第八章 肾上腺素受体激动药 86

第一节 构效关系及分类 86

一、构效关系 86

二、分类 88

第二节 α、β肾上腺素受体激动药 88

第三节 α肾上腺素受体激动药 94

一、α1、 α2肾上腺素受体激动药 94

二、α1肾上腺素受体激动药 96

三、α2肾上腺素受体激动药 96

第四节 β肾上腺素受体激动药 97

一、β1、β2肾上腺素受体激动药 97

二、β1肾上腺素受体激动药 98

三、β2肾上腺素受体激动药 98

第九章 肾上腺素受体阻断药 100

第一节 α肾上腺素受体阻断药 100

一、α肾上腺素受体阻断药的分类 100

二、α1、α2肾上腺素受体阻断药 101

三、α1肾上腺素受体阻断药 102

四、α2肾上腺素受体阻断药 103

第二节 β肾上腺素受体阻断药 103

一、β肾上腺素受体阻断药的共性 103

二、常用β肾上腺素受体阻断药 109

第十章 中枢神经系统药理学概论 112

第一节 中枢神经系统的细胞学基础 112

一、神经元 112

二、神经胶质细胞 113

三、神经环路 113

四、突触与信息传递 114

五、离子通道 114

第二节 中枢神经递质及其受体 115

第三节 中枢神经系统药物的作用机制与特点 122

一、中枢神经系统药物的作用机制 122

二、中枢神经系统药理学特点 122

第十一章 镇静催眠药和促觉醒药 125

第一节 睡眠与失眠概述 125

一、睡眠的两种时相 125

二、生理性睡眠觉醒调节机制 125

三、失眠症 126

第二节 苯二氮？类 127

第三节 巴比妥类 129

第四节 新型镇静催眠药 130

第五节 苯二氮？受体阻断药——氟马西尼 131

第六节 促觉醒药 131

一、莫达非尼 131

二、苯丙胺类 132

三、哌甲酯 133

四、咖啡因 133

第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药 135

第一节 抗癫痫药 135

一、常用抗癫痫药 136

二、应用抗癫痫药的注意事项 141

第二节 抗惊厥药 141

第十三章 抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药 143

第一节 抗帕金森病药 143

一、拟多巴胺药 144

二、中枢抗胆碱药 149

第二节 治疗阿尔茨海默病药 149

一、胆碱酯酶抑制药 150

二、谷氨酸受体拮抗药 151

三、脑代谢激活药 152

四、神经保护药 153

五、抗氧化药 153

六、钙通道阻滞药 154

七、其他处于临床实验阶段的新型抗AD药物 154

第十四章 抗精神失常药 156

第一节 抗抑郁症药 156

一、抑郁症的病理生理机制 156

二、治疗抑郁症的药物 157

第二节 抗精神病药 163

一、吩噻嗪类 164

二、硫杂蒽类 167

三、丁酰苯类 167

四、其他抗精神病药物 168

第三节 抗躁狂症药 170

第十五章 镇痛药 172

一、阿片类镇痛药 172

二、常用阿片类镇痛药 179

三、其他镇痛药 180

第十六章 解热镇痛抗炎药 182

第一节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制 182

一、药物分类 182

二、作用机制 182

第二节 解热镇痛抗炎药的治疗作用及其不良反应 184

一、治疗作用 184

二、不良反应 185

第三节 常用的解热镇痛抗炎药 186

一、水杨酸类药物 186

二、苯胺类 188

三、吲哚类和茚乙酸类 189

四、灭酸类 190

五、杂环芳基乙酸类 191

六、芳基丙酸类 191

七、吡罗昔康及其衍生物 192

第四节 肿瘤坏死因子抑制剂 193

第五节 抗痛风药 194

一、黄嘌呤氧化酶抑制药 195

二、秋水仙碱 195

三、丙磺舒 196

第十七章 麻醉药 197

第一节 局部麻醉药 197

一、构效关系与分类 197

二、药理作用与机制 197

三、临床应用 199

四、影响局麻药作用的因素 201

五、不良反应 201

六、常用局麻药 202

第二节 全身麻醉药 203

一、吸入性麻醉药 203

二、静脉麻醉药 207

三、复合麻醉 209

第十八章 作用于心血管系统离子通道的药物 211

第一节 心血管系统离子通道 211

一、离子通道的分类和特性 211

二、电压门控离子通道 212

三、配体门控离子通道 214

第二节 作用于心血管系统离子通道的药物 215

一、作用于钠通道的药物 215

二、作用于钾通道的药物 215

三、作用于钙通道的药物 216

第十九章 抗心律失常药 220

第一节 心律失常的电生理学基础 220

一、正常心脏电生理学基础 220

二、心律失常的发生机制 222

第二节 抗心律失常药的基本作用机制和分类 223

一、抗心律失常药的基本作用机制 223

二、抗心律失常药的分类 225

第三节 常用抗心律失常药 225

一、Ⅰ类—钠通道阻滞药 225

二、Ⅱ类—β肾上腺素受体阻断药 227

三、Ⅲ类—延长动作电位时程药 228

四、Ⅳ类—钙通道阻滞药 229

五、其他类 229

第四节 常用抗心律失常药的药理学特征比较 231

第二十章 抗高血压药 233

第一节 抗高血压药物的分类 234

第二节 常用的抗高血压药 235

一、利尿药 235

二、肾上腺素受体阻断药 236

三、钙通道阻滞药 238

四、肾素-血管紧张素系统抑制药 239

第三节 其他抗高血压药 243

一、中枢降压药 243

二、血管扩张药 244

第四节 抗高血压药的合理应用 246

第二十一章 抗慢性充血性心力衰竭药 248

第一节CHF的病理生理学及治疗药物的分类 248

一、CHF时心肌功能和结构变化 248

二、CHF时神经内分泌变化 249

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 250

四、CHF药物治疗的演变 250

五、治疗CHF药物的分类 251

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药 251

一、血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制药 251

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 253

三、醛固酮受体阻断药 254

第三节 利尿药 254

第四节 β受体阻断药 255

第五节 强心苷类 258

第六节 其他治疗慢性充血性心力衰竭的药物 263

一、血管扩张药 263

二、非苷类正性肌力作用药 264

三、钙通道阻滞药 266

第七节 药物治疗慢性充血性心力衰竭的预期目标 266

第二十二章 抗动脉粥样硬化药 268

第一节 调血脂药 268

一、他汀类（羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂） 270

二、抑制胆固醇吸收的药 271

三、烟酸 272

四、贝特类（苯氧酸类） 273

第二节 抗氧化药 274

第三节 多不饱和脂肪酸 275

第四节 动脉内皮保护药 275

第二十三章 抗心绞痛药 277

第一节 常用抗心绞痛药物 278

一、硝酸酯类 278

二、β受体阻断药 281

三、钙通道阻滞药 283

第二节 其他抗心绞痛药 284

第三节 心绞痛的联合用药 285

第二十四章 影响血液及造血系统的药物 287

第一节 抗凝血药 288

一、凝血酶间接抑制药 288

二、凝血酶直接抑制药 290

三、维生素K拮抗药 290

第二节 抗血小板药 292

一、血小板代谢酶抑制药 292

二、血小板活化抑制药 293

三、血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 294

第三节 纤维蛋白溶解药 294

第四节 促凝血药 296

第五节 抗贫血药 297

第六节 促白细胞增生药 299

第七节 血容量扩充药 299

第二十五章 利尿药与脱水药 301

第一节 肾脏排泄功能与利尿药作用的生理学基础 301

一、肾脏的排泄功能 301

二、利尿药作用部位及分类 306

第二节 常用利尿药 307

一、袢利尿药 307

二、噻嗪类利尿药 308

三、保钾利尿药 310

四、碳酸酐酶抑制药 310

第三节 脱水药 311

第四节 利尿和脱水药的临床选用 312

第二十六章 作用于呼吸系统药物 314

第一节 镇咳药 314

一、中枢性镇咳药 315

二、外周性镇咳药 316

第二节 祛痰药 316

一、痰液稀释药 316

二、黏痰溶解药 317

第三节 呼吸系统抗炎药 318

一、糖皮质激素类药物 319

二、磷酸二酯酶4抑制剂 321

三、抗过敏药 322

四、半胱氨酰白三烯受体1拮抗药 323

第四节 支气管扩张药 323

一、β肾上腺素受体激动药 323

二、茶碱类药物 325

三、抗胆碱药 326

第二十七章 抗消化性溃疡药及消化功能调节药 327

第一节 抗消化性溃疡药 327

一、碱性抗酸药 327

二、抑制胃酸分泌药 328

三、增强胃黏膜屏障作用药物 333

四、抗幽门螺杆菌药 335

第二节 消化功能调节药 335

一、助消化药 335

二、止吐药与增强胃肠动力药 336

三、止泻药与吸附药 337

四、泻药 338

五、利胆药 339

第二十八章 作用于子宫平滑肌的药物 341

第一节 子宫兴奋药 341

第二节 子宫抑制药 344

一、β2肾上腺素受体激动药 344

二、其他子宫抑制剂 344

第二十九章 影响自体活性物质的药物 346

第一节 组胺和影响组胺受体药 346

一、组胺 346

二、组胺受体激动剂 347

三、组胺受体阻断药 348

第二节 5-羟色胺和影响5-羟色胺药 351

一、5-羟色胺受体及其意义 351

二、5-羟色胺 352

三、作用于5-羟色胺受体的药物 352

四、拟5-羟色胺药 353

五、5-羟色胺拮抗剂 354

六、麦角生物碱类药物 354

第三节 脂质衍生物 355

一、花生四烯酸的生物合成和转化 355

二、前列腺素和血栓素 356

三、白三烯和白三烯拮抗药 358

四、血小板活化因子 360

第四节 一氧化氮及其供体与抑制剂 360

一、一氧化氮 360

二、一氧化氮供体 362

三、一氧化氮抑制剂 362

第五节 腺苷 362

一、腺苷及腺苷受体 362

二、腺苷的临床应用 363

第六节 血管活性肽 364

一、血管紧张素 364

二、内皮素 364

三、激肽类 365

四、利尿钠肽 366

五、P物质 366

第三十章 肾上腺皮质激素类药 368

第一节 糖皮质激素 370

第二节 盐皮质激素 377

第三节 促皮质素及皮质激素抑制剂 378

一、促肾上腺皮质激素 378

二、皮质激素抑制药 378

第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药 380

第一节 甲状腺激素 380

第二节 抗甲状腺药 383

一、硫脲类 383

二、碘和碘化物 385

三、放射性碘 386

四、β肾上腺素受体阻断药 386

第三十二章 胰岛素及口服降血糖药 388

第一节 胰岛素及胰岛素类似物 389

一、胰岛素 389

二、人胰岛素类似物 392

第二节 口服降糖药 393

一、促胰岛素分泌药 393

二、双胍类 396

三、胰岛素增敏剂 397

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂 399

五、胰淀粉样多肽类似物 399

六、醛糖还原酶抑制剂 400

第三十三章 性激素类药与避孕药 401

第一节 性激素对生殖过程的调控 401

一、性激素的分泌与调节 401

二、女性激素与性周期 401

第二节 雌激素类药及雌激素受体调节剂 403

一、雌激素类药 403

二、雌激素受体调节剂 405

第三节 孕激素类药及抗孕激素类药 406

一、孕激素类药 406

二、抗孕激素类药 407

第四节 雄激素类药及抗雄激素类药 407

一、雄激素类药 407

二、抗雄激素类药 409

第五节 避孕药 409

一、甾体避孕药 409

二、外用避孕药 412

三、男用避孕药 412

第三十四章 治疗肌骨骼系统疾病药 414

第一节 治疗骨关节炎药物 414

一、基质补充药物 414

二、缓解症状药物 415

第二节 治疗骨质疏松药物 418

一、促进骨矿化药物 418

二、促进骨形成药物 419

三、抑制骨吸收药物 420

第三节 治疗类风湿关节炎药物 422

一、非甾体抗炎药（NSAIDs） 422

二、抗细胞增殖药 422

三、免疫治疗药物 423

四、综合治疗药物 424

第四节 治疗痛风性关节炎的药物 425

一、控制痛风性关节炎急性发作药物 425

二、抑制尿酸生成药物 425

三、促进尿酸排泄药物 426

第三十五章 化学治疗药物概论 428

第一节 常用术语 429

第二节 抗病原微生物药物的作用机制 430

一、抑制细菌细胞壁的合成 430

二、改变胞质膜的通透性 431

三、抑制蛋白质的合成 431

四、影响核酸代谢 431

五、影响叶酸代谢 431

第三节 抗菌药物的耐药性 432

一、细菌耐药性的产生和种类 432

二、细菌耐药性的机制 432

三、细菌耐药性的传播 434

四、多重耐药的产生与对策 435

第三十六章 β-内酰胺类抗生素 437

第一节 作用机制及耐药性 437

第二节 青霉素类 439

一、天然青霉素 439

二、部分合成青霉素 440

第三节 头孢菌素类抗生素 442

一、第一代头孢菌素 442

二、第二代头孢菌素 443

三、第三代头孢菌素 443

四、第四代头孢菌素 444

第四节 其他β-内酰胺类抗生素 446

一、碳青霉烯类 446

二、头霉素类 446

三、单环β-内酰胺类 446

四、氧头孢烯类 447

五、β-内酰胺酶抑制药 447

第三十七章 氨基糖苷类及多黏菌素类抗生素 449

第一节 氨基糖苷类抗生素 449

一、氨基糖苷类抗生素的共性 449

二、常用氨基糖苷类抗生素特点及应用 453

第二节 多黏菌素类抗生素 456

第三十八章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素 458

第一节 大环内酯类抗生素 458

一、大环内酯类抗生素的共性 458

二、常用大环内酯类抗生素特点及应用 462

第二节 林可霉素类抗生素 464

第三节 万古霉素类抗生素 465

第三十九章 四环素类及氯霉素 469

第一节 四环素类抗生素 469

一、四环素类抗生素的共性 469

二、常用四环素类抗生素特点及应用 471

第二节 氯霉素 473

第四十章 人工合成抗菌药 476

第一节 喹诺酮类抗菌药 476

一、氟喹诺酮类抗菌药的共性 476

二、各种常用氟喹诺酮类抗菌药的特点及应用 479

第二节 磺胺类抗菌药 483

一、磺胺类抗菌药的共性 483

二、常用磺胺类抗菌药特点及应用 484

第三节 其他合成抗菌药 486

一、甲氧苄啶 486

二、硝基呋喃类 487

三、硝基咪唑类 487

第四十一章 抗结核病药及抗麻风病药 489

第一节 抗结核病药 489

第二节 抗麻风病药 494

第四十二章 抗菌药物的合理应用 496

第一节 临床应用抗菌药物的基本原则 496

一、尽早明确病原学诊断 496

二、根据抗菌药的抗菌活性、耐药性、药动学特性选择用药 496

三、根据患者的生理、病理及免疫状态合理用药 497

四、严格控制抗菌药应用的几种情况 497

第二节 抗菌药的合理预防性应用 498

一、预防用药的原则 498

二、抗菌药在内科和儿科领域中的预防性应用 498

三、抗菌药在外科领域中的预防性应用 499

第三节 抗菌药物的治疗性应用 499

第四节 抗菌药物的联合应用 502

一、联合用药的协同机制 502

二、联合用药的适应证 503

三、常见抗菌药联合应用 503

第五节 抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中的应用 504

一、抗菌药在肝功能减退患者中的应用 504

二、抗菌药在肾功能减退患者中的应用 504

第四十三章 抗病毒药 506

第一节 抗流感病毒药物 507

一、M2蛋白抑制药 507

二、NA抑制剂 507

三、广谱抗病毒药 508

第二节 抗疱疹病毒药 509

第三节 治疗艾滋病的药物 511

一、入胞抑制药 511

二、反转录酶抑制药 512

三、HIV整合酶抑制药 514

四、HIV蛋白酶抑制药 515

五、抗HIV复方制剂 515

第四节 抗病毒性肝炎药 515

第四十四章 抗真菌药 518

一、抗生素类抗真菌药 518

二、唑类抗真菌药 520

三、嘧啶类抗真菌药 523

四、丙烯胺类抗真菌药 524

五、棘白菌素类抗真菌药 525

第四十五章 抗寄生虫药 527

第一节 抗疟药 527

一、疟原虫的生活史 527

二、疟原虫的耐药性 528

三、主要用于控制症状的抗疟药 528

四、主要用于控制复发和传播的抗疟药 531

五、主要用于病因性预防的抗疟药 532

六、抗疟药的合理应用 532

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药 533

一、抗阿米巴病药 533

二、抗滴虫药 535

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 535

一、抗血吸虫病药 535

二、抗丝虫病药 536

第四节 抗肠蠕虫药 537

第四十六章 抗恶性肿瘤药 541

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础 541

一、抗肿瘤药的分类 541

二、抗肿瘤药的药理作用和耐药机制 541

第二节 细胞毒类抗肿瘤药 543

一、影响核酸生物合成的药物 543

二、影响DNA结构与功能的药物 547

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 550

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 551

第三节 非细胞毒类抗肿瘤药 553

一、调节体内激素水平药物 553

二、分子靶向药物 555

三、肿瘤免疫治疗药物 559

四、其他 565

第四节 抗肿瘤药的应用原则和毒性反应 566

一、应用原则 566

二、毒性反应 567

第四十七章 作用于免疫系统的药物 570

第一节 免疫与免疫反应 570

一、免疫应答 570

二、免疫病理反应 571

第二节 免疫抑制药 571

一、肾上腺糖皮质激素类 572

二、钙调磷酸酶抑制剂 573

三、抗增殖与抗代谢药 575

四、生物制剂 577

五、中药有效组分 578

第三节 免疫增强药 579

一、免疫增强药分类 579

二、免疫增强药及其临床应用 579

第四十八章 基因治疗药物 583

第一节 基因治疗的类型和途径 583

一、基因治疗的类型 583

二、基因治疗必备条件 583

第二节 基因治疗药物的载体系统 585

第三节 基因治疗药物的应用 586

第四节 目前临床应用的基因治疗药物 590

一、重组人p53腺病毒 590

二、重组人5型腺病毒 590

三、福米韦生 590

四、Glybera 591

第五节 基因治疗亟待解决的问题 591

中英文名词对照索引 593

致谢 608