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第一篇 药理学总论 1

第一章 绪言 1

第一节 药理学的概念、研究对象、内容和任务 1

第二节 药理学的发展史 2

一、古代本草阶段 2

二、近代药理学阶段 2

三、现代药理学阶段 3

第三节 药理学与新药研究 3

第四节 药理学的研究方法 4

一、基础药理学方法 4

二、临床药理学方法 5

第二章 药物代谢动力学 7

第一节 药物的体内过程 7

一、概述 7

二、药物的跨膜转运及药物转运体 8

三、药物的体内过程 11

第二节 药物的速率过程 21

一、药动学模型 21

二、药物在体内的速率过程 24

三、药动学重要参数及其临床意义 26

四、基于药代动力学基础的临床给药设计 29

第三章 药物效应动力学 32

第一节 药物的基本作用 32

一、药物作用与药理效应 32

二、治疗作用与不良反应 32

第二节 药物效应的量效关系和构效关系 33

一、药物的量效关系 33

二、药物的构效关系 35

第三节 药物作用的机制 36

第四节 药物与受体 36

一、受体的定义及特征 37

二、受体与药物相互作用 37

三、受体的类型及细胞内信号转导途径 40

四、受体的调节 42

五、受体与疾病的关系 42

六、受体与临床用药 43

第四章 影响药物效应的因素 46

第一节 药物方面的因素 46

一、药物的剂量和剂型 46

二、给药时间及给药间隔时间 46

三、食物的影响 46

四、联合用药和药物相互作用 47

第二节 机体方面的因素 48

一、生理因素 48

二、病理因素 49

三、遗传因素 49

四、心理因素——安慰剂效应 49

五、长期用药后机体对药物反应的改变 49

第二篇 作用于传出神经系统的药物 53

第五章 传出神经系统药理学概论 53

第一节 传出神经系统的分类 53

第二节 传出神经系统的递质和受体 55

一、突触的结构与神经冲动的传递 55

二、传出神经系统的递质 55

三、传出神经系统的受体 57

四、传出神经系统的生理功能 58

第三节 传出神经系统药物的作用方式及其分类 59

一、传出神经系统药物的基本作用 59

二、传出神经系统药物的分类 60

第六章 拟胆碱药 62

第一节 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 62

一、完全拟胆碱药 62

二、M胆碱受体激动药 63

第二节 抗胆碱酯酶药 65

一、乙酰胆碱酯酶 65

二、抗胆碱酯酶药 65

第七章 有机磷酸酯类抗AChE药中毒及AChE复活药 69

第一节 有机磷酸酯类抗AChE药中毒 69

第二节 AChE复活药 71

第八章 抗胆碱药——M胆碱受体阻断药 74

第一节 阿托品类生物碱 74

第二节 阿托品的合成代用品 78

一、合成扩瞳药 78

二、合成解痉药 79

三、选择性M胆碱受体阻断药 79

第九章 抗胆碱药——NM胆碱受体阻断药 81

第一节 去极化型肌松药 81

第二节 非去极化型肌松药 82

第十章 肾上腺素受体激动药 84

第一节 化学结构和分类 84

第二节 α、β受体激动药 86

第三节 α受体激动药 89

一、α1、α2受体激动药 89

二、α1受体激动药 91

三、α2受体激动药 91

第四节 β受体激动药 91

一、β1、β2受体激动药 91

二、β1受体激动药 92

三、β2受体激动药 93

第十一章 肾上腺素受体阻断药 95

第一节 α肾上腺素受体阻断药 95

一、α1、α2受体阻断药 95

二、α1受体阻断药 97

三、α2受体阻断药 98

第二节 β肾上腺素受体阻断药 98

一、β受体阻断药的一般特性 98

二、β1、β2受体阻断药 102

三、选择性β1受体阻断药 103

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药 104

第三篇 作用于中枢神经及传入神经系统的药物 107

第十二章 麻醉药 107

第一节 局部麻醉药 107

一、药理作用及体内过程 107

二、常用局麻药 108

三、局部麻醉方法及选药 109

四、影响局麻药作用的因素 110

第二节 全身麻醉药 110

一、吸入麻醉药 110

二、静脉麻醉药 112

三、复合麻醉及选药 113

第十三章 镇静催眠药和抗焦虑药 115

第一节 苯二氮？类 115

一、常用苯二氮？类药物 116

二、苯二氮？受体拮抗药 120

第二节 巴比妥类 120

第三节 非苯二氮？类镇静催眠药 122

第十四章 抗癫痫药和抗惊厥药 126

第一节 抗癫痫药 126

一、常用抗癫痫药 127

二、苯二氮？类 131

三、其他新型抗癫痫药 131

四、应用抗癫痫药的注意事项 132

第二节 抗惊厥药 133

第十五章 抗精神失常药 135

第一节 抗精神分裂症药 135

一、经典抗精神病药 136

二、非典型抗精神病药 139

第二节 抗躁狂药 141

第三节 抗抑郁药 142

一、选择性5-HT再摄取抑制药 143

二、非选择性NA/5-HT再摄取抑制药 144

三、NA再摄取抑制药 145

四、选择性MAO抑制药 146

五、5-HT 2A拮抗药及5-HT再摄取抑制药 146

六、去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制药 147

七、其他 147

第十六章 治疗神经退行性疾病药物 149

第一节 抗帕金森病药 149

一、拟多巴胺类药 150

二、中枢抗胆碱药 153

三、其他 154

第二节 抗阿尔茨海默病药 155

一、胆碱酯酶抑制药 155

二、NMDA受体阻断药 157

三、脑代谢激活药 157

第十七章 解热镇痛抗炎药 159

第一节 概述 159

一、药理作用与机制 160

二、常见不良反应 162

第二节 非选择性环氧酶抑制药 163

一、水杨酸类 163

二、苯胺类 165

三、吲哚类 166

四、芳基乙酸类 166

五、芳基丙酸类 167

六、烯醇酸类 167

七、吡唑酮类 168

八、烷酮类 168

九、异丁芬酸类 169

第三节 选择性环氧酶-2抑制药 169

第四节 抗痛风药 170

一、抑制尿酸生成药 170

二、促进尿酸排泄药 171

三、抑制痛风炎症药 171

第十八章 镇痛药 173

第一节 概述 173

第二节 阿片受体激动药 174

第三节 阿片受体部分激动药 181

第四节 其他镇痛药 182

第五节 阿片受体拮抗药 184

第六节 镇痛药的应用原则 185

第十九章 中枢兴奋药 187

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物 187

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物 189

第三节 促进脑功能恢复的药物 190

第四篇 作用于心血管系统的药物 193

第二十章 利尿药与脱水药 193

第一节 利尿药作用的生理学基础 193

第二节 常用利尿药 195

一、高效利尿药 195

二、中效利尿药 199

三、低效利尿药 201

第三节 利尿药的应用 205

一、治疗水肿 205

二、治疗非水肿性疾病 206

三、利尿药滥用 207

第四节 脱水药 207

第二十一章 抗高血压药 210

第一节 抗高血压药的作用部位及分类 210

一、肾素-血管紧张素系统抑制药 210

二、钙通道阻滞药 210

三、利尿药 211

四、交感神经阻滞药 211

五、血管舒张药 211

第二节 肾素-血管紧张素系统抑制药 212

一、血管紧张素转化酶抑制药 212

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药 215

第三节 钙通道阻滞药 217

第四节 利尿药 219

第五节 交感神经阻滞药 220

一、中枢性抗高血压药 220

二、神经节 阻断药 221

三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 221

四、肾上腺素受体阻断药 222

第六节 血管舒张药 225

一、直接舒张血管药 225

二、钾通道开放药 226

第七节 其他降压药 227

第八节 抗高血压药的应用 227

第二十二章 治疗充血性心力衰竭的药物 231

第一节 充血性心力衰竭的病理生理学变化 231

一、充血性心力衰竭的病理生理学基础 231

二、充血性心力衰竭时神经内分泌变化 232

三、充血性心力衰竭时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 232

第二节 治疗充血性心力衰竭药物的分类 233

第三节 常用治疗充血性心力衰竭的药物 233

一、正性肌力药 233

二、减负荷药 237

第四节 抗心力衰竭的联合用药 241

一、ACEI与ARB联合应用 241

二、ACEI与抗醛固酮药联合应用 241

三、ACEI与其他RAAS系统抑制药联合应用 241

四、ACEI与β受体阻断药联合应用 241

五、利尿药联合应用 242

六、临床多种药物联合应用治疗充血性心力衰竭 242

七、慢性心力衰竭治疗的流程 243

第二十三章 抗心绞痛药 245

第一节 硝酸酯类 246

第二节 β肾上腺素受体阻断药 249

第三节 钙通道阻滞药 250

第四节 其他抗心绞痛药 251

第五节 抗心绞痛药的联合应用 251

一、β受体阻断药与硝酸酯类联合应用 251

二、钙通道阻滞药与β受体阻断药联合应用 251

第二十四章 抗心律失常药 253

第一节 正常心肌电生理及心律失常发生的机制 253

一、正常心肌电生理 253

二、心律失常发生的机制 255

第二节 抗心律失常药的作用机制 256

一、降低自律性 256

二、减少后除极和触发活动 256

三、消除折返 256

第三节 抗心律失常药的分类及常用药物 256

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药 257

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药 261

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药 262

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药 263

五、其他类 264

第四节 抗心律失常药的临床选用 264

第二十五章 调血脂药及抗动脉粥样硬化药 266

第一节 调血脂药 266

一、HMG-CoA还原酶抑制药 266

二、影响胆固醇吸收和转化的药物 269

三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物 271

四、其他同类药 272

第二节 抗氧化药 274

一、合成型 274

二、天然型 275

第三节 多烯脂肪酸类 275

第四节 动脉内皮保护药 276

第五篇 作用于内脏系统及血液系统的药物 279

第二十六章 作用于消化系统的药物 279

第一节 抗消化性溃疡药 280

一、胃酸分泌抑制药 280

二、抗酸药 284

三、黏膜保护药 285

四、抗幽门螺杆菌药 287

第二节 止吐药及胃肠动力药 287

一、H1受体阻断药 288

二、M胆碱受体阻断药 288

三、多巴胺受体阻断药 288

四、5-HT3受体阻断药 289

第三节 泻药 289

一、容积性泻药 290

二、接触性泻药 290

三、润滑性泻药 290

第四节 止泻药 291

第五节 利胆药 292

第二十七章 作用于呼吸系统的药物 294

第一节 平喘药 294

一、支气管舒张药 294

二、糖皮质激素类 298

三、抗过敏平喘药 299

第二节 镇咳药 299

一、中枢性镇咳药 300

二、外周性镇咳药 300

第三节 祛痰药 301

第二十八章 作用于子宫平滑肌的药物 303

第一节 子宫平滑肌兴奋药 303

一、垂体后叶激素类 303

二、前列腺素类 304

三、麦角生物碱类 305

第二节 子宫平滑肌抑制药 305

一、β2受体激动药 305

二、其他 306

第二十九章 作用于血液及造血系统的药物 308

第一节 抗凝血药 308

一、血液凝固的机制 308

二、纤维蛋白溶解系统 308

三、常用抗凝血药 310

四、体外抗凝血药 313

第二节 抗血小板药 313

一、抑制血小板代谢酶类的药物 314

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物 316

三、血小板GP Ⅱb/Ⅲa受体阻断药 316

四、凝血酶抑制药 317

第三节 纤维蛋白溶解药 317

第四节 促凝血药 319

第五节 抗贫血药 321

一、铁制剂 321

二、叶酸类 322

三、维生素B12 322

第六节 造血细胞生长因子 323

一、促红细胞生成素 324

二、促白细胞生成药 324

三、促血小板生成药 325

第七节 血容量扩充药 325

第三十章 组胺及抗组胺药 328

第一节 组胺类 328

第二节 抗组胺药 330

一、H1受体阻断药 330

二、H2受体阻断药 331

第六篇 作用于内分泌系统的药物 333

第三十一章 肾上腺皮质激素类药物 333

第一节 糖皮质激素 334

第二节 盐皮质激素 341

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药 342

一、促皮质素 342

二、皮质激素抑制药 342

第三十二章 性激素类药物及避孕药 344

第一节 雌激素类药及选择性雌激素受体调节药 345

一、雌激素类药 345

二、选择性雌激素受体调节药 346

第二节 孕激素类药及抗孕激素类药 347

一、孕激素类药 347

二、抗孕激素类药 348

第三节 雄激素类药和同化激素类药 348

一、雄激素类药 348

二、同化激素类药 349

第四节 避孕药 349

一、主要抑制排卵的避孕药 349

二、抗着床避孕药 350

三、主要影响子宫和胎盘功能的避孕药 350

四、外用避孕药 350

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药 352

第一节 甲状腺激素 352

第二节 抗甲状腺药 353

一、硫脲类 354

二、碘和碘化物 355

三、放射性碘 356

四、β肾上腺素受体阻断药 356

第三十四章 降血糖药 358

第一节 胰岛素 358

第二节 口服降血糖药 361

一、磺酰脲类 361

二、双胍类 362

三、噻唑烷二酮类 363

四、α-葡萄糖苷酶抑制药 363

五、其他新型降血糖药 363

第七篇 化学治疗药物 367

第三十五章 抗菌药概论 367

第一节 常用术语 368

第二节 抗菌药物的作用机制 369

一、抑制细菌细胞壁合成 369

二、增加胞质膜的通透性 370

三、抑制核酸的复制与修复 370

四、抑制蛋白质合成 370

第三节 细菌耐药性的产生及其机制 370

一、细菌耐药性的种类 371

二、细菌产生耐药性的机制 371

三、耐药基因的转移方式 373

第四节 抗菌药物合理应用的原则 373

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则 374

二、抗菌药物预防性应用的基本原则 374

三、抗菌药物在特殊病理、生理状况患者中应用的基本原则 374

四、抗菌药物的联合应用 374

五、抗菌药物在临床应用中的管理 375

第三十六章 人工合成抗菌药物 377

第一节 喹诺酮类抗菌药 377

一、概述 377

二、常用氟喹诺酮类抗菌药 378

第二节 磺胺类药物 380

第三节 其他人工合成类抗菌药 382

第三十七章 β-内酰胺类抗生素和其他作用于细胞壁的抗生素 385

第一节 概述 385

一、分类 385

二、抗菌作用机制 385

三、耐药机制 387

第二节 常用β-内酰胺类抗生素 388

一、青霉素类 388

二、头孢菌素类 393

三、其他β-内酰胺类抗生素 398

四、糖肽类与其他类抗生素 401

第三十八章 氨基糖苷类抗生素 405

第一节 氨基糖苷类抗生素的共性 405

一、抗菌作用机制 405

二、耐药机制 405

三、体内过程 406

四、临床应用 406

五、不良反应 406

六、应用注意事项 407

第二节 常用氨基糖苷类抗生素 407

第三十九章 四环素类抗生素及氯霉素 411

第一节 四环素类 411

一、四环素类抗生素的共性 411

二、常见四环素类抗生素 413

第二节 氯霉素 415

第四十章 大环内酯类及其他抗生素 417

第一节 大环内酯类 417

一、大环内酯类的共性 417

二、常用大环内酯类药物 417

第二节 林可霉素类 419

第三节 多肽类抗生素 419

一、万古霉素类 419

二、多黏菌素类 419

三、杆菌肽 420

第四十一章 抗真菌药、抗病毒药、抗结核病药及抗麻风病药 422

第一节 抗真菌药 422

一、主要用于抗深部真菌感染药 422

二、主要用于抗表浅部真菌感染药 426

第二节 抗病毒药 427

一、抗HIV药 427

二、抗流感病毒药 431

三、抗乙型肝炎病毒药 432

四、抗疱疹病毒药 433

五、广谱抗病毒药 435

第三节 抗结核病药 435

一、第一线抗结核病药 436

二、第二线抗结核病药 438

三、新一代抗结核病药 439

四、抗结核病药的应用原则 440

第四节 抗麻风病药 440

一、砜类 440

二、其他 441

第四十二章 抗寄生虫病药 444

第一节 抗疟药 444

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节 444

二、抗疟药的分类 445

三、常用抗疟药 445

第二节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 450

一、抗阿米巴病药 450

二、抗滴虫病药 452

第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药 453

一、抗血吸虫病药 453

二、抗丝虫病药 454

第四节 驱肠蠕虫药 455

一、驱蛔虫药 455

二、驱钩虫药 456

三、驱蛲虫药 457

四、驱鞭虫药 457

五、驱绦虫药 457

第四十三章 抗恶性肿瘤药 460

第一节 抗肿瘤药的药理学基础 460

一、肿瘤细胞增殖动力学 460

二、抗肿瘤药的药理学机制 461

三、肿瘤的耐药性及其机制 463

四、常用抗肿瘤药的分类 465

第二节 常用抗肿瘤药 466

一、干扰核酸生物合成的药物 466

二、直接影响DNA结构与功能的药物 468

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 471

四、抑制蛋白质合成与功能的药物 472

五、调节体内激素平衡的药物 473

六、酶抑制药、生长因子受体抑制药及促细胞分化药 474

七、其他 476

第三节 抗肿瘤药的应用原则 476

一、针对不同患者，确定化疗目标 476

二、选用适合药物，使用足够剂量 476

三、抗肿瘤药联合应用的基本原则 477

四、抗肿瘤药的毒副作用与防治原则 478

第八篇 影响免疫功能的药物及解毒药 483

第四十四章 影响免疫功能的药物 483

第一节 免疫应答和免疫病理反应 483

一、免疫应答 483

二、免疫病理反应 484

第二节 免疫抑制药 484

一、免疫抑制药的分类 485

二、常用免疫抑制药 485

第三节 免疫调节药 488

一、免疫调节药的分类 488

二、常用免疫调节药 488

第四节 影响免疫功能药物的应用原则 490

一、免疫抑制药的应用原则 490

二、免疫调节药的应用原则 490

第四十五章 常见中毒及其解毒药 492

第一节 金属中毒解毒药 492

一、巯基络合剂 492

二、氨基络合剂 493

三、其他络合剂 493

第二节 氰化物中毒解毒药 494

一、高铁血红蛋白形成剂 494

二、供硫剂 494

第三节 亚硝酸盐中毒解毒药 495

第四节 有机氟中毒解毒药 495

参考文献 497

药理学专业名词汉英对照索引 498