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第一章　药理学总论—绪言 1

一、药理学的性质与任务　 1

二、药物与药理学的发展史　 1

三、新药开发与研究　 2

第二章　药物代谢动力学 3

第一节　药物分子的跨膜转运　 3

一、药物通过细胞膜的方式　 3

二、影响药物通透细胞膜的因素　 5

第二节　药物的体内过程　 6

一、吸收　 6

二、分布　 7

三、代谢　 10

四、排泄　 12

第三节　房室模型　 14

第四节　药物消除动力学　 15

一、一级消除动力学　 15

二、零级消除动力学　 16

第五节　体内药物的药量—时间关系　 17

一、一次给药的药—时曲线下面积　 17

二、多次给药的稳态血浆浓度　 18

第六节　药物代谢动力学重要参数　 19

一、消除半衰期　 19

二、清除率　 20

三、表观分布容积　 21

四、生物利用度　 21

第七节　药物剂量的设计和优化　 23

一、维持量　 23

二、负荷量　 23

三、个体化治疗　 24

第三章　药物效应动力学 25

第一节　药物的基本作用　 25

一、药物作用与药理效应　 25

二、治疗效果　 25

三、不良反应　 26

第二节　药物剂量与效应关系　 26

第三节　药物与受体　 28

一、受体研究的由来　 29

二、受体的概念和特性　 29

三、受体与药物的相互作用　 29

四、作用于受体的药物分类　 31

五、受体类型　 32

六、细胞内信号转导　 33

七、受体的调节　 34

第四章　影响药物效应的因素 36

第一节　药物因素　 36

一、药物制剂和给药途径　 36

二、药物相互作用　 37

第二节　机体因素　 37

一、年龄　 37

二、性别　 38

三、遗传因素　 38

四、特异质反应　 40

五、疾病状态　 41

六、心理因素-安慰剂效应　 41

七、长期用药引起的机体反应性变化　 41

第五章　传出神经系统药理概论　 43

第一节　概述　 43

第二节　传出神经系统的递质和受体　 43

一、传出神经系统的递质　 46

二、传出神经系统的受体　 49

第三节　传出神经系统的生理功能　 55

第四节　传出神经系统药物基本作用及其分类　 56

一、传出神经系统药物基本作用　 56

二、传出神经系统药物分类　 57

第六章　胆碱受体激动药 58

第一节　M胆碱受体激动药　 58

一、胆碱酯类　 58

二、生物碱类　 61

第二节　N胆碱受体激动药　 63

第七章　抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 64

第一节　乙酰胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程　 64

第二节　抗胆碱酯酶药　 64

一、易逆性抗胆碱酯酶药　 65

二、难逆性抗胆碱酯酶药——有机磷酸酯类　 68

第八章　胆碱受体阻断药（Ⅰ）-M胆碱受体阻断药 72

第一节　阿托品和阿托品类生物碱　 72

第二节　颠茄生物碱的合成、半合成代用品　 76

一、合成扩瞳药　 76

二、合成解痉药　 76

三、选择性M受体阻断药　 78

第九章　胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药　 80

第一节　神经节阻断药　 80

第二节　骨骼肌松弛药　 81

一、除极化型肌松药　 81

二、非除极化型肌松药　 82

第十章　肾上腺素受体激动药　 85

第一节　构效关系及分类　 85

一、构效关系　 85

二、分类　 87

第二节　α肾上腺素受体激动药　 87

第三节 α、β肾上腺素受体激动药　 89

第四节 β肾上腺素受体激动药　 93

第十一章　肾上腺素受体阻断药 96

第一节　α肾上腺素受体阻断药　 96

一、非选择性α受体阻断药　 97

二、选择性α1受体阻断药　 99

三、选择性α2受体阻断药　 99

第二节 β肾上腺素受体阻断药　 99

一、非选择性β受体阻断药　 103

二、选择性β1受体阻断药　 104

第三节 α、β肾上腺素受体阻断药　 104

第十二章　中枢神经系统药理学概论 107

第一节 中枢神经系统的细胞学基础　 107

一、神经元　 107

二、神经胶质细胞　 107

三、神经环路　 108

四、突触与信息传递　 108

第二节　中枢神经递质及其受体　 109

一、乙酰胆碱　 109

二、γ-氨基丁酸　 110

三、兴奋性氨基酸　 111

四、去甲肾上腺素　 112

五、多巴胺　 113

六、5-羟色胺　 114

七、组胺　 115

八、神经肽　 115

第三节　中枢神经系统药理学特点　 116

第十三章　全身麻醉药 118

第一节　吸入性麻醉药　 118

第二节　静脉麻醉药　 120

第三节　复合麻醉　 121

第十四章　局部麻醉药 123

第十五章　镇静催眠药 128

第一节　苯二氮？类　 128

第二节　巴比妥类　 130

第三节　其他镇静催眠药　 131

第十六章　抗癫痫药和抗惊厥药 133

第一节　抗癫痫药　 133

第二节　常用抗癫痫药物　 134

第三节　抗惊厥药　 139

第十七章　治疗中枢神经系统退行性疾病药 141

第一节　抗帕金森病药　 141

一、帕金森病发病机制简介　 141

二、拟多巴胺类药　 143

三、抗胆碱药　 147

第二节　治疗阿尔茨海默病药　 147

一、阿尔茨海默病发病机制简介　 147

二、胆碱酯酶抑制药　 148

三、M胆碱受体激动药　 150

四、NMDA受体非竞争性拮抗药　 150

第十八章　抗精神失常药 152

第一节　抗精神病药　 152

一、吩噻嗪类　 153

二、硫杂蒽类　 156

三、丁酰苯类　 157

四、其他抗精神病药物　 158

第二节　抗躁狂症药　 159

第三节　抗抑郁症药　 159

一、三环类抗抑郁症药　 160

二、NA摄取抑制药　 161

三、5-HT再摄取抑制药　 162

四、其他抗抑郁药　 163

第十九章　镇痛药 166

第一节　概述　 166

第二节　阿片受体和内源性阿片肽　 167

第三节　吗啡及其相关阿片受体激动药　 169

第四节　阿片受体部分激动药和激动-拮抗药　 174

第五节　其他镇痛药　 176

第六节　阿片受体拮抗药　 176

第二十章　解热镇痛抗炎药 179

第一节　概述　 179

一、药理作用与机制　 179

二、常见不良反应　 181

第二节　非选择性环氧酶抑制药　 183

一、水杨酸类　 183

二、苯胺类　 185

三、吲哚类　 186

四、芳基乙酸类　 186

五、芳基丙酸类　 187

六、烯醇酸类　 187

七、吡唑酮类　 188

八、烷酮类　 188

九、异丁芬酸类　 189

第三节　选择性环氧酶-2抑制药　 189

第二十一章　离子通道概论及钙通道阻滞药 193

第一节　离子通道概论　 193

一、离子通道研究简史　 193

二、离子通道的特性　 193

三、离子通道的分类　 194

四、离子通道的生理功能　 197

五、离子通道的分子结构及门控机制　 198

第二节　作用于离子通道的药物　 200

一、作用于钠通道的药物　 200

二、作用于钾通道的药物　 200

第三节　钙通道阻滞药　 201

一、钙通道阻滞药分类　 201

二、钙通道阻滞药的作用机制　 202

三、钙通道阻滞药的药理作用及临床应用　 203

第二十二章　抗心律失常药 207

第一节　心脏的电生理学基础　 207

第二节　心律失常发生机制　 208

第三节　抗心律失常药的基本作用机制和分类　 211

一、抗心律失常药的基本作用机制　 211

二、抗心律失常药分类　 212

第四节　常用抗心律失常药　 213

一、Ⅰ类钠通道阻滞药　 213

二、Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药　 215

三、Ⅲ类延长动作电位时程药　 216

四、Ⅳ类钙通道阻滞药　 217

五、其他类　 217

六、常用抗心律失常药的药理学特征　 218

第二十三章　肾素-血管紧张素系统药理 220

第一节　肾素-血管紧张素系统　 220

第二节　血管紧张素转化酶抑制药　 221

一、化学结构与分类　 222

二、药理作用与应 222

三、不良反应　 223

四、常用ACE抑制药的特点　 224

第三节　血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药　 226

一、基本药理作用与应用　 226

二、常用AT1受体拮抗药　 226

第二十四章　利尿药和脱水药 229

第一节　利尿药　 229

一、利尿药作用的生理学基础　 229

二、常用利尿药　 232

第二节　脱水药　 238

第二十五章　抗高血压药 240

第一节　抗高血压药物的分类　 240

第二节　常用抗高血压药物　 241

一、利尿药　 241

二、钙拮抗药　 241

三、β受体阻断药　 242

四、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药　 243

五、AT1受体阻断药　 244

第三节　其他经典抗高血压药物　 244

一、中枢性降压药　 244

二、血管平滑肌扩张药　 246

三、神经节阻断药　 247

四、α1受体阻断药　 247

五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药　 248

六、钾通道开放药（钾外流促进药）　 248

七、其他　 248

第四节　高血压药物治疗的新概念　 248

第二十六章　治疗心力衰竭的药物 251

第一节　CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类　 251

一、CHF时心肌功能及结构变化　 251

二、CHF时神经内分泌变化　 251

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化　 252

四、治疗心力衰竭药物的分类　 253

第二节　肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药　 253

一、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药　 253

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药　 254

三、抗醛固酮药　 254

第三节　利尿药　 254

第四节　β受体阻断药　 255

第五节　强心苷类　 256

第六节　扩血管药　 260

第七节　非苷类正性肌力药　 261

第八节　Ca2+通道拮抗药　 262

第二十七章　调血脂药与抗动脉粥样硬化药 264

第一节　调血脂药　 264

一、降低TC和LDL的药物　 265

二、降低TG及VLDL的药物　 268

三、降低LP（a）的药物　 270

第二节　抗氧化剂　 270

第三节　多烯脂肪酸　 271

一、n-3型多烯脂肪酸　 271

二、n-6型多烯脂肪酸　 272

第四节　黏多糖和多糖类　 272

第二十八章　抗心绞痛药 274

第一节　概述　 274

第二节　硝酸酯类　 275

第三节 β肾上腺素受体阻断药　 278

第四节　钙通道阻滞药　 279

第五节　其他抗心绞痛药物　 280

第二十九章　作用于血液及造血器官的药物 282

第一节　抗凝血药　 282

第二节　纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药　 287

一、纤维蛋白溶解药　 287

二、纤维蛋白溶解抑制药　 289

第三节　抗血小板药　 289

一、抑制血小板代谢的药物　 289

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物　 290

三、凝血酶抑制药　 290

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻断药　 291

第四节　促凝血药　 291

第五节　抗贫血药及造血细胞生长因子　 292

一、抗贫血药　 292

二、造血细胞生长因子　 295

第六节　血容量扩充药　 296

第三十章　影响自体活性物质的药物 298

第一节　膜磷脂代谢产物类药物及拮抗药　 298

一、花生四烯酸的代谢和生物转化　 298

二、前列腺素和血栓素　 299

三、白三烯及其拮抗药　 300

四、血小板活化因子　 301

第二节　5-羟色胺类药物及拮抗药　 302

一、5-羟色胺及其受体激动药　 302

二、5-羟色胺受体拮抗药　 303

第三节　组胺和抗组胺药　 304

一、组胺　 304

二、抗组胺药　 306

第四节　多肽类　 308

一、激肽类　 308

二、内皮素　 308

三、利尿钠肽　 309

四、P物质　 309

五、血管紧张素　 310

六、其他　 310

第五节　一氧化氮及其供体与抑制剂　 310

一、NO的合成与生物学特性　 310

二、NO的作用和应用　 311

第六节　腺苷与药理性预适应　 311

第三十一章　作用于呼吸系统的药物 313

第一节　平喘药　 313

一、抗炎平喘药　 313

二、支气管扩张药　 314

三、抗过敏平喘药　 317

第二节　镇咳药　 318

一、中枢性镇咳药　 318

二、外周性镇咳药　 319

第三节　祛痰药　 319

第三十二章　作用于消化系统的药物 322

第一节　治疗消化性溃疡的药物　 322

一、抗酸药　 323

二、抑制胃酸分泌药　 323

三、增强胃黏膜屏障功能的药物　 326

四、抗幽门螺杆菌药　 327

第二节　消化功能调节药　 328

一、助消化药　 328

二、止吐药　 328

三、增强胃肠动力药　 329

四、止泻药与吸附药　 330

五、泻药　 331

六、利胆药　 331

第三十三章　子宫平滑肌兴奋药和抑制药 334

第一节　子宫平滑肌兴奋药　 334

第二节　子宫平滑肌抑制药　 336

第三十四章　性激素类药及避孕药 338

第一节　雌激素类药及雌激素拮抗药　 339

一、雌激素类药　 339

二、雌激素拮抗药　 340

第二节　孕激素类药　 341

第三节　雄激素类药和同化激素类药　 341

一、雄激素类药　 341

二、同化激素类药　 342

第四节　避孕药　 343

一、主要抑制排卵的避孕药　 343

二、其他避孕药　 345

第三十五章　肾上腺皮质激素类药物 347

第一节　糖皮质激素　 348

第二节　盐皮质激素　 355

第三节　促皮质素及皮质激素抑制药　 355

一、促皮质素　 355

二、皮质激素抑制药　 356

第三十六章　甲状腺激素及抗甲状腺药 358

第一节　甲状腺激素　 358

第二节　抗甲状腺药　 361

一、硫脲类　 361

二、碘及碘化物　 362

三、β受体阻断药　 363

四、放射性碘　 363

第三十七章　胰岛素及其他降血糖药 365

第一节　胰岛素　 365

第二节　口服降血糖药　 367

一、胰岛素增敏剂　 368

二、磺酰脲类　 369

三、双胍类　 370

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂与餐时血糖调节剂　 371

第三节　其他新型降血糖药　 371

一、以胰高血糖素样肽-1（GLP-1）为作用靶点的药物　 371

二、胰淀粉样多肽类似物　 372

第三十八章　抗菌药物概论 374

第一节　抗菌药物的常用术语　 374

第二节　抗菌药物的作用机制　 375

第三节　细菌耐药性　 376

第四节　抗菌药物合理应用原则　 380

第三十九章 β-内酰胺类抗生素 382

第一节　分类、抗菌作用机制和耐药机制　 382

一、β-内酰胺类抗生素分类　 382

二、抗菌作用机制　 382

三、耐药机制　 383

第二节　青霉素类抗生素　 385

一、窄谱青霉素类　 385

二、耐酶青霉素类　 387

三、广谱青霉素类　 387

四、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类　 388

五、抗革兰阴性杆菌青霉素类　 388

第三节　头孢菌素类抗生素　 389

第四节　其他β-内酰胺类抗生素　 390

一、碳青霉烯类　 390

二、头霉素类　 390

三、氧头孢烯类　 391

四、单环β-内酰胺类　 391

第五节 β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂　 391

一、β-内酰胺酶抑制药　 391

二、β-内酰胺类抗生素的复方制剂　 392

第四十章　大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 396

第一节　大环内酯类抗生素　 396

一、抗菌作用及机制　 396

二、耐药机制　 397

三、药代动力学　 397

第二节　林可霉素类抗生素　 399

第三节　多肽类抗生素　 400

一、万古霉素类　 400

二、多黏菌素类　 401

三、杆菌肽类　 401

第四十一章　氨基糖苷类抗生素　 404

一、抗菌作用和机制　 404

二、耐药机制　 405

三、体内过程　 405

四、临床应用　 405

五、不良反应　 406

六、常用氨基糖苷类抗生素　 407

第四十二章　四环素类及氯霉素类　 409

第一节　四环素类　 409

第二节　氯霉素类　 412

第四十三章　人工合成抗菌药　 414

第一节　喹诺酮类抗菌药　 414

一、概述　 414

二、常用氟喹诺酮类药物　 417

第二节　磺胺类抗菌药　 419

一、概述　 419

二、常用磺胺类药物　 420

第三节　其他合成类抗菌药　 421

第四十四章　抗病毒药和抗真菌药　 424

第一节　抗病毒药　 424

一、抗HIV药　 425

二、抗疱疹病毒药物　 427

三、抗流感病毒药　 428

四、抗肝炎病毒药物　 429

第二节　抗真菌药　 430

一、抗生素类抗真菌药　 431

二、唑类抗真菌药　 432

三、丙烯胺类抗真菌药　 433

四、嘧啶类抗真菌药　 434

第四十五章　抗结核病药及抗麻风病药 437

第一节　抗结核病药　 437

一、第一线抗结核病药　 438

二、第二线抗结核病药　 441

三、新一代抗结核病药　 441

四、抗结核药的应用原则　 442

第二节　抗麻风病药　 442

第四十六章　抗寄生虫药　 445

第一节　抗疟药　 445

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制　 445

二、抗疟药的分类　 446

三、常见的抗疟药　 446

第二节　抗阿米巴病药及抗滴虫病药　 450

一、抗阿米巴病药　 450

二、抗滴虫药　 451

第三节　抗血吸虫病药和抗丝虫病药　 452

一、抗血吸虫病药　 452

二、抗丝虫病药　 452

第四节　抗肠蠕虫药　 453

第四十七章　抗恶性肿瘤药　 457

第一节　抗恶性肿瘤药的药理学基础　 457

一、抗肿瘤药的分类　 457

二、抗肿瘤药的药理作用机制　 458

第二节　细胞毒类抗肿瘤药　 459

一、影响核酸生物合成的药物　 459

二、影响DNA结构与功能的药物　 460

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物　 463

四、抑制蛋白质合成与功能的药物　 463

第三节　细胞毒类抗肿瘤药的存在问题和应用原则　 464

一、毒性反应　 464

二、耐药性　 465

三、应用原则　 465

第四节　非细胞毒类抗肿瘤药　 466

一、调节体内激素平衡药物　 466

二、单克隆抗体　 468

三、信号转导抑制剂　 468

四、细胞分化诱导剂　 469

五、细胞凋亡诱导剂　 469

六、新生血管生成抑制剂　 469

第四十八章　影响免疫功能的药物 472

第一节　免疫应答和免疫病理反应　 472

一、免疫应答　 472

二、免疫病理反应　 473

第二节　免疫抑制剂　 473

一、环孢素　 473

二、他克莫司　 474

三、肾上腺皮质激素类　 474

四、抗代谢药类　 475

五、烷化剂　 475

六、霉酚酸酯　 475

七、单克隆抗体　 476

八、抗淋巴细胞球蛋白　 476

九、来氟米特　 476

第三节　免疫增强剂　 477

一、免疫佐剂　 477

二、干扰素　 477

三、白细胞介素-2　 478

四、左旋咪唑　 478

五、依他西脱　 478

六、转移因子　 479

七、胸腺素　 479

八、异丙肌苷　 479

九、免疫核糖核酸　 479

第四十九章　基因治疗药物　 481

第一节　基因治疗概论　 482

第二节　基因转移方法　 483

第三节　基因治疗应用　 483

第四节　基因治疗问题和前景　 486

中英文索引 487

英中文索引 510